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Serine Protease
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Serine Protease
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Serine Protease
Serine Protease
丝氨酸蛋白酶(或丝氨酸内肽酶)是切割蛋白质中肽键的酶,其中丝氨酸在(酶的)活性位点充当亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。
HIT214322496
Vevorisertib
T38847
1416775-46-6
Vevorisertib(ARQ 751,维沃色替)是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对AKT1/AKT2/AKT3均有抑制作用,常用于研究具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤,显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
Akt
Serine Protease
HIT217587903
Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone
T72111
90105-47-8
Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone 是不可逆的 NE 抑制剂,适用于慢性炎症性气道疾病研究。
Serine Protease
HIT105432730
WNK1-IN-1
T73295
324022-39-1
WNK1-IN-1是一种选择性的WNK1(With No lysine (K) 1)抑制剂(IC50=1.6 μM),能够抑制内源性底物OSR1的磷酸化, 可用于研究高血压和癌症。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT217667320
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride
T80092
201928-42-9
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride是一种合成的多肽,常作为胰蛋白酶和组织蛋白酶K的荧光底物来测定酶的活性,当酶从肽上裂解时会发出荧光。
Cysteine Protease
Serine Protease
HIT212686814
AE-3763
T10254
291778-77-3
AE-3763 is a peptide-based human neutrophil elastase inhibitor (IC50: 29 nM).
Serine Protease
HIT214318272
Antipain dihydrochloride
T26637
37682-72-7
Antipain dihydrochloride (Antipain 2HCl) 是一种从 Actinomycetes 提取到的蛋白酶抑制剂,具有镇痛活性,抑制 X 射线诱导的人淋巴细胞染色体畸变。
DNA/RNA Synthesis
Protease
Serine Protease
HIT212711697
Alvelestat tosylate
T3107L
1240425-05-1
Alvelestat can inhibit neutrophil elastase (NE), which acts an important role in NET formation.
Others
Serine Protease
HIT212713194
Ono-3307 mesylate
T28248
76472-29-2
Ono-3307 mesylate 是一种蛋白酶抑制剂,对多种蛋白酶均具有抑制作用。Ono-3307 mesylate 对大鼠的肝损伤具有显着的保护作用,抑制放射性纤维蛋白在肾脏和肺部的沉积 ,可用于研究胰腺炎。
Protease
Serine Protease
HIT212659733
Demethylwedelolactone
T5S0689
6468-55-9
Demethylwedelolactone 是一种分离自 Eclipta alba 中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭,是一种有效的trypsin 抑制剂(IC50:3.0 μM)。
Serine Protease
HIT212659293
Bradykinin
TP1277
58-82-2
Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子和神经调节因子,对几种血管和肾功能也有调节作用。
Bradykinin Receptor
Endogenous Metabolite
Serine Protease
HIT212019506
Alvelestat
T3107
848141-11-7
Alvelestat (AZD9668) 是一种口服活性,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,pIC50=7.9 nM,Ki=为 9.4 nM,Kd=9.5 nM。
Serine Protease
HIT213334435
Trypsin
TN6872
9002-07-7
Trypsin 是一种可从鱼类分离出的丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 具有抗炎活性,可通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合,可激活 PAR2 和 PAR4,促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于促进伤口愈合和研究神经源性炎症。
Protease-activated Receptor
Serine Protease
HIT212081095
Nafamostat mesylate
T2392
82956-11-4
Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性,可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
Anti-infection
Apoptosis
NF-κB
SARS-CoV
Serine Protease
TNF
HIT217583438
NBI-961
T81696
2225902-98-5
NBI-961为高效NEK2抑制剂,能阻断蛋白酶体降解作用。该化合物在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中诱导G2/有丝分裂停滞及细胞凋亡(apoptosis)。
Apoptosis
MAPK
Others
Serine Protease
HIT214983062
N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA
T76010
N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA (Z-FR-AMC TFA)是一种丝氨酸蛋白酶的荧光底物,被蛋白酶切割后放出游离的AMC,其激发/发射波长=380/460 nM,可用于评估胰蛋白酶、纤溶酶、组织蛋白酶的活性。
Cysteine Protease
Serine Protease
HIT212079923
Ceritinib
T1791
1032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
ALK
IGF-1R
Serine Protease
HIT212672835
PF-3644022
T16501
1276121-88-0
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
MAPK
p38 MAPK
Serine Protease
HIT103137413
Benzamidine hydrochloride
T8362
1670-14-0
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT212689006
Elastatinal
T20130
51798-45-9
Elastatinal is an elastase inhibitor. It is found in culture filtrates of various species of actinomyces.
Others
Serine Protease
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