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Serine Protease
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Serine Protease
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蛋白酶体
Serine Protease
Serine Protease
丝氨酸蛋白酶(或丝氨酸内肽酶)是切割蛋白质中肽键的酶,其中丝氨酸在(酶的)活性位点充当亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。
HIT217659593
KKI-5
TP1792
97145-43-2
KKI 5 is a serine protease inhibitor that inhibits kallikrein and plasmin. KKI 5 may exhibit anticancer chemotherapeutic benefit and may also be used as a treatment for angioedema.
Serine Protease
HIT214432872
Butabindide
T60700
175553-48-7
Butabindide (UCL-1397) 是三肽肽酶II (TPP II)的选择性抑制剂,对 TPP I 和TPP II 的Ki 值分别为 10 μM 和 7 nM。Butabindide 抑制 TPP II 以保护 CCK-8 免于失活。
Others
Serine Protease
HIT219422907
Fam-Bradykinin
TP3182
5979-11-3
Fam-Bradykinin 是多肽分子,其序列是 5FAM-RPPGFSPFR。
Bradykinin Receptor
Endogenous Metabolite
Serine Protease
HIT212730860
SSR 69071
T21989
344930-95-6
SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 还具有治疗慢性阻塞性肺病、哮喘、肺气肿、囊性纤维化和多种炎症性疾病的潜力。
Others
Serine Protease
HIT212708892
Butabindide oxalate
T22619
185213-03-0
CCK-inactivating serine protease (tripeptidyl peptidase II) inhibitor
Others
Serine Protease
HIT219648348
Cathepsin Inhibitor 3
TYD-02685
3026372-49-3
Cathepsin Inhibitor3 (Compound 53k) 是化合物 [18F]2k 放射性合成中的非放射性中间体,表现出对组织蛋白酶 S 的选择性。Cathepsin Inhibitor3 能进行放射性氟化,在氟-18 标记的研究中有应用。它是一种点击化学试剂,具有 Alkyne 基团,可以通过铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc) 与含有 Azide 基团的分子反应。
Serine Protease
HIT218851698
Irucalantide
T80271
1631160-47-8
Irucalantide 是一种激肽释放酶(kallikrein)抑制剂,能够阻碍这种酶的活性,从而影响相关的生物过程。
Serine Protease
HIT218851602
Tos-Gly-Pro-Lys-AMC
T80107
128202-25-5
Tos-Gly-Pro-Lys-AMC为特异性类胰蛋白酶荧光肽底物,通常用于酶活性检测。
Others
Serine Protease
HIT219571702
Neutrophil elastase inhibitor 5
T208286
3020696-44-7
Neutrophilelastase inhibitor5 (化合物 29) 是一种HNE (人中性粒细胞弹性蛋白酶)和蛋白酶3 (PR3) 的双重抑制剂,其IC50值分别为4.91 μM和20.69 μM。Neutrophilelastase inhibitor5 可应用于中性粒细胞炎症性疾病的研究。
Serine Protease
HIT214324191
UK122
T41085
940290-58-4
UK122 is a highly effective and specific inhibitor of urokinase-type plasminogen activator (uPA) with an IC50 value of 0.2 μM. It displays negligible to minimal inhibition towards tissue-type plasminogen activator (tPA), plasmin, thrombin, and trypsin (all IC50 >100 μM). Functioning as a 4-oxazolidinone analogue, UK122 is an anticancer agent that effectively inhibits cancer cell migration and invasion.
Others
Serine Protease
HIT212708726
Sivelestat sodium
T21414
150374-95-1
Sivelestat sodium (EI 546 sodium) 是一种高效性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂, 通过激活 PI3K/AKT/mTOR 信号通路改善脓毒症诱导的心肌功能障碍,可用于研究急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征。
SARS-CoV
Serine Protease
HIT212014383
Nonadecanoic acid (Standard)
TMSM-1759
646-30-0
Nonadecanoic acid (Standard)是Nonadecanoic acid的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Nonadecanoic acid是一种天然的饱和脂肪酸,具有多种生物活性。
Endogenous Metabolite
Interleukin
Others
Serine Protease
Thrombin
HIT213885627
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether
TN4005
613684-55-2
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether 是一种从巴西橡胶种子壳中提取的化合物,对人白细胞弹性蛋白酶具有抑制活性(IC50 :171 umol/L)。
Serine Protease
HIT218697310
RWJ-58643
T88503
287183-00-0
RWJ-58643是一种用于研究抑制过敏性炎症状况的β-胰蛋白酶和胰蛋白酶抑制剂。该化合物在较低剂量(100mg)可有效减轻鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润以及白细胞介素-5(IL-5)的水平。但在较高剂量(300mg和600mg)时,观察到嗜酸性粒细胞的增多和IL-5水平的升高,显示出明显的剂量依赖性反应。
Others
Serine Protease
HIT212720220
PKSI-527
T35579
128837-71-8
PKSI-527是一种非共价型高选择性血浆激肽释放酶小分子抑制剂,其对血浆激肽释放酶的抑制常数Ki为0.81 µM 。PKSI-527通过抑制缓激肽的生成来调节激肽释放酶-激肽系统,在胶原诱导的关节炎小鼠模型中可显著减轻关节炎严重程度 ,并可改善内毒素诱导的大鼠弥散性血管内凝血及器官损伤指标 。
Serine Protease
HIT212710934
MDL-101146, (R)-
T25784
163660-53-5
MDL-101146, (R)- is an effective orally active inhibitor of human neutrophil elastase.
Others
Serine Protease
HIT213886698
Skullcapflavone I
TN5033
41060-16-6
Skullcapflavone I has anti-inflammatory and anti-allergic potential, it can significantly inhibit LPS stimulated NO and PGE(2) release in J774A.1 macrophages and inhibit LPS induced IL-6 production in a concentration dependent manner. Skullcapflavone I se
Caspase
IL Receptor
MicroRNA
Prostaglandin Receptor
Serine Protease
HIT219469081
I 432
T71079
1268874-09-4
I 432 is a TMPRSS2 (transmembrane serine proteinase 2) inhibitor (Ki =0.9 nM).
Others
Serine Protease
HIT211998957
Diminazene Aceturate
T1145
908-54-3
Diminazene aceturate 是血管紧张素转化酶 2 的激活剂,具有强效抗炎特性。它还是一种抗锥虫药物,适用于牲畜。它主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA 结合。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Parasite
Serine Protease
HIT218844997
Pirodomast
T67959
108310-20-9
Pirodomast 是血栓素 A(TXA2)合成酶抑制剂。Pirodomast 能抑制白三烯(LT)D4、C4、E4 的形成和血栓素 B2(TXB2)的活性,但对组胺、甲氧胆碱、血清素、LTC4 或血小板活化因子诱导的豚鼠支气管痉挛的拮抗作用较弱或无效。Pirodomast 在体外对豚鼠气管只有微弱的松弛活性。Pirodomast 是一种潜在的抗过敏化合物,在体外可抑制胰蛋白酶的蛋白水解活性,在体内可阻止抗原诱发过敏绵羊的即时和晚期哮喘反应,抑制抗原诱导的过敏绵羊对组胺和卡巴胆碱的气道高反应性。
Leukotriene Receptor
Serine Protease
Thrombin
HIT221064853
7-Oxogedunin
TN13531
13072-74-7
7-Oxogedunin (Compound 7DG; Compound 16) 是一种小分子,可以保护巨噬细胞免受炭疽致死毒素 (LT) 引起的细胞焦亡 (pyroptosis)。它的作用靶点是蛋白激酶 R (PKR),通过抑制 PKR 的非依赖性激酶功能,广泛抑制多种炎症小体 (NLRP1和NLRP3) 的组装和 caspase-1 的活化。7-Oxogedunin 还对欧洲玉米螟幼虫具有生长抑制活性,并可用于 LT 毒性抑制和杀虫研究。
Caspase
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Serine Protease
HIT221064373
Neutrophil elastase-IN-7
T214769
6968-33-8
Neutrophil elastase-IN-7 (Compound 12) 是一种高效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,IC50值为0.54 μM。该化合物对多种凝血蛋白如凝血酶 (thrombin)、FXa、FXIa和FXIIIa也展现了显著的抑制活性,其IC50值分别为8.2、12.7、1.2 和5.7 μM。Neutrophil elastase-IN-7 可用于研究炎症、先天免疫反应及组织重塑。
Factor VIII
Factor Xa
Serine Protease
Thrombin
HIT221063443
UAMC-00050 free base
T214191
934622-26-1
UAMC-00050 free base 为高效胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine protease) 抑制剂,可应用于干眼综合征及眼部炎症的研究。
Serine Protease
HIT221062489
CDD-2110
T213488
3086535-49-8
CDD-2210 是STK33抑制剂,Kd值为0.1 nM,IC50值为38 nM。该化合物对其他激酶如CLK1、CLK2、CLK4和RET抑制作用较弱,其IC50值分别为1209 nM、917 nM、544 nM和746 nM。CDD-2210 可用于避孕研究。
c-RET
Serine Protease
HIT217694539
2-thioacetyl MAGE
TXB-00818
112014-15-0
2-thioacetyl MAGE 是一种用于检测丝氨酸水解酶 KIAA1363 活性的比色底物。
Serine Protease
HIT213885153
Pyracrenic acid
TN4866
80832-44-6
Pyracrenic acid is a potent elastase inhibitor with an IC50 value of 1.5 mg/mL. Pyracrenic acid shows DPPH radical scavenging activity. It also shows significant cytotoxic activities against human cancer cells COLO 205 and AGS.
Others
Serine Protease
HIT105022992
Benzamidine
T203133
618-39-3
Benzamidine 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂,Ki 为 19 μM,并对均质猪精子顶体酶表现抑制活性,Ki 为 4 μM。
Others
Serine Protease
HIT213890882
TNIK-IN-2
T9557
2754265-76-2
TNIK-IN-2 是有效的TNIK 抑制剂,IC50为 1.3337 μM。
Others
Serine Protease
Wnt/beta-catenin
HIT212661062
Chrysophanol 8-O-glucoside
T3S0381
13241-28-6
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性,能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。
Serine Protease
HIT212522459
(R)-3-hydroxy Myristic Acid
T38041
28715-21-1
(R)-3-hydroxy Myristic Acid 是一种来自植物乳杆菌MiLAB 14的抗真菌化合物,具有抗氧化、抗弹性蛋白酶和抗脲酶活性,可用于研究真菌感染。
Antifungal
Antioxidant
Others
Serine Protease
HIT211999738
GSK-690693
T6285
937174-76-0
GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
Akt
AMPK
Autophagy
PKC
Serine Protease
HIT217586640
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC hydrochloride
T74040
201849-55-0
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC hydrochloride 是一种荧光化合物,可作为胰蛋白酶 (trypsin)的底物,也可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。
Others
Serine Protease
HIT212669436
BAY-677
T10473L
2117404-84-7
BAY-677, serving as an inactive control for BAY-678, is distinguished by BAY-678's capabilities as an orally bioavailable, selective, and cell-permeable inhibitor of human neutrophil elastase (HNE), showcasing a high potency with an IC50 of 20 nM[1]. Furthermore, BAY-678 has been publicly nominated as a chemical probe by the Structural Genomics Consortium (SGC)[2].
Others
Serine Protease
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