Epigenetic Reader Domain

cis-VZ 185 is a negative control for VZ 185.

4-(2-fluorophenyl)-2,3-dihydro-1,3-thiazol-2-one 是一种噻唑-2-酮类化合物，被发现具有抗炎、抗细菌、抗真菌和抗肿瘤等活性。

GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。

EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。

β-NF-JQ1是一种PROTAC，可将芳烃受体E3 （AhR E3） 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain（BRD）的蛋白，诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。

PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

SMARCA2-IN-10(Compound 4)是一种高选择性的SMARCA2 ATPase结构域抑制剂 (IC50=17.676 μM)，能够诱导 SMARCA4缺陷型肿瘤细胞死亡，可用于研究SMARCA4突变型非小细胞肺癌、小细胞卵巢癌及黑色素瘤。

OF-1 是溴结构域的一种抑制剂，其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种用于 PAC 的 PROTAC-连接子共轭物。该分子由 BRD4 降解剂 GNE-987 通过 PEG 基间隔臂连接而成，便于模块化生物共轭。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 含有叠氮基团，可作为点击化学试剂与含炔分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应（CuAAC）。此外，该化合物还可通过张力促进型炔-叠氮环加成反应（SPAAC）与含 DBCO 或 BCN 的化合物反应，从而支持靶向 PROTAC 的组装及生物共轭，广泛应用于化学生物学与药物发现研究。

MS436 是溴结构域抑制剂，作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

CPI203 (CPI 203) 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂（BRD4 的 IC50：37 nM）。

GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。

TRIM24/BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达，以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。

UNC926 (UNC-926) 抑制 L3MBTL1，还对 L3MBTL3 表现出低微摩尔亲和力。它抑制 3xMBT 结构域与 H4K20me1 的结合，可选择性和剂量依赖性地抑制 L3MBTL13xMBT-H4K20me1 相互作用。

Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。

SB 699551 dihydrochloride 是一种5-ht5a 受体拮抗剂。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。

AU-24118 是一种口服生物可利用的嵌合体 (PROTAC) 降解剂，专门针对蛋白水解靶向 mSWI/SNF ATP 酶（SMARCA2 和 SMARCA4）及 PBRM1。

Butyrolactone 3 (MB-3) 是一种具有选择性和高效性的组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 抑制剂，对 CBP 亲和力较弱。Butyrolactone 3 具有抗菌活性，可用于癌症、代谢性疾病和和神经系统疾病。

Menin-MLL inhibitor 4 has antitumor activity.Menin-MLL inhibitor 4 is an inhibitor of Menin- MLL (mixed-lineage leukemia protein) interaction .

CPI-268456 is a compound which has bioactive.

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

GSK097 is a highly potent and selective inhibitor of the second bromodomain (BD2) found in bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins. It exhibits a remarkable 2000-fold selectivity for BD2 over BD1, as indicated by BRD4 data. Additionally, GSK097 demonstrates solubility of over 1 mg/mL in FaSSIF media.

653-47 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白(CREB)抑制活性。653-47 也是一种非常弱的CREB 抑制剂，IC50值为 26.3 μM。

BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的BRD2/BRD4抑制剂。BET-IN-6 是靶蛋白 BRD2/4 的配体，可用于合成 PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 。

Bromodomain inhibitor-9 是Bromodomains 抑制剂，可选择性抑制 BRD4-1的活性，其 Kd 值为 12 nM。Bromodomain inhibitor-9 能够用于与全身或脂质代谢、组织炎症、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关疾病的研究。

A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子（PROTAC），通过与 VHL E3 泛素连接酶结合，诱导 SMARCA2的降解，在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性，尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中。

BRD4 Inhibitor-32 (example 15) 为一种BRD4抑制剂，适用于急性与慢性肾脏疾病研究。

BRD4 Inhibitor-33 (example 13) 是用于研究急性及慢性肾脏疾病的 BRD4 抑制剂。

BRD4-IN-7（compound 120）作为一种有效的BRD4抑制剂。

PROTACBRD4 Degrader-20 (compound 195) 作为一种双功能化合物，同时具有BRD4降解剂的功能。

Bromodomain inhibitor-12 edisylate（example 303）为bromodomain抑制剂，适用于自身免疫与炎症疾病研究。

HDAC/JAK/BRD4-IN-1（compound 25ap）是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂，该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖，并诱导apoptosis，同时在体内表现出显著的抗癌活性。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂，表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM，在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。

PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 作为一种高效的SMARCA2降解剂，在H929细胞中以100 nM浓度实现99%的降解效率。此化合物显示出显著的抗增殖活性，适用于癌症相关研究。