BMI-1

PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。

APD-94 是一种同时作用于微管蛋白 (tubulin) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。它通过干扰微管蛋白的聚合和抑制 Bmi-1 的表达，使癌细胞在 G2/M 期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞的增殖。APD-94 在 NOD/SCID 小鼠的 HT29 细胞异种移植瘤生长中表现出抑制作用，可用于结直肠癌研究。

PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1的抑制剂，可下调 BMI-1，诱导 caspase 介导的细胞凋亡。它选择性地抑制癌细胞，可用于治疗卵巢癌。

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂，Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm，具有抗癌活性。

PTC-209 hydrobromide (PTC-209 HBr) 是一种特定的BMI-1抑制剂，能不可逆转地损害结直肠癌起始细胞，也可损害肿瘤微环境，有抗骨髓瘤活性。它在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。

Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 抑制剂。它在急性髓细胞白血病细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡，具有抗白血病作用。

PTC-209 是特定的BMI-1抑制剂，不可逆转地损害结直肠癌起始细胞，在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。它有抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。

1,6,7-Trihydroxyxanthone has anti-cancer activity ,at least in part, through the activation of miR-218 and suppression of Bmi-1 expression; can suppress cell growth and induce apoptosis in liver cancer cells.

QW24 利用下调 BMI-1 发挥强大的抗肿瘤作用，并作为一种有效的治疗剂用于临床结直肠癌治疗。

SH498是 Bmi-1介导的新型抗肿瘤剂，具有显著的抗增殖作用。