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表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT218929533
PROTAC SMARCA2 degrader-31
T200853
2380274-45-1
PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 作为一种高效的SMARCA2降解剂,在H929细胞中以100 nM浓度实现99%的降解效率。此化合物显示出显著的抗增殖活性,适用于癌症相关研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218929610
PROTAC SMARCA2 degrader-24
T200976
2755761-70-5
PROTAC SMARCA2 degrader-24(Compound 34)作为一种高效的SMARCA2 PROTAC降解剂,在HeLa细胞中表现出极低的DC50,小于0.1 µM。同时,该化合物对于SMARCA4的降解活性较低,在HeLa细胞中的DC50超过10 μM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218903818
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29
T200058
2568273-82-3
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂,表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM,在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218903759
SMARCA2 degrader-17
T89965
2755761-78-3
SMARCA2 degrader-17为一种专门针对SMARCA2的降解剂,该化合物在癌细胞中与Adagrasib共同发挥协同抗增殖效应,并能有效抑制肿瘤生长。
Epigenetic Reader Domain
HIT212718633
VinSpinIn
T35060
2380021-98-5
VinSpinIn is a probe for the Spin family proteins.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218847607
BRD4 Inhibitor-33
T85911
1445993-17-8
BRD4 Inhibitor-33 (example 13) 是用于研究急性及慢性肾脏疾病的 BRD4 抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT218847621
BRD4-IN-7
T85914
1446232-98-9
BRD4-IN-7(compound 120)作为一种有效的BRD4抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT218847557
BET-IN-20
T85846
1300735-76-5
BET-IN-20 (compound 10) 作为 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM),显示出显著的抗癌活性。该化合物能够促使急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡,并在 G0/G1 期阻止细胞周期的进程。此外,BET-IN-20 直接抑制 c-Myc 和 CDK6,同时促进 PARP 的裂解。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT218847617
BRD4 Inhibitor-32
T85910
1445992-86-8
BRD4 Inhibitor-32 (example 15) 为一种BRD4抑制剂,适用于急性与慢性肾脏疾病研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT218658766
NVS-BPTF-1
T87048
2662454-54-6
NVS-BPTF-1 是一种选择性抑制剂,作用于含有溴结构域和PHD指的转录因子 (BPTF),KD为71 nM[1]。
Epigenetic Reader Domain
HIT218848784
PROTAC BRD4 Degrader-20
T87259
2086300-61-8
PROTACBRD4 Degrader-20 (compound 195) 作为一种双功能化合物,同时具有BRD4降解剂的功能。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218850269
I-BET787
T88532
2201082-98-4
I-BET787 是一种口服活性的pan-BET溴域抑制剂,在小鼠炎症模型中已证明其有效性。
Epigenetic Reader Domain
HIT220912997
CCW 28-3
T69668
2361142-23-4
CCW 28-3 is a novel potent covalent BRD4 degrader, degrading BRD4 in a proteasome- and RNF4-dependent manner without inhibiting RNF4 autoubiquitination activity.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT214324250
cis-VZ 185
T41201
2306193-98-4
cis-VZ 185 is a negative control for VZ 185.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT215349520
EN884
T208333
2189497-60-5
EN884 是一个 BRD4 降解剂,通过依赖于 SKP1 和蛋白酶体的途径进行降解。EN884 适用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
Epigenetic Reader Domain
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
HIT219648504
AR/BET protein degrader-1
T208967
2571123-81-2
AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种针对Androgen Receptor和BET (bromodomain and extra-terminal domain) 的蛋白质降解剂,适用于癌症研究。
Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219648543
EBET-590
T209563
3031540-40-3
EBET-590 是一种用于癌症研究的BET抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT219136873
ATR kinase-IN-2
T201634
1613196-91-0
ATRkinase-IN-2 (Compound I-G-27) 作为ATR蛋白激酶抑制剂,其Ki范围为0.01至1 μΜ,主要用于肿瘤研究领域。
ATM/ATR
Epigenetic Reader Domain
HIT219201007
SMARCA2 ligand-12
T203327
2755762-94-6
SMARCA2 ligand-12 是一种PROTAC靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC),用于合成PROTAC SMARCA2 degrader-25。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT220773488
SGC-BRDVIII-NC
T212206
2650530-02-0
SGC-BRDVIII-NC (Compound 35) 是SMARCA2/4和PB1溴结构域(BRD)抑制剂的阴性对照物。通过酚羟基的甲基化,SGC-BRDVIII-NC 完全消除了蛋白质-配体的结合能力,并用于脂肪生成研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT220772337
PROTAC BRD4 Degrader-34
T210832
1797406-70-2
PROTACBRD4 Degrader-34 是一种选择性 BRD4 PROTAC 降解剂 (pDC50= 8.4),能够诱导 VHL 介导的 BD2 降解。此化合物可用于癌症研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT220772778
KMT9-IN-1
T211462
2625406-61-1
KMT9-IN-1 (Compound 8) 是一种针对KMT9的抑制剂,同时也是化合物7b的乙基酯前药。此化合物在细胞中通过酯酶作用释放出活性形式7b,并与细胞内的KMT9靶向结合,降低H4K12me1水平。KMT9-IN-1 对结肠癌显示出抗肿瘤活性,并且可用于前列腺癌和肝细胞癌的研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT220772285
TAF1 ligand 1
T210768
1926986-25-5
TAF1 ligand 1 是一种用于合成靶向 TAF1 的 PROTAC 的配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC),例如ZS3-046。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT220772947
PROTAC BRD4 ligand-4
T211666
2954925-72-3
PROTACBRD4 ligand-4 是一种 BRD4 配体,可用于合成 PROTACBRD4 Degrader-37。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT220913556
ZL0516
T69761
2230496-93-0
ZL0516 is a is a chromone derivatives used as orally bioavailable BRD4-selective inhibitor. This BRD4 BD1 inhibitor has demonstrated impressive in vivo efficacy and overall promising pharmacokinetic properties, indicating its therapeutic potential for the treatment of inflammatory diseases.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT215519198
CDD-1349
T77591
2757619-90-0
CDD-1349在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为22nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212736069
BRD4 Inhibitor 30
T50022
1095051-79-8
4-(2-fluorophenyl)-2,3-dihydro-1,3-thiazol-2-one 是一种噻唑-2-酮类化合物,被发现具有抗炎、抗细菌、抗真菌和抗肿瘤等活性。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214390511
GNE-064
T60079
1997321-20-6
GNE-064 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT212659518
MS402
T12112
1672684-68-2
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT214320623
dBRD9-A
T35480
2170679-42-0
Potent BRD9 degrader. Selectively binds BRD9 and elicits near complete degradation of BRD9 at nanomolar concentrations. Inhibits growth of synovial sarcoma cells in vitro and tumor progression in a synovial sarcoma xenograft mouse model.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT212650546
C646
T2452
328968-36-1
C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM),具有竞争性和选择性,对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。
Apoptosis
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT103061352
PROTAC BRD9-binding moiety 5
T74256
893633-37-9
PROTACBRD9-binding moiety 5 是一种选择性 BRD9结合剂,IC50为 4.20 μM,可用于合成 PROTACs。PROTACBRD9-binding moiety 5 对癌细胞具有抗增殖活性。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
Others
HIT103618827
GSK-5959
T1972
901245-65-6
GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂,其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。
Epigenetic Reader Domain
HIT212667821
KB02-JQ1
T18060
2384184-44-3
KB02-JQ1 is a potent and specific proteolysis targeting chimera (PROTAC) that specifically degrades BRD4, acting as a molecular glue. It does not degrade BRD2 or BRD3. The mechanism of action involves covalent modification of the E3 ligase DCAF16, thereby promoting BRD4 degradation. Importantly, KB02-JQ1 demonstrates enhanced stability and durability in facilitating protein degradation within biological systems. The compound forms a complex with the ubiquitin E3 ligase ligand KB02 through a linker, resulting in the formation of KB02-JQ1[1].
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218851423
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
T79768
2755325-84-7
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap)是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂,该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖,并诱导apoptosis,同时在体内表现出显著的抗癌活性。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HDAC
JAK
HIT212080506
MZP-54
T13785
2010159-47-2
MZP-54 is a selective degrader of BRD3/4 based on PROTAC technology(Kd of 4 nM for Brd4BD2)
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
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