Discoidin Domain Receptor (DDR)

DDR1-IN-10 (compound 7q) 是DDR1抑制剂，可用于研究胰腺癌、非小细胞肺癌及胃癌。

GW694590A (UNC10112731) 是一种 MYC 蛋白稳定剂，可以提高内源性 MYC 蛋白水平。它同时靶向受体酪氨酸激酶，在 1 μM 浓度下，对 DDR2、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别达到 81%、68% 和 67%。此外，GW694590A 是一种跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因具有潜在影响。

WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的DDR2变构抑制剂 (IC50:230 nM)。它通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。它通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，能够抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

BAY-826 是一种新型、高效且具有选择性的 TIE-2 抑制剂，抑制 TIE-2 磷酸化，可用于研究肿瘤。

DDR1/2 inhibitor-2 (Example 31)，作为一种DDR1/DDR2抑制剂，其IC50值小于100 nM，适用于癌症和纤维化疾病的研究领域。

SR-302 是一种高效且选择性的DDR/p38抑制剂，其对p38α、DDR1和DDR2的IC50值分别为0.125、0.023和0.018 μM。SR-302 可应用于纤维化疾病的研究，如肾纤维化、肺纤维化、动脉粥样硬化和多种癌症。

DDR1-IN-8 (compound 7s) 是一种高效的 DDR1/2 抑制剂，其 IC50值分别为 0.045 μM 和 0.126 μM，同时展示出抗肿瘤活性。

BGB659 is effective inhibitor of RAF.

CIDD-8633 是一种高效的DDR2抑制剂，具有6.105 μM的IC50值。它显著抑制MIA-PaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，IC25值分别为4.0和5.5 μM。此外，CIDD-8633 能够阻止细胞迁移，干扰细胞周期，引发细胞凋亡 (apoptosis)，并显著降低胰腺导管腺癌 (PDAC) 肿瘤的生长。CIDD-8633 适用于包括PDAC在内的胰腺癌研究。

SJ11646 是一种Dasatinib基础上的LCKPROTAC降解剂，DC50为 0.00838 pM。它在LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞及原发性白血病样本中展现出强大细胞毒性，能够显著延长LCK信号的抑制时间，诱导T-ALL细胞凋亡 (apoptosis)。此外，SJ11646 还能以高亲和力结合51种人类激酶，尤其是ABL1、KIT和DDR1。在T-ALL小鼠模型中，SJ11646显示出卓越的抗白血病效果。

MitoBloCK-6 是一种有效的 Erv1/ALR 抑制剂，IC50 分别为 900 nM 和 700 nM。MitoBloCK-6 还抑制 Erv2 (IC50=1.4 μM)。MitoBloCK-6 可通过细胞色素 c 的释放诱导 hESCs 细胞凋亡。

DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。

Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.

DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1/2，抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。

DDR1/2 inhibitor-3 (5n) 是一种针对DDR1和DDR2的抑制剂，其IC50值分别为9.4 nM和20.4 nM，适用于抗炎研究。

PROTACDDR1 degrader-1 为DDR1的PROTAC降解剂。

DDR1-IN-1 dihydrochloride 是 DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为105 nM，而对 DDR2的 IC50为413 nM。

DDR1-IN-1 是一种特异性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性是 DDR2 的 3 倍左右。

JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性JNK3抑制剂。JNK3 inhibitor-2 对 JNK1、JNK2、 JNK3的IC50值分别为 >100, >100, 0.25 μM。JNK3 inhibitor-2也抑制 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R)。

DDR2-IN-1 (Compound 129) is recognized as a highly effective DDR2 inhibitor, displaying an IC50 value of 26 nM. It is a suitable choice for conducting osteoarthritis research.

LCB 03-0110 (3-(2-(3-(Morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-ylamino)phenol) 是一种盘状结构域受体家族酪氨酸激酶的强效抑制剂，可强烈抑制多种酪氨酸激酶，包括 c-Src 家族、脾酪氨酸激酶、布鲁顿酪氨酸激酶和血管内皮生长因子受体 2，它们对免疫很重要细胞信号传导和炎症反应。

VU6015929 是一种活性双盘状结构域受体 1/2 (DDR1/2) 的抑制剂（IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM）。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

DDR1-IN-5 is a potent and selective inhibitor of the Discoidin Domain Receptor family, member 1 (DDR1). It effectively inhibits the phosphorylation of DDR1b (Y513) with an IC 50 value of 4.1 nM. Furthermore, DDR1-IN-5 demonstrates remarkable anti-cancer activity. Its inhibitory potency against DDR1 (IC 50 = 7.36 nM) makes it a promising compound for targeted therapy in cancer treatment.

DDR1-IN-2 (DDR1 inhibitor 7rh) 是盘状结构域受体 1 抑制剂 (IC50:13.1 nM)，对 DDR2 的抑制作用相对较弱 (IC50:203 nM)。

DDR1-IN-4 是一种具有选择性和高效性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 DDR1 和 DDR2 的自磷酸化，可用于研究慢性肾病。

DDR1-IN-6 is a potent and selective inhibitor of Discoidin Domain Receptor family member 1 (DDR1), exhibiting remarkable inhibitory activity at an IC50 of 9.72 nM. It effectively suppresses the auto-phosphorylation of DDR1b (Y513) with an IC50 value of 9.7 nM. Furthermore, DDR1-IN-6 displays strong anti-cancer activity.

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

CHMFL-ABL/KIT-155 is a highly potent and orally active type II ABL/c-KIT dual kinase inhibitor (IC50s: 46 nM/75 nM). It arrests cell cycle progression and induces apoptosis.

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。