Serine Protease

PKSI-527 is an inhibitor of plasma kallikrein (Ki = 0.81 μM). It is selective for plasma kallikrein over glandular kallikrein, plasmin, thrombin, urokinase, and Factor Xa (Kis = >500, 390, >500, 200, and >500 μM, respectively). PKSI-527 reduces bradykinin generation induced by kaolin and λ-carrageenan ex vivo in human plasma. It also prolongs partial thromboplastin and euglobulin clot lysis times. In vivo, PKSI-527 (300 mg/kg per day) reduces hyperplasia, pannus formation, and infiltration of inflammatory cells in the tarsal joint of mice with collagen-induced arthritis.

WNK-IN-7 is a potent and selective WNK1 kinase inhibitor.

Diminazene aceturate 是血管紧张素转化酶 2 的激活剂，具有强效抗炎特性。它还是一种抗锥虫药物，适用于牲畜。它主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA 结合。

Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa 根部，具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性，能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。

PPACK II 是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶 (kallikreins) 抑制剂。

TNIK-IN-4, a powerful TNIK inhibitor, exhibits an IC50 value of 0.61 μM. Furthermore, it demonstrates inhibitory effects on the HCT116 cell line, which is representative of colorectal cancer [1].

Butabindide (UCL-1397) 是三肽肽酶II (TPP II)的选择性抑制剂，对 TPP I 和TPP II 的Ki 值分别为 10 μM 和 7 nM。Butabindide 抑制 TPP II 以保护 CCK-8 免于失活。

KKI 5 is a serine protease inhibitor that inhibits kallikrein and plasmin. KKI 5 may exhibit anticancer chemotherapeutic benefit and may also be used as a treatment for angioedema.

Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

Caspase-3-IN-2 (Compound 4d) 是 α-胰凝乳蛋白酶 (α-Chymotrypsin) 的一种抑制剂。该化合物还对 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 和胱天蛋白酶 3 (caspase 3) 展示抑制活性，在 100 μM 浓度下，抑制率分别达到 57% 和 51%。

POPTc80-IN-1 (Compound LC-45) 是竞争性抑制剂，作用于克氏锥虫Trypanosoma cruzi脯氨酰寡肽酶 (POPTc80)，IC50为0.23 μM，Ki为0.054 μM。POPTc80-IN-1 能抑制T. cruzi侵入宿主细胞，IC50为46.71 μM。

L 658758 is an inhibitor of serine proteinase.

MDL 27324 is an inhibitor of human neutrophil elastase.

NK3201, a specific chymase inhibitor, suppresses bleomycin-induced pulmonary fibrosis in hamsters.

L 659286 is one kind of cephalosporin derivative.

Phe-Pro-Ala-pNA 为 tripeptidyl peptidase 显色底物，主用于测试其活性。

4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate (NPGB) hydrochloride 具有有效抑制精子顶体蛋白 (sperm acrosin) 的功能，并且作为一种胰蛋白酶底物。

Aureoquinone 是一种广谱的蛋白酶 (protease) 抑制剂，能够抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶及磅蛋白酶，IC50值分别为11.4 μg/mL、14.5 μg/mL、17.8 μg/mL、7.1 μg/mL和8.7 μg/mL。

Ici 186756 is a novel, effective, and selective inhibitor of human neutrophil elastase.

MDK0734 is a selective inhibitor of cathepsin B endopeptidase and exopeptidase activities.

化合物 DPP-1-IN-1 (Compound 14) 是一种口服有效的组织蛋白酶 C 抑制剂，IC50 值为 5.31 nM。该化合物能够抑制中性粒细胞中组织蛋白酶 C 下游的中性粒细胞弹性蛋白酶活性，可用于研究炎症性疾病。

Debrisoquin是一种抑制剂，针对TMPRSS2，能够在依赖TMPRSS2的机制中抑制SARS-CoV-2进入人肺细胞系，IC50 值为22 μM。该化合物适用于抗病毒研究领域。

Ac-KQL-AMC是量化蛋白酶体样活性的荧光底物，其被裂解时释放可检测的荧光信号。

Z-Val-Gly-Arg-pNA 是一种用于检测尿激酶活性的显色底物。

Midesteine (MR-889) 是一种可逆、慢结合、完全竞争的蛋白酶抑制剂。

BCX 1470 hydrochloride 是一种高效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，具有抗炎活性，能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解和溶血活性，可用于研究水肿。

Elastase-IN-3是一个片段分子，CAS号为15015-57-3，可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架，为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具，常用于药物发现、药物合成等相关研究。

ZK824190 hydrochloride 是一种选择性的、口服具有活力的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，能够作用于 uPA (IC50: 237 nM)、tPA (IC50: 1600 nM) 和 Plasmin (IC50: 1850 nM)。ZK824190 hydrochloride 能够用于研究多发性硬化症的研究

AAF-CMK为一种TPPII（tripeptidylpeptidase II）抑制剂，具备抗肿瘤活性与诱导细胞凋亡能力，适用于白血病研究。

GW-311616 is a long duration, orally bioavailable, and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor (IC50: 22 nM; Ki: 0.31 nM).

BAY-677, serving as an inactive control for BAY-678, is distinguished by BAY-678's capabilities as an orally bioavailable, selective, and cell-permeable inhibitor of human neutrophil elastase (HNE), showcasing a high potency with an IC50 of 20 nM[1]. Furthermore, BAY-678 has been publicly nominated as a chemical probe by the Structural Genomics Consortium (SGC)[2].

FOY 251 free base acts as a proteinase inhibitor. FOY 251 free base is an anti-proteolytic active metabolite camostate.

XMD-17-51 具有 DCLK1 激酶抑制活性，抑制 DCLK1 和细胞增殖，可用于研究肺癌。

ZD8321 is an effective inhibitor of human Neutrophil elastase (Ki: 13±1.7 nM).

Vevorisertib（ARQ 751，维沃色替）是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对AKT1/AKT2/AKT3均有抑制作用，常用于研究具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤，显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。