c-Met/HGFR

BMS-777607 是一种与 Met 相关的 c-Met、Axl、Ron 和 Tyro3 抑制剂。

MET kinase-IN-3 是有效的、口服具有活力的 MET 抑制剂 (IC50: 9.8 nM)，对癌细胞表现出良好的广谱抗增殖作用。

c-Met-IN-11 是 c-MET (IC50: 41.4 nM) 和 VEGFR-2 (IC50: 71.1 nM) 的有效抑制剂。

MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。

D6808 是高度选择性、强效的c‑Met 抑制剂，IC50值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。

Boditrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib 是一种抗肿瘤药物。Boditrectinib 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。

PF-04217903 phenolsulfonate is a potent ATP-competitive inhibitor of c-Met kinase (Ki of 4.8 nM for human c-Met).

c-Met-IN-12 是一种选择性的、口服具有活力的 II 型 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 10.6 nM)。c-Met-IN-12 能够较高的抑制 AXL、Mer 和 TYRO3 激酶 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 能够用作一种支架，进一步提高激酶选择性。c-Met-IN-12 表现出抗肿瘤活性。

NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ，它对其它的激酶抑制性较低。

ABN401 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂 (IC50: 10 nM)。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞表现出细胞毒性。ABN401 对肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化表现出抑制作用。ABN401 能够用于抗癌的研究。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。

Mifanertinib dimaleate 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Ensartinib(X-396)是一种有效和具有口服活性的ALK/MET双重抑制剂，恩沙替尼可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。

Multi-kinase-IN-1 是一种具有抗肿瘤活性的激酶 (kinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于结直肠癌的研究。

Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM)，Axl (IC50:1.1 nM)，Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。

c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的c-Met 和HDAC 双重抑制剂，对HDAC1与c-Met 的IC50分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。

(±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂，可研究抗癌，具有抗血管生成活性。

BMS794833 是一种 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，它们的 IC50值分别为 15 和 1.7 nM。

Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1/2，抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。

MK-2461 是 ATP 竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 值为 2.5 nM。

PF-04217903 methanesulfonate is a potent ATP-competitive inhibitor of c-Met kinase (Ki of 4.8 nM for human c-Met).

c-Met-IN-26（化合物1-170）作为c-Met的有效抑制剂，展现出了1.6 nM的IC50值。

PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 作为PARP1与c-Met的选择性双重抑制剂，其IC50 值分别为3.3 nM 和32.2 nM。该化合物能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并在G2/M期阻滞细胞周期，同时在小鼠体内展示出显著的抗肿瘤活性。

LAH-1, an oral c-Met inhibitor with membrane permeability, demonstrates an IC 50 of 49 nM and exhibits anticancer activities by inducing apoptosis, migration, and invasion [1].

EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 作为EGFR/c-Met双重抑制剂，具有明显的抗肿瘤活性，主要通过在G2/M期阻断细胞增殖来发挥作用。

SOMCL-863 is a selective and orally bioavailable c-Met inhibitor. It shows antitumor activity both in vitro and in vivo.

EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是一种EGFR/c-Met双靶点抑制剂，针对EGFRL858R和c-Met的IC50分别为68.1 nM与0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 能诱导A549-P细胞凋亡及细胞周期停滞，并抑制EGFR、c-Met和AKT的磷酸化表达。该化合物亦可在体内与体外有效抑制肿瘤的生长。

c-Met-IN-21 (compound 54) 是一种c-met抑制剂，具有IC50值为0.45 nM的显著抑制效果，并且在体内表现出抗肿瘤活性。

c-Met ligand-Linker Conjugate 2 是一种合成的靶蛋白配体-连接子复合物，用于合成PROTACs，如[PROTAC c-Met degrader-6]。PROTAC c-Met degrader-6 是一种c-Met PROTAC降解剂，具有抗肿瘤活性。

3-Fluoro-desmethyl-cabozantinib 是一种 BCL6 配体，适用于合成 PROTAC，如 SJF-8240。

Savolitinib (Volitinib) 是一种高效选择性、口服生物利用度c-Met 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:5 nM)和 p-Met (IC50:3 nM)。它以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径，具有抗肿瘤作用。

JNJ-38877618 (OMO-1)是一种口服有活性的 Met 激酶选择性抑制剂，其对野生型和突变体的 IC50值分别为2和3 nM。