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Proteasome
DUB
E1/E2/E3 Enzyme
Proteasome
p97
信号通路
泛素化
Proteasome
Proteasome
蛋白酶体是一种蛋白质复合物,通过蛋白质水解降解不需要或受损的蛋白质。帮助这种反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。
HIT212658055
Tomatine
T3786
17406-45-0
Tomatine (lycopersicin) 是从番茄植物中发现的一种糖苷生物碱。它促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子的上调,还抑制20S 蛋白酶体活性。它以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。
Apoptosis
Proteasome
HIT211999518
Bortezomib
T2399
179324-69-7
Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM),具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 NF-κB,可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
Proteasome
HIT214432377
Thrombin inhibitor 5
T9845
328108-09-4
Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50范围为 0.1 μM~1 μM,可用于静脉血栓栓塞的研究。
Others
Proteasome
HIT220912722
Proteasome-IN-4
T72762
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
Others
Proteasome
HIT214322996
NVP-DPP728 dihydrochloride
T39481
207556-62-5
NVP-DPP728 dihydrochloride is a highly potent, selective, and orally active inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV), with a binding affinity (K i ) of 11 nM. This compound proves useful for investigating diabetes mellitus in research studies.
Others
Proteasome
HIT105601797
Vildagliptin
T1502
274901-16-5
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
Apoptosis
DPP-4
Ferroptosis
Proteasome
HIT214434420
PD150606
T3525
179528-45-1
PD150606 是一种具有选择性的非肽 calpain 抑制剂,具有神经保护活性,抑制 μ-calpains 和 m-calpains ,抑制红藻氨酸诱导的 Ca2+ 内流,干扰兴奋性毒性依赖性运动神经元死亡。
Cysteine Protease
Proteasome
HIT212651259
Saxagliptin
T6203
361442-04-8
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。
DPP-4
Proteasome
HIT219201134
Phepropeptin D
T203581
396729-26-3
Phepropeptin D 是微生物的次级代谢物,并作为蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其IC50值为7.8 μg/mL。
Proteasome
HIT219251664
Argyrin A
TN9118
174423-37-1
Argyrin A 是一种循环肽,作为有效的抗肿瘤剂,通过抑制蛋白酶体 (proteasome) 发挥作用,阻止蛋白质周转从而导致内源性 p27kip1 水平升高。
Proteasome
HIT105727457
PB01
T204296
368434-78-0
PB01 是一种 DPP-4 抑制剂,IC50 为 15.66 nM。该化合物能有效抑制高葡萄糖诱导的 ROS 生成和线粒体超氧化物产生,并显著降低 DPP-4 的细胞表达。PB01 还能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平。此外,PB01 在 100 μM 浓度下几乎无细胞毒性,显示出良好的安全性,适合用于糖尿病领域的研究。
Proteasome
Reactive Oxygen Species
HIT219467428
(2S,4R)-Teneligliptin
T206299
1404559-15-4
(2S,4R)-Teneligliptin 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 的特异性抑制剂,通过提高血浆中活性胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 浓度,在血糖升高时增强胰岛素的分泌,从而实现降血糖效果。此化合物有潜力用于2型糖尿病的相关研究。
Proteasome
HIT219564721
DPP9-IN-1
T207668
3020859-03-1
DPP9-IN-1 (Compound 42) 是一种二肽基肽酶 9 (DPP9) 抑制剂,对 DPP9 的 IC50 为 3 nM,而对 DPP8 的 IC50 为 0.6 μM。在 THP-1 细胞中,DPP9-IN-1 可诱导浓度依赖性 LDH 释放。
Proteasome
HIT219600804
RBx-0597
T206740
929105-33-9
RBx-0597 是一种选择性DPP-IV抑制剂,对人、小鼠和大鼠血浆DPP-IV的IC50值分别为32 nM、31 nM和39 nM。RBx-0597 适用于2型糖尿病的研究。
Proteasome
HIT212714669
AMG-222
T29970
913978-37-7
AMG-222 (ALS-2-0426, ALS-20426) is a DPP-4 inhibitor and may be used in the treatment of type 2 diabetes.
Others
Proteasome
HIT214321651
Z-LLL-AMC
T37418
152015-61-7
Z-LLL-AMC is a fluorogenic substrate for the chymotrypsin-like activity of the 26S proteasome or 20S proteolytic core. Chymotrypsin-like activity can be quantified by fluorescent detection of free AMC (also known as 7-amino-4-methylcoumarin), which is excited at 340-360 nm and emits at 440-460 nm. Z-LLL-AMC is typically used in cell lysates after experimental treatment.
Proteasome
HIT218847923
DPP1-IN-1
T86301
2762114-61-2
DPP1-IN-1(化合物1)是一种针对DPP1的高效抑制剂,主要应用于支气管扩张的研究。
Proteasome
HIT218848895
SGP8
T87384
855790-98-6
SGP8 是一种染料分子,可用于生命科学相关研究,其 CAS 号为 855790-98-6。
Proteasome
HIT217609010
(Rac)-Sitagliptin
TYD-02661
823817-56-7
(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin 的异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种高效且可口服的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中的 IC50 值为 19 nM。
Autophagy
Proteasome
HIT219136739
DPP-4-IN-13
T201436
DPP-4-IN-13 (compound 9i) 作为竞争性DPP4抑制剂,展现出9.25 μM的IC50,适于2型糖尿病研究应用。
Proteasome
HIT212712229
BMS-538305 HCl
T26850
841302-51-0
BMS-538305 is a potent, selective inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV).
Others
Proteasome
HIT217589410
Pyrithione cadmium
T70082
18897-36-4
Pyrithione cadmium suppresses tumor growth in vitro and in vivo through inhibition of proteasomal deubiquitinase
Others
Proteasome
HIT212709873
Tomatine hydrochloride
T3786L
17605-83-3
Tomatine hydrochloride is an alkaloid that occurs in the extract of leaves of wild tomato plants. It inhibits the growth of many fungi and bacteria. It is used as a precipitating agent for steroids.
Apoptosis
Others
Proteasome
HIT214311536
Lupinalbin A
TN6366
98094-87-2
Lupinalbin A as the most potent estrogen receptor α- and aryl hydrocarbon receptor agonist in Eriosema laurentii de Wild. (Leguminosae). It exerts anti-inflammatory effects via the inhibition of pro-inflammatory cytokines and blocking of IFN-β/STAT1 pathw
Aryl Hydrocarbon Receptor
Estrogen Receptor/ERR
glycosidase
Proteasome
HIT220772447
Acetyl-L-Ieucyl-L-argininal
TN11358
35039-75-9
Acetyl-L-Ieucyl-L-argininal 能有效抑制肽胺肽酶 III 的活性。
Proteasome
HIT218963969
JBIR-22
T71203
1219095-76-7
JBIR-22 is a natural inhibitor for protein−protein interaction of the homodimer of proteasome assembly factor 3.
Others
Proteasome
HIT214321215
Gly-Pro-pNA hydrochloride
T36583
103213-34-9
Gly-Pro-pNA hydrochloride (Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride)是一种二肽基肽酶抑制剂,对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。
Proteasome
HIT218850796
Leptosphaerodione
T75488
138039-33-5
Leptosphaerodione,可从 Remotididymellasp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
Others
Proteasome
HIT217583475
LMP7-IN-2
T81921
1613317-24-0
LMP7-IN-2, 作为LMP7抑制剂,适用于相关炎症性疾病与失调的治疗。
Others
Proteasome
HIT101064270
DPLG3
T82529
1801379-22-5
DPLG3是一种免疫蛋白酶体β5i亚基的特异性抑制剂,其对小鼠i-20S的IC50值为9.4 nM,可应用于免疫疾病相关研究领域。
NF-κB
Proteasome
HIT212655054
Epoxomicin
T6830
134381-21-8
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物,可穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂,抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。
Apoptosis
Proteasome
HIT212670828
FK-448 Free base
T11290
85858-76-0
FK-448 Free base is an effective and specific inhibitor of chymotrypsin, with an IC50 of 720 nM.
Others
Proteasome
HIT214437964
Sheng Gelieting
T62019
1152810-23-5
Sheng Gelieting (CGT-8012) 是二肽基肽酶-IV 酶(DP-IV)抑制剂,IC50值为 87 nM。Sheng Gelieting 可用于研究二肽基肽酶-IV 酶相关的疾病,如糖尿病,特别是 II 型糖尿病。
Others
Proteasome
HIT218850627
DPP IV/hCA II-IN-1
T74978
2836996-95-1
DPP IV/hCA II-IN-1 是一种有效的选择性二肽肽酶 IV (DPP IV) 和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,抑制 DPP IV 的 IC50值为 0.049 μM, 抑制 CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I 和 CA IV 的 Ki 值分别为 0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615 和 3.034 μM。
Carbonic Anhydrase
Others
Proteasome
HIT214320972
Isovaleryl-L-carnitine (chloride)
T36098
139144-12-0
Isovaleryl-L-carnitine is a naturally occurring acylcarnitine that is formed via metabolic conversion of L-leucine. It increases survival and decreases apoptosis in hepatocyte growth factor-deprived murine C2.8 hepatocytes when used at a concentration of 1 mM. Isovaleryl-L-carnitine inhibits amino acid deprivation-induced proteolysis and autophagy in isolated perfused rat liver when used at concentrations of 77 and 100 μM, respectively. Increased levels of isovaleryl carnitine are associated with isovaleryl-CoA dehydrogenase deficiency (isovaleric acidemia).
Endogenous Metabolite
Others
Proteasome
HIT212651200
Delanzomib
T6027
847499-27-8
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡,具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
Apoptosis
NF-κB
Proteasome
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