Telomerase

Abacavir (Ziagen) 是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂。

Braco-19 是一种端粒酶/端粒抑制剂，也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂，具有抗病毒活性，可减少脂肪细胞脂质空泡化，抑制人胶质母细胞瘤细胞中的增殖并降低端粒酶活性。

Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分，参与生长抑制，细胞周期停滞和端粒酶活性的调节。它是一种内源性神经酰胺，由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。

MST-312 (Telomerase Inhibitor IX) 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的衍生物。MST-312 是 telomerase 抑制剂，可用于肿瘤的研究，如多发性骨髓瘤 (MM)。

BMVC is a potent G-quadruplex (G4) stabilizer and a selective telomerase inhibitor (IC50: ~0.2 μM) with anticancer activities. BMVC inhibits Taq DNA polymerase (IC50: ~2.5 μM).

Tertomotide (GV1001) hydrochloride 是一种由16个氨基酸组成的人类端粒酶逆转录酶 (hTERT) 序列的肽疫苗，此化合物具有神经保护作用，并显示出在阿尔茨海默病研究中的潜力。

TRF1-TIN2 interaction-IN-1 (Compound 40) 是一种抑制TRF1和TIN2相互作用的化合物。它能够结合TRF1的TRFH结构域（KD= 29 μM），并竞争性地阻断TIN2肽段的结合（IC50= 67 μM）。通过占据TRF1-TIN2结合界面的关键部位，TRF1-TIN2 interaction-IN-1 破坏TRF1与TIN2的相互作用，并可将TRF1从shelterin复合体中移除，适用于研究与shelterin相关的癌症。

TERT ligand-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，用于合成 PROTAC NU-PRO-1 [NU-PRO-1 在癌细胞中诱导 TERT 降解]。

L-778123 hydrochloride 是一种FPTase 和GGPTase-I 双重抑制剂，IC50分别为2 nM 和 98 nM。

Telomerase-IN-2 (Telomerase inhibitor 2) 是一种端粒酶抑制剂，通过降低角化不良蛋白的表达来抑制其活性，IC50值为 0.89 µM，具有抗癌作用。

Abacavir monosulfate is an orally active, competitive nucleoside reverse transcriptase inhibitor that effectively inhibits HIV replication. Additionally, it exhibits anticancer properties in prostate cancer cell lines, and has the ability to penetrate the blood-brain-barrier and suppress telomerase activity [1] [2] [3].

RHPS4 (RHPS 4 methosulfate) 是 DNA 损伤诱导剂，是一种有效的亚微摩尔端粒酶抑制剂，IC50为0.33 μM。

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是四链体 (G-quadruplex) 的特异性配体，抑制四链体和 IGF-1 之间的相互作用。它也是端粒酶抑制剂，在骨肉瘤细胞系中显示抗肿瘤作用。

TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种高效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2)) 抑制剂，表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TRF2-IN-1 通过直接结合 TRF2TRFH 结构域，选择性地抑制 TRF2 蛋白的表达和端粒定位，展现出抗癌疗效，并具有研究骨肉瘤的潜力。

Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物，是贯叶连翘的提取物，可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。

7-Deaza-2′-deoxyguanosine 5′-triphosphate (7-Deaza-2'-dGTP)为核苷酸类似物，兼具端粒酶抑制活性(IC50为11μM)。

Cyclogalegenin (Astramembrangenin) 是一种发现于Astragalus galegiformis 中的类异戊二烯，是 Cycloastragenol 的异构体。

Telomerase-IN-3 is an inhibitor of telomerase.

Braco-19 trihydrochloride (BRACO19 3HCl) 是一种端粒酶抑制剂，可阻止端粒酶的加帽和催化作用。 Braco-19 trihydrochloride 抑制 HAdV 病毒复制。

Costunolide (Costus lactone) 是一种天然的倍半萜内酯，具有抗氧化、抗炎、抗过敏、骨重塑、神经保护、促进毛发生长、抗癌和抗糖尿病的特性，可诱导乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。

TERT activator-2 (Compound 1030) 是一种端粒酶逆转录酶 (TERT) 的激活剂，能够增加细胞内TERT的表达量。该化合物适用于研究与端粒相关的细胞寿命。

Lipiferolide is an inhibitor of farnesyl protein transferase(FPTase), it inhibits the FPTase activity in a dose-dependent manner, and shows cell growth inhibitory activity against several tumor cells, it possesses cytotoxic activity against KB cells. Liriodenine also has antiplasmodial activity.

360A 是一种稳定的G-四链体配体，还抑制 TRAP-G4 试验中端粒酶的端粒酶活性，IC50值为 300 nM。

L2H2-6OTD, 为含有一至四个G-四联体结合环的端粒抑制素类似物，显示出对端粒酶 (telomerase) 的抑制活性，其IC50值达到15 nM。

Abacavir sulfate (Ziagen) 是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂，可用于 HIV 和 AIDS。

Macrocalin B is a diterpenoid against tumor cell proliferation and telomerase activity.

3′-Azido-2′,3′-dideoxy-GTP (AZddGTP) 是一种具有选择性抑制端粒酶功能的化合物，其 Ki 值为 1.5 μM。它能够被端粒酶整合至 DNA 的 3′ 末端，并在体外显著抑制 HeLa 细胞中的端粒酶活性。

Diazaphilonic acid 可以通过 Talaramuces flavus PF1195 菌株生成。该化合物虽不具备抗菌活性，但能够抑制 DNA 扩增及端粒酶的功能。

TAC(TERT activator compound)是一种TERT(Telomerase reverse transcriptase)激活剂，能通过 MEK/ERK/AP-1 级联途径增强TERT的转录活性，在原代人细胞和自然衰老小鼠中促进端粒的合成，减少细胞衰老和炎症细胞因子，减轻神经炎症等等。

Zidovudine (ZDV) 是一种核苷逆转录酶抑制剂，有潜力研究 HIV 感染。

BIBR 1532 是一种选择性端粒酶非竞争性抑制剂，IC50值为 100 nM。

Adefovir 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂，在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制HBVDNA 聚合酶。它在 HepG2.2.15 细胞系中对HBV 的IC50为 0.7 μM。它对多种病毒(包括HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。

Antipsychotic agent 54 是一种苯甲酰哌啶类化合物，可用中枢神经系统疾病，例如精神病和认知障碍等相关的研究。

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

360A iodide is a selective stabilizer of G-quadruplex and inhibits telomerase activity (IC50: 300 nM in TRAP-G4 assay).