Proteasome

UK-101属于小分子抑制剂，是一种免疫蛋白酶体β1i（LMP2）亚基的选择性抑制剂（IC50=104 nM），对β1c和β5亚基分别具有144倍和10倍的选择性。该化合物可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌相关研究。

NVP-DPP728 dihydrochloride is a highly potent, selective, and orally active inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV), with a binding affinity (K i ) of 11 nM. This compound proves useful for investigating diabetes mellitus in research studies.

Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。

Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂，IC50范围为 0.1 μM~1 μM，可用于静脉血栓栓塞的研究。

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。

(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957)是一种高效的口服活性化合物，专门抑制人类calpains 1和2，对阿尔茨海默病(AD)治疗具有前景的应用[1]。该化合物有效应对与羰基还原相关的代谢负担，同时展示出对calpain 1的强效抑制作用，其IC50值为395 nM[2]。

Calpastatin subdomain B为具有生物活性的肽，其作用为抑制钙蛋白酶活性。

(+)-Catechin 3-gallate 是一种口服活性的多酚化合物，作用为非选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。它通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制炎性细胞因子展现出抗肿瘤作用。在癌症（如乳腺癌、前列腺癌）及神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）的研究中，(+)-Catechin 3-gallate 显示出应用潜力。

UR238 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，能够降低免疫调节者HE4的水平，并减少细胞上PDL1的表达。在上皮性卵巢癌中，UR238 表现出抗癌活性。

DPP-4-IN-18 (Sitagliptin impurity 3) (Compound 4) 是一种强效、选择性且口服活性的DPP-4抑制剂，IC50值为27 nM。它能有效阻止DPP-4对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的降解，从而提高活性GLP-1的水平，适用于2型糖尿病的研究。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Calpeptin 是一种细胞穿透性的Calpain抑制剂(IC50 = 5 nM)，对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。Calpeptin也是一种有效的Cathepsin K 抑制剂(IC50 = 0.11 nM)。

Phepropeptin C 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50为 12.5 μg/mL，属于微生物次级代谢产物。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

Isovaleryl-L-carnitine is a naturally occurring acylcarnitine that is formed via metabolic conversion of L-leucine. It increases survival and decreases apoptosis in hepatocyte growth factor-deprived murine C2.8 hepatocytes when used at a concentration of 1 mM. Isovaleryl-L-carnitine inhibits amino acid deprivation-induced proteolysis and autophagy in isolated perfused rat liver when used at concentrations of 77 and 100 μM, respectively. Increased levels of isovaleryl carnitine are associated with isovaleryl-CoA dehydrogenase deficiency (isovaleric acidemia).

N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride (N-alpha-Tosyl-L-lysine_chloromethyl_ketone_hydrochloride) 是胰蛋白酶样蛋白酶的抑制剂。 N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride 对 IFN-γ 活性具有抑制作用。

Z-LLL-AMC is a fluorogenic substrate for the chymotrypsin-like activity of the 26S proteasome or 20S proteolytic core. Chymotrypsin-like activity can be quantified by fluorescent detection of free AMC (also known as 7-amino-4-methylcoumarin), which is excited at 340-360 nm and emits at 440-460 nm. Z-LLL-AMC is typically used in cell lysates after experimental treatment.

TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加游离 20S 水平，进而增强 IDP 蛋白水解。

PB01 是一种 DPP-4 抑制剂，IC50 为 15.66 nM。该化合物能有效抑制高葡萄糖诱导的 ROS 生成和线粒体超氧化物产生，并显著降低 DPP-4 的细胞表达。PB01 还能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平。此外，PB01 在 100 μM 浓度下几乎无细胞毒性，显示出良好的安全性，适合用于糖尿病领域的研究。

LMP7-IN-2, 作为LMP7抑制剂，适用于相关炎症性疾病与失调的治疗。

AMG-222 (ALS-2-0426, ALS-20426) is a DPP-4 inhibitor and may be used in the treatment of type 2 diabetes.

DPP1-IN-1（化合物1）是一种针对DPP1的高效抑制剂，主要应用于支气管扩张的研究。

SGP8 是一种染料分子，可用于生命科学相关研究，其 CAS 号为 855790-98-6。

DPP9-IN-1 (Compound 42) 是一种二肽基肽酶 9 (DPP9) 抑制剂，对 DPP9 的 IC50 为 3 nM，而对 DPP8 的 IC50 为 0.6 μM。在 THP-1 细胞中，DPP9-IN-1 可诱导浓度依赖性 LDH 释放。

RBx-0597 是一种选择性DPP-IV抑制剂，对人、小鼠和大鼠血浆DPP-IV的IC50值分别为32 nM、31 nM和39 nM。RBx-0597 适用于2型糖尿病的研究。

DPP IV/hCA II-IN-1 是一种有效的选择性二肽肽酶 IV (DPP IV) 和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制 DPP IV 的 IC50值为 0.049 μM, 抑制 CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I 和 CA IV 的 Ki 值分别为 0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615 和 3.034 μM。

Acetyl-L-Ieucyl-L-argininal 能有效抑制肽胺肽酶 III 的活性。

FK-448 Free base is an effective and specific inhibitor of chymotrypsin, with an IC50 of 720 nM.

Dutogliptin tartrate is an effective and selective oral dipeptide-peptide-4 (DPP4) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

SAP2-IN-1 是分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂，表现出有效的 SAP2 抑制作用 (IC50: 0.92 μM)。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂，在体外不具有活性。SAP2-IN-1 能够用于研究感染。

Tomatine hydrochloride is an alkaloid that occurs in the extract of leaves of wild tomato plants. It inhibits the growth of many fungi and bacteria. It is used as a precipitating agent for steroids.

Argyrin A 是一种循环肽，作为有效的抗肿瘤剂，通过抑制蛋白酶体 (proteasome) 发挥作用，阻止蛋白质周转从而导致内源性 p27kip1 水平升高。

Z-LLNle-CHO is a cell permeable inhibitor of gamma-secretase. Z-LLNle-CHO induces apoptosis of human glioblastoma tumor-initiating cells by proteasome inhibition and mitotic arrest response.

JBIR-22 is a natural inhibitor for protein−protein interaction of the homodimer of proteasome assembly factor 3.