DYRK

Dyrk1A-IN-8 是一种活性分子，可用于生命科学相关研究，其 CAS 号为 101578-13-6。

(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 是一种针对细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的抑制剂，有效抑制多种激酶，包括 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 以及双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)。其半抑制浓度 (IC50) 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。

ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。

LDN-192960 hydrochloride is an inhibitor of Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) and Haspin with IC50s of 48 nM and 10 nM, respectively.

Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是口服有效的DYRK1A 和DYRK2双重抑制剂， 具有抗癌活性。Dyrk1A-IN-4 对DYRK1A 和DYRK2的IC50值分别为 2 nM 和 6 nM。

DYRKs-IN-2 has antitumor activity. DYRKs-IN-2 is a potent DYRKs inhibitor with IC50s of 30.6 nM and 12.8 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.

LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂（IC50：10 nM 和 48 nM）。

Harmine 19a是一种以Twist1抑制剂harmine的结构为基础的抗肿瘤剂，对A549和H2228细胞株具有抑制活性，IC50分别为2.03 μM和9.80 μM，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）。

Aristolactam AIIIa is a new type of Plk1 inhibitors, targeting the Polo Box domain (PBD), it has anti-tumor activity. Aristolactam IIIa shows inhibition of platelet aggregation induced by collagen or arachidonic acid.

DYR684 作为一种针对蛋白激酶DYRK1A的PROTAC，能够在细胞测定中实现其快速、高效、强效及选择性的降解。

GSK3-IN-10 (Compound 4) 为一种多靶点抑制剂，主要靶向GSK3α和GSK3β，其IC50值分别为1.0 nM和2.0 nM。该化合物能够抑制β-catenin活化，促进神经元生存，并对内质网应激起到保护作用。

MU1210 (compound 12f) 是一种针对CDC样激酶Clk1、Clk2和Clk4的抑制剂，其IC50分别为8、20和12 nM，对HIPK1和DYRK2的IC50分别为187和1309 nM。MU1210 还表现出良好的药代动力学特性（在小鼠中，10 mg/kg，腹腔注射：Cmax=1.24 μM，T1/2=58分钟；未观察到急性毒性现象）。

DYRKi is a nontoxic, DYRK1-selective inhibitor.

2-Amino-4-hydroxypyrrolo[2,3- d]pyrimidi 用作中间体。

Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 的高选择性抑制剂。Dyrk1A-IN-3与 DYRK1A 结合具有高结合亲和力，IC50值为76 nM。Dyrk1A-IN-3可用于研究神经退行性疾病，例如，阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等。

Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC50为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1和DYRK1A，IC50分别为 445 nM 和 917 nM。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

FINDY是一种针对DYRK1A的折叠中间选择性抑制剂，能够抑制其Ser97的自身磷酸化，具有35 μM的IC50值。适用于神经障碍研究。

T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.

tBID is a selective homeodomain-interacting protein kinase 2 (HIPK2) inhibitor (IC50 of 0.33 µM)

DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50值为220 nM。DYRK1-IN-1 具有良好的渗透性和细胞活性，无 P-糖蛋白依赖性，可用于研究中枢神经系统渗透DYRK1A 化学探针。

Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) is a highly potent and selective inhibitor of DYRK1A, exhibiting an IC50 of 6 nM. It dose-dependently diminishes the phosphorylation of Thr434 in SF3B1, with an IC50 of 0.5 μM. Moreover, Dyrk1A-IN-5 effectively inhibits the phosphorylation of tau at Thr212, with an IC50 of 2.1 μM. Given these properties, Dyrk1A-IN-5 is a valuable tool for Down syndrome research [1].

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

Leucettine L41 (LeucettineL41) 是优先作用于 DYRK1A 的 DYRKs/CLKs 抑制剂，抑制 DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3，诱导与 CLK 抑制相关的自噬。Leucettine L41 可用于研究阿尔茨海默病和记忆缺陷。

ID-8 是 DYRK 抑制剂，长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。

CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

KH-CB20, an E/Z mixture, is a potent and selective inhibitor of CLK1 and CLK4 , with an IC 50 of 16.5 nM for CLK1 . KH-CB20 also can inhibits DYRK1A ( IC 50 =57.8 nM) and CLK3 ( IC 50 =488 nM).

ILK-IN-3 是一种整合素连接激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Protein Kinase Inhibitors 1 Hydrochloride effectively inhibits HIPK2, demonstrating high potency with IC50 values of 136 nM for HIPK1 and 74 nM for HIPK2, alongside a dissociation constant (Kd) of 9.5 nM for HIPK2.

Norharmine 是哈尔满的类似物，一种生物碱。它是MAO-A和DYRK1A的抑制剂，对MAO-A的抑制活性较为微弱，而对DYRK1A具有一定的抑制作用。

Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 为高效的 dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A (DYRK1A) 抑制剂，展示出 0.0021 µM 的EC50值。此化合物还能有效抑制 Tau (Thr212) 的磷酸化，具备 0.0361 µM 的EC50值。

ML 315为CDK和DYRK的双重选择性抑制剂，其IC50值分别为68 nM和282 nM，应用于癌症和神经系统疾病的研究。

ML167 (CID44968231) 是一种高选择性的 Cdc2 样激酶 4 抑制剂，IC50为 136 nM。

Woodtide 是 DYRK(DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。