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Serine Protease
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Cysteine Protease
DPP-4
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Gamma-secretase
Glutaminase
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HCV Protease
HIV Protease
MMP
MTP
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Protease
Proteasome
Serine Protease
Thrombin
Tyrosinase
信号通路
蛋白酶体
Serine Protease
Serine Protease
丝氨酸蛋白酶(或丝氨酸内肽酶)是切割蛋白质中肽键的酶,其中丝氨酸在(酶的)活性位点充当亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。
HIT212708726
Sivelestat sodium
T21414
150374-95-1
Sivelestat sodium (EI 546 sodium) 是一种高效性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂, 通过激活 PI3K/AKT/mTOR 信号通路改善脓毒症诱导的心肌功能障碍,可用于研究急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征。
SARS-CoV
Serine Protease
HIT219469081
I 432
T71079
1268874-09-4
I 432 is a TMPRSS2 (transmembrane serine proteinase 2) inhibitor (Ki =0.9 nM).
Others
Serine Protease
HIT211998957
Diminazene Aceturate
T1145
908-54-3
Diminazene aceturate 是血管紧张素转化酶 2 的激活剂,具有强效抗炎特性。它还是一种抗锥虫药物,适用于牲畜。它主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA 结合。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Parasite
Serine Protease
HIT213890882
TNIK-IN-2
T9557
2754265-76-2
TNIK-IN-2 是有效的TNIK 抑制剂,IC50为 1.3337 μM。
Others
Serine Protease
Wnt/beta-catenin
HIT212661062
Chrysophanol 8-O-glucoside
T3S0381
13241-28-6
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性,能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。
Serine Protease
HIT213886698
Skullcapflavone I
TN5033
41060-16-6
Skullcapflavone I has anti-inflammatory and anti-allergic potential, it can significantly inhibit LPS stimulated NO and PGE(2) release in J774A.1 macrophages and inhibit LPS induced IL-6 production in a concentration dependent manner. Skullcapflavone I se
Caspase
IL Receptor
MicroRNA
Prostaglandin Receptor
Serine Protease
HIT212014383
Nonadecanoic acid (Standard)
TMSM-1759
646-30-0
Nonadecanoic acid (Standard)是Nonadecanoic acid的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Nonadecanoic acid是一种天然的饱和脂肪酸,具有多种生物活性。
Endogenous Metabolite
Interleukin
Others
Serine Protease
Thrombin
HIT213885627
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether
TN4005
613684-55-2
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether 是一种从巴西橡胶种子壳中提取的化合物,对人白细胞弹性蛋白酶具有抑制活性(IC50 :171 umol/L)。
Serine Protease
HIT213885153
Pyracrenic acid
TN4866
80832-44-6
Pyracrenic acid is a potent elastase inhibitor with an IC50 value of 1.5 mg/mL. Pyracrenic acid shows DPPH radical scavenging activity. It also shows significant cytotoxic activities against human cancer cells COLO 205 and AGS.
Others
Serine Protease
HIT217591128
midesteine
T68099
94149-41-4
Midesteine (MR-889) 是一种可逆、慢结合、完全竞争的蛋白酶抑制剂。
Others
Serine Protease
HIT219136524
BCX 1470 hydrochloride
T13568L
BCX 1470 hydrochloride 是一种高效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有抗炎活性,能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解和溶血活性,可用于研究水肿。
Complement System
Serine Protease
HIT106473179
PMSF
T0789
329-98-6
PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂,常用于制备细胞裂解物。
Cysteine Protease
Serine Protease
HIT212669436
BAY-677
T10473L
2117404-84-7
BAY-677, serving as an inactive control for BAY-678, is distinguished by BAY-678's capabilities as an orally bioavailable, selective, and cell-permeable inhibitor of human neutrophil elastase (HNE), showcasing a high potency with an IC50 of 20 nM[1]. Furthermore, BAY-678 has been publicly nominated as a chemical probe by the Structural Genomics Consortium (SGC)[2].
Others
Serine Protease
HIT213840400
XMD-17-51
T22460
1628614-50-5
XMD-17-51 具有 DCLK1 激酶抑制活性,抑制 DCLK1 和细胞增殖,可用于研究肺癌。
AMPK
CDK
Others
Serine Protease
HIT217667320
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride
T80092
201928-42-9
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride是一种合成的多肽,常作为胰蛋白酶和组织蛋白酶K的荧光底物来测定酶的活性,当酶从肽上裂解时会发出荧光。
Cysteine Protease
Serine Protease
HIT212713194
Ono-3307 mesylate
T28248
76472-29-2
Ono-3307 mesylate 是一种蛋白酶抑制剂,对多种蛋白酶均具有抑制作用。Ono-3307 mesylate 对大鼠的肝损伤具有显着的保护作用,抑制放射性纤维蛋白在肾脏和肺部的沉积 ,可用于研究胰腺炎。
Protease
Serine Protease
HIT212019506
Alvelestat
T3107
848141-11-7
Alvelestat (AZD9668) 是一种口服活性,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,pIC50=7.9 nM,Ki=为 9.4 nM,Kd=9.5 nM。
Serine Protease
HIT213334435
Trypsin
TN6872
9002-07-7
Trypsin 是一种可从鱼类分离出的丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 具有抗炎活性,可通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合,可激活 PAR2 和 PAR4,促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于促进伤口愈合和研究神经源性炎症。
Protease-activated Receptor
Serine Protease
HIT212081095
Nafamostat mesylate
T2392
82956-11-4
Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性,可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
Anti-infection
Apoptosis
NF-κB
SARS-CoV
Serine Protease
TNF
HIT212672835
PF-3644022
T16501
1276121-88-0
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
MAPK
p38 MAPK
Serine Protease
HIT212659293
Bradykinin
TP1277
58-82-2
Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子和神经调节因子,对几种血管和肾功能也有调节作用。
Bradykinin Receptor
Endogenous Metabolite
Serine Protease
HIT103137413
Benzamidine hydrochloride
T8362
1670-14-0
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT214983062
N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA
T76010
N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA (Z-FR-AMC TFA)是一种丝氨酸蛋白酶的荧光底物,被蛋白酶切割后放出游离的AMC,其激发/发射波长=380/460 nM,可用于评估胰蛋白酶、纤溶酶、组织蛋白酶的活性。
Cysteine Protease
Serine Protease
HIT212671361
GW311616
T11525
198062-54-3
GW-311616 is a long duration, orally bioavailable, and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor (IC50: 22 nM; Ki: 0.31 nM).
Others
Serine Protease
HIT217587903
Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone
T72111
90105-47-8
Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone 是不可逆的 NE 抑制剂,适用于慢性炎症性气道疾病研究。
Serine Protease
HIT218614723
Caspase-3-IN-2
T205720
62252-25-9
Caspase-3-IN-2 (Compound 4d) 是 α-胰凝乳蛋白酶 (α-Chymotrypsin) 的一种抑制剂。该化合物还对 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 和胱天蛋白酶 3 (caspase 3) 展示抑制活性,在 100 μM 浓度下,抑制率分别达到 57% 和 51%。
Caspase
HIV Protease
Serine Protease
HIT218723971
4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride
T85466
19135-17-2
4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate (NPGB) hydrochloride 具有有效抑制精子顶体蛋白 (sperm acrosin) 的功能,并且作为一种胰蛋白酶底物。
Serine Protease
HIT218849137
Z-Val-Gly-Arg-pNA
T87680
78333-16-1
Z-Val-Gly-Arg-pNA 是一种用于检测尿激酶活性的显色底物。
Others
Serine Protease
HIT212693199
NK3201
T28177
204460-24-2
NK3201, a specific chymase inhibitor, suppresses bleomycin-induced pulmonary fibrosis in hamsters.
Others
Serine Protease
HIT212670859
FOY 251 free base
T11316
71079-08-8
FOY 251 free base acts as a proteinase inhibitor. FOY 251 free base is an anti-proteolytic active metabolite camostate.
Others
SARS-CoV
Serine Protease
HIT212711697
Alvelestat tosylate
T3107L
1240425-05-1
Alvelestat can inhibit neutrophil elastase (NE), which acts an important role in NET formation.
Others
Serine Protease
HIT105432730
WNK1-IN-1
T73295
324022-39-1
WNK1-IN-1是一种选择性的WNK1(With No lysine (K) 1)抑制剂(IC50=1.6 μM),能够抑制内源性底物OSR1的磷酸化, 可用于研究高血压和癌症。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT214318272
Antipain dihydrochloride
T26637
37682-72-7
Antipain dihydrochloride (Antipain 2HCl) 是一种从 Actinomycetes 提取到的蛋白酶抑制剂,具有镇痛活性,抑制 X 射线诱导的人淋巴细胞染色体畸变。
DNA/RNA Synthesis
Protease
Serine Protease
HIT220772536
DPP-1-IN-1
T211142
2781135-27-9
化合物 DPP-1-IN-1 (Compound 14) 是一种口服有效的组织蛋白酶 C 抑制剂,IC50 值为 5.31 nM。该化合物能够抑制中性粒细胞中组织蛋白酶 C 下游的中性粒细胞弹性蛋白酶活性,可用于研究炎症性疾病。
Proteasome
Serine Protease
HIT220912842
AAF-CMK
T73412
102129-66-8
AAF-CMK为一种TPPII(tripeptidylpeptidase II)抑制剂,具备抗肿瘤活性与诱导细胞凋亡能力,适用于白血病研究。
Apoptosis
Serine Protease
HIT219599653
POPTc80-IN-1
T206078
POPTc80-IN-1 (Compound LC-45) 是竞争性抑制剂,作用于克氏锥虫Trypanosoma cruzi脯氨酰寡肽酶 (POPTc80),IC50为0.23 μM,Ki为0.054 μM。POPTc80-IN-1 能抑制T. cruzi侵入宿主细胞,IC50为46.71 μM。
Parasite
Serine Protease
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