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PARP
ATM/ATR
BMI-1
CRISPR/Cas9
DHFR
DNA
DNA Alkylation
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA gyrase
DNA-PK
DNA/RNA Synthesis
DUB
HDAC
MTH1
Nucleoside Antimetabolite/Analog
PARP
PPAR
Sirtuin
Telomerase
Topoisomerase
信号通路
DNA 损伤和修复
PARP
PARP
聚ADP核糖聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,如DNA修复、基因组稳定性和程序性细胞死亡。
HIT218903830
G-631
T200085
1507370-78-6
G-631 作为tankyrase的选择性抑制剂显示出明显效果。它能抑制tankyrase 的 PARsylation(聚ADP核糖基化)活性,具有 7 nM 的IC50值,并能够抑制Wnt信号通路。此外,G-631在小鼠体内具有优良的药代动力学特性。
PARP
HIT219251809
CDK9/PARP-IN-1
T205731
3032818-67-7
CDK9/PARP-IN-1 (compound 37) 是一种CDK9/PARP的抑制剂,其抑制CDK9和PARP1的IC50分别为118 nM和107 nM。该化合物在多种癌细胞系中展现了广谱的抗增殖效应。
CDK
PARP
HIT219600857
PARP14 inhibitor 1
T206818
3035493-13-8
PARP14 inhibitor1(化合物 Q22)是具有选择性作用的PARP14抑制剂,其IC50值为5.52 nM。同时,PARP14 inhibitor1展示了抗炎特性,在小鼠肝微粒体中的半衰期长达182分钟,适用于特应性皮炎的研究。
PARP
HIT219599626
Itareparib
T206063
1606995-47-4
Itareparib 是一种PARP抑制剂,具有抗肿瘤活性。
PARP
HIT219600683
BSI-401
T206603
142404-10-2
BSI-401 是口服PARP-1抑制剂,可单独使用或与Oxaliplatin协同发挥作用,抑制胰腺癌。
PARP
HIT212710751
ST7710AA1
T26229
1542067-20-8
ST7710AA1 is a PARP-1 inhibitor that acts by showing significant in vitro target inhibition and capability to substantially bypass the multidrug resistance mediated by Pgp.
Others
PARP
HIT215476390
KU-0058684
T68978
623578-11-0
KU-0058684 is a potent PARP and DNA-PK inhibitors.
Others
PARP
HIT218848282
HYDAMTIQ
T86694
1201832-32-7
HYDAMTIQ 是一种 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。该化合物能够抑制肺部PARP活性,有效对抗由过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并减轻支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 展现出广谱的抗癌活性,包括对卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤的抑制效果。在脑缺血、哮喘和多种癌症的动物模型中,HYDAMTIQ 已被证明具有体内效力。
PARP
HIT218849051
TOPOI/PARP-1-IN-1
T87550
2948352-16-5
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 为一种具有口服活性及低细胞毒性的TOPOI/PARP双重抑制剂,针对PARP1展示出0.09 μM的IC50值。此化合物能有效抑制癌细胞的增殖与迁移,引起细胞周期在 G0/G1 期的停滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中,TOPOI/PARP-1-IN-1 显示出 75.4% 的肿瘤生长抑制率 (TGI)。
Apoptosis
PARP
Topoisomerase
HIT218850720
NCT-TFP
T75344
2379390-73-3
NCT-TFP 是 PARP 探针,用于鉴定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。
Others
PARP
HIT217588406
Atiprimod (free base)
T71176
123018-47-3
Atiprimod is an orally bioavailable small molecule belonging to the azaspirane class of cationic amphiphilic agents with anti-inflammatory, antineoplastic, and antiangiogenic properties. Atiprimod inhibits the phosphorylation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), blocking the signalling pathways of interleukin-6 and vascular endothelial growth factor (VEGF) and downregulating the anti-apoptotic proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1, thereby inhibiting cell proliferation, inducing cell cycle arrest, and inducing apoptosis.
Apoptosis
ATG
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
JAK
NF-κB
Others
p62
PARP
PERK
ROS
STAT
HIT219201254
RBN012811
T203805
2569517-30-0
RBN012811 是一种针对 PARP14 的 PROTAC。
Interleukin
PARP
PROTACs
HIT213764149
Defactinib analogue-1
T201539
2296719-34-9
Defactinib analogue-1 (Compound 7) 作为一种靶向Fak的配体,可用于PROTAC FAK degrader 1的合成。
FAK
Ligands for Target Protein for PROTAC
PARP
PSMA
HIT219201031
ATWLPPRAANLLMAAS
TP2993
1228447-26-4
ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽,具备显著的抗血管生成和抗肿瘤作用。它能够抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
MEK
PARP
Raf
Ras
HIT220773067
MAPK-IN-5
T211815
2579683-39-7
MAPK-IN-5 是一种高效的MAPK抑制剂,其对HeLa细胞的IC50值为1.35 μM。MAPK-IN-5 能通过MAPK途径诱导ROS介导的DNA损伤和线粒体凋亡 (apoptosis),显著抑制HeLa细胞的集落形成,减少活细胞数量,并抑制细胞迁移,阻碍细胞周期在G2/M期。MAPK-IN-5 可以用于宫颈癌研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
p38 MAPK
PARP
ROS
HIT220773484
Stigmast-5-en-3-ol
TN11566
5779-62-4
Stigmast-5-en-3-ol 通过增加Bax、Caspase-9、p53和PARP裂解的产生,以及降低Bcl-xl表达,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制增殖。它对葡萄糖淀粉酶和 α-淀粉酶 (α-amylase) 展现出强效抑制作用,且具备高抗氧化活性。Stigmast-5-en-3-ol 可用于研究白血病、乳腺癌、2 型糖尿病及肥胖症等疾病。
Amylase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
PARP
HIT220773570
PARP1-IN-42
T212253
3066444-12-7
PARP1-IN-42 (Example 43 cis-a) 是一种PARP1抑制剂,其IC50小于10 nM。PARP1-IN-42 可以用于肿瘤研究。
PARP
HIT214314547
Lasiodin
TN1854
28957-08-6
Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物,可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性,可诱导细胞周期组长和凋亡,诱导细胞迁移和侵袭,可用于研究鼻咽癌
Apoptosis
Caspase
Cytochromes P450
Others
PARP
PLK
HIT212018051
MK-4827 Racemate
T22988
1038915-75-1
MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM,对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。
PARP
HIT103573315
Alisol B 23-acetate
T6S2246
26575-95-1
Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物,能够激活法尼醇受体,诱导受损的肝脏再生。
Apoptosis
CDK
FXR
MMP
Others
PARP
ROS
Syk
HIT104262097
Triclabendazole (Standard)
TMSM-2302
68786-66-3
Triclabendazole (Standard) 是 Triclabendazole 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Triclabendazole (CGA89317) 是一种苯并咪唑,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
Bcl-2 Family
Caspase
Parasite
PARP
Pyroptosis
HIT212000307
ASP3026
T1962
1097917-15-1
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。
Akt
ALK
Apoptosis
Caspase
IGF-1R
JNK
PARP
ROS Kinase
STAT
HIT213885694
Ivangustin
TN4340
14164-59-1
Ivangustin 是从药用植物 Inula britannica 中提取得到的一种倍半萜内酯,对HEp2、SGC-7901和HCT116人癌细胞系表现出显著的细胞毒性。
PARP
HIT217737181
PARP-2-IN-3
T73027
2915650-86-9
PARP-2-IN-3 作为一种强效 PARP-2 抑制剂(IC50=0.07 μM),具有抗肿瘤活性,能够诱导癌细胞凋亡(apoptosis)和坏死,可用于研究乳腺癌。
Apoptosis
PARP
HIT212026465
5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine
T40834
7226-77-9
5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine 是 DNA 中 5-methyl-2'-deoxycytidine (5-mdC) 的氧化衍生物,引起DNA损伤反应,染色体畸变,复制叉损伤和细胞活力丧失。5-Hydroxymethyl-2’-deoxycytidine 复制叉不稳定性与染色质上聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP1)的存在有关。
DNA/RNA Synthesis
PARP
HIT104910102
IRF1-IN-2
T203076
708245-32-3
IRF1-IN-2 是一种干扰素调节因子1(IRF1)的小分子抑制剂,通过降低IRF1与半胱天冬酶-1(CASP1)基因启动子的结合亲和力发挥作用。随后会抑制关键的细胞死亡信号通路,如细胞焦亡,并在临床前模型中提供针对电离辐射诱导的皮肤炎症损伤的强大保护作用。
Caspase
Glutathione Peroxidase
IFNAR
Interleukin
PARP
Pyroptosis
HIT212666412
PARP-2-IN-1
T12364
2115698-83-2
PARP-2-IN-1 is a potent and selective inhibitor of PARP-2(IC50 of 11.5 nM).
Others
PARP
HIT214982639
RBN-3143
T67844
2360853-16-1
RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化,并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。
PARP
HIT218262295
ALK-IN-26
T77754
2447607-85-2
ALK-IN-26 是 ALK 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。ALK-IN-26 对胶质母细胞瘤显示出抗增殖活性。ALK-IN-26 诱导细胞凋亡、自噬和坏死。
ALK
Caspase
mTOR
PARP
HIT102911754
Purine
T4746
120-73-0
Purine (7H-Imidazo(4,5-d)pyrimidine) 是内源性代谢产物的一种。
Endogenous Metabolite
PARP
HIT212661398
Gossypin
TN1712
652-78-8
Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮,能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中,它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcl-2 Family
Caspase
NF-κB
PARP
S6 Kinase
HIT217589868
SK-575
T69596
2523016-96-6
SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂,具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长,选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。
PARP
PROTACs
HIT212720232
DPQ
T60695
129075-73-6
DPQ 是PARP-1的有效抑制剂,可用于研究神经保护。DPQ 可降低 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) 诱导的 PARP 激活,将 ATP 恢复至接近正常水平,并且显著减轻 NMDA 暴露模型中的神经元损伤。
Others
PARP
HIT213885548
Glycoborinine
T5526
233279-39-5
Glycoborinine is a potential molecule against cancer cells, it can induce HepG2 apoptosis through the mitochondrial-dependent pathway. Glycoborinine has photo-activated antimicrobial activity, it shows moderate inhibition on Nde I, Xba I, Nco I and Bcl I.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
HIV Protease
PARP
ROS
HIT100251831
Daphnetin
T2851
486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
mTOR
Parasite
PARP
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214434810
Basroparib
T62245
1858179-75-5
Basroparib 是一种核糖聚合酶 (PARP)抑制剂,表现出抗肿瘤效果。
Others
PARP
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