Aurora Kinase

AJI-214 是一种针对 Aurora Kinase A 和 JAK2 的双靶点抑制剂。通过直接阻断 Aurora Kinase A，AJI-214 抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性。此外，它阻止 JAK2 的激活，从而抑制 STAT3 的磷酸化，减缓 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 在调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 的研究中具有应用潜力。

HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂，能够降解 Aurora-A 和 N-Myc。在非 MYCN 扩增的 MCF-7 细胞中，其可实现 Aurora-A 的降解，DC50 为 20.2 nM；同时在 MYCN 扩增的 SK-N-BE 和 Kelly 细胞中，它可以降解 N-Myc，DC50 分别为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中呈现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

HLDA-212 (Compound 43) 是一种双功能小分子化合物，靶向HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP)。通过结合TP和EP，HLDA-212 形成一个稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，从而抑制EP的细胞存活功能，诱导表达TP的癌细胞凋亡 (apoptosis)。在293_HFL细胞中，HLDA-212 显示出抗增殖活性 (GI50为0.011 μM)。HLDA-212 有望应用于TP高表达的癌症，如前列腺癌和血液系统恶性肿瘤。

FAK/aurora Kinase-IN-1，作为FAK与极光激酶抑制剂，其IC50为6.61 nM和0.91 nM，分别针对FAK和极光激酶。此化合物显示了其抗癌潜力（WO2018019252A1; compound 11）。

JAB-2485是一种有效的选择性极光激酶A (AURKA) 抑制剂，IC50值为0.33 nM，对AURKA的选择性比AURKB高约1700倍，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，可用于癌症研究。

Tripolin B 是一种竞争性Aurora激酶的ATP抑制剂，其对Aurora A和Aurora B激酶的半数抑制浓度（IC50）分别为2.5 µM和6 µM。然而，Tripolin B 在细胞中没有显示出抑制活性。

Cenisertib benzoate is an orally bioavailable, synthetic, small-molecule multi-Aurora kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.

GW814408X 是一种激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物，能够抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 在不同细胞系中表现出依赖性的毒性，例如对 HeLa 细胞具有细胞毒性。此外，GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

Ceftriaxone sodium hydrate 是一种头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有活性。它具有抗炎和抗氧化作用。

NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂，IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性，IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。

PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1].

GRK6-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 抑制剂（IC50：120 nM）。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌。

Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B 抑制剂，在非细胞试验中IC50值为0.37 nM。它可阻滞癌细胞生长，诱导凋亡。

CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂，还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体，包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物，是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。

Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。

Tinengotinib(替恩戈替尼)是一种多激酶抑制剂，靶向一系列参与癌细胞增殖，血管生成和免疫反应调节的激酶，包括Aurora激酶A/B、Janus激酶（JAK1/2）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1/2/3）、血管内皮生长因子受体（VEGFRs）等多种激酶，在多种晚期实体瘤的临床试验中显示出良好的耐受性和初步疗效。

L 888607 Racemate is a selective antagonist of prostaglandin D2 receptor subtype 1 (DP1) (Kis: 132 nM and 17 nM for DP1 and thromboxane A2 receptor (TP), respectively).

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) 是一种选择性的 Aurora A 抑制剂，IC50值为 3.4 nM。

MK-5108 (VX-689) 是一种高效且特异性的 Aurora-A 激酶抑制剂，IC50 值为 0.064 nM。

Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂，其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶，IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。

Tripolin A 是一种特异性的非 ATP 竞争性 Aurora A 激酶抑制剂，对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为1.5 μM 和7 μM。

Aurora A inhibitor4 (compound C9) 是一种Aurora A的高效抑制剂，在DU 145细胞和HT-29细胞中的GI50值分别为4.26 μM和7.08 μM。

Aurora-A ligand 1 是一种高亲和力且特异性的Aurora-A抑制剂，其解离常数 (Kd) 为0.85 nM。作为靶蛋白配体 (PROTAC靶蛋白配体)，Aurora-A ligand 1 可用于开发具有抗肿瘤活性的PROTACAurora-A降解剂，并可用于合成HLB-0532259。HLB-0532259 对神经母细胞瘤具有抗肿瘤活性。

Aurora kinase-IN-7 (compound 4b) 是一种口服活性的AURKB选择性抑制剂，可用于侵袭性癌症的研究。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

MLN8054 sodium is an Aurora A inhibitor.

AT-9283, a multi-targeted kinase inhibitor, is used potentially for the treatment of multiple myeloma.

BI-831266 is a potent and selective Aurora kinase B inhibitor.

ENMD-2076 is an orally active kinase inhibitor. It also has antiangiogenic and antiproliferative mechanisms of action.

Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和 PKC (α, β1, β2, θ) 双重抑制剂，作用于 AurA (IC50: 6.9 nM) 和 PKCα (IC50: 16.9 nM)。Aurora A/PKC-IN-1 对乳腺癌细胞表现出抗增殖和抗转移作用。