Proteasome

Z-Ala-Arg-Arg-AMC (FluorogenicProteasomeSubstrate) 作为荧光底物，专用于检测蛋白酶体中的胰蛋白酶样活性。

K 579 is a dipeptidyl peptidase IV inhibitor.

ZINC09518833作为一种α-酮酰胺非肽类蛋白酶体抑制剂，展现出了对蛋白酶体的双重结合能力，既可与其激活位点也可与非激活位点相结合。此化合物的IC50值为12.4 μM，被视为多发性骨髓瘤研究的有力候选物。

RTS-V5 is a dual inhibitor of HDAC/proteasome (IC50s: 6.9, 18, 15, 0.27, 0.53 μM for HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, respectively).

PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。

γ-Glu-Tyr (gamma-Glutamyltyrosine) 是一种对二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 具有竞争性抑制作用的 kokumi 肽，可用于研究糖尿病。

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物，对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用，IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+/+细胞生长，IC50为 1.49 μM，显示出有效的抗癌活性。

Selective calpain inhibitor. Strongly inhibits calpain I (Ki = 0.2 nM) and II but does not inhibit papain, trypsin and cathepsin L (Ki = 6 μM). Increases secretion of amyoid β-protein (Aβ) 42, Aβ40 and Aβ42 ratio.

Fulacimstat (BAY1142524) 是可口服的糜酶抑制剂，能够作用于人糜酶(IC50:4 nM)和仓鼠糜酶(IC50:3 nM)。

Vildagliptin-D7是Vildagliptin (T1502)的氘代化合物。Vildagliptin的CAS号为274901-16-5。Vildagliptin是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV)抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Gosogliptin（戈格列汀）是一种有效的口服活性、高度选择性和竞争性的DPP-4（二肽基肽酶4）抑制剂，提高肠促胰岛素肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平，从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。在动物实验中，Gosogliptin能够快速可逆地抑制血浆DPP-4活性。

Capzimin 是蛋白酶体异肽酶 Rpn11 的选择性抑制剂。

20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累从而减少疾病发生的概率。20S Proteasome activator 1 可用于研究神经退行性疾病。

(S)-Sitagliptin phosphate, the less active S-enantiomer of Sitagliptin phosphate, is a high-potency inhibitor of DPP4. It exhibits an IC50 of 19 nM in Caco-2 cell extracts.

Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

Gemigliptin (LC15-0444) tartrate hydrate 是一种选择性、可逆且竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，其对人重组DPP-4的IC50值为10.3 nM。Gemigliptin tartrate hydrate 具有显著的抗糖基化特性，并可用于研究与晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症。

Sitagliptin-D4 phosphate是Sitagliptin phosphate (T23358)的氘代物。Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是一种有效的DPP4抑制剂，其在 Caco-2 细胞中的IC50为19 nM。

Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ，IC50值小于 10 nM，其选择性比 DPP-8/9 高 10,000 倍以上，可用于研究 2 型糖尿病。

NIC-0102 是一种口服具有活力的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50:7.55)，对 NLRP3 炎症小体激活表现出特异性抑制作用。NIC-0102 对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型表现出有效的体内抗炎活性。NIC-0102 对前 IL-1β 的产生具有抑制作用。

Biotin-epoxomicin 是一种生物素标记的Epoxomicin，是靶向蛋白酶体 (Proteasome) 的高亲和力探针，能与多个蛋白酶体催化亚基（如 LMP7、Z 和 MECL1）形成共价结合。

Biotin-(Oaa)3-epoxomicin (Compound 13) 是 Epoxomicin 的生物素化活性形式，这种化合物是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome) 的高亲和力探针，能够与多个蛋白酶体催化亚基（如 LMP7、Z 和 MECL1）共价结合。

Bz-VGR-AMC 是 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的一种底物，用于评估其胰蛋白酶样 (β2) 活性。

Ixazomib-d7是氘代标记的Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种高效的选择性可逆性proteasome抑制剂，特异性作用于20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，其IC50为3.4 nM，Ki为0.93 nM。

Marizomib 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。[3]

Aclacinomycin A hydrochloride(Aclarubicin HCl)是一种蒽环类抗生素和topoisomerase I/II的抑制剂，干扰DNA转录和复制，抑制肿瘤侵袭和血管生成，生成ROS，抑制20S蛋白酶体催化中心，可用于复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

Cerpegin，一种融合吡啶酮结构的c-内酯，具有抑制20S蛋白酶体的活性。该化合物具备多种生物活性，包括神经镇静、抗炎作用、疼痛缓解及抗溃疡特性。

Proteasomeβ2c/i-IN-1（compound 37）为针对β2c和β2i亚基的选择性蛋白酶抑制剂。

DPP-4 inhibitor 3 (Compound 5a) 是一种有效的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，IC50为 0.75 nM。DPP-4 inhibitor 3 具有极好的抗氧化和胰岛素性活性。

Isovalerylcarnitine (3-methylbutyrylcarnitine) 是 L-亮氨酸分解代谢和异戊酸的积累产生的小分子化合物，也是一种具有选择性和有效性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可促使细胞凋亡，与异戊酸血症有关，可作为异戊酸血症的标志。

5-Amino-8-hydroxyquinoline（5A8HQ）是一种具有良好蛋白酶体抑制活性的潜在抗癌药物。

Epostatin is a new dipeptidyl peptidase II (DPP-II, EC 3.4.14.2) inhibitor.

Tripeptidyl peptidase II (TPPII) is a serine peptidase of the subtilisin-type which removes tripeptides from the free NH2 terminus of oligopeptides. AAF-CMK is an irreversible inhibitor of TPPII commonly used at 10-100 μM. It does not significantly interfere with the chymotrypsin-like activity of the proteasome. AAF-CMK also inhibits bleomycin hydrolase and puromycin-sensitive aminopeptidase when used at 50 μM.

(-)-Sitagliptin carbamoyl glucuronide is a minor phase II metabolite of the dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor (-)-sitagliptin . (-)-Sitagliptin carbamoyl glucuronide is formed by N-carbamoyl glucuronidation and has been found in rat and dog plasma following administration of (-)-sitagliptin.

Fluostatin A是一种最初从链霉菌中分离出的荧光酮类化合物。它对二肽基肽酶3（DPP-3）的选择性抑制作用优于对DPP-1、DPP-2和DPP-4的抑制作用（IC50s分别为0.44, >100, >100, 和 >100 µg/ml）。