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化合物库
EGFR
EGFR
HER
JAK
Pim
STAT
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
EGFR
EGFR
表皮生长因子受体(EGFR;ErbB-1;人类中的HER1)是一种跨膜蛋白,是表皮生长因子家族(EGF家族)细胞外蛋白配体成员的受体。
HIT220773806
PROTAC Her3-binding moiety 2
T212415
2103332-05-2
PROTACHer3-binding moiety 2 是Her3抑制剂,适用于合成PROTACHer3 Degrader-8。
EGFR
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT219158758
TAS2940 free base
T202527
2451398-65-3
TAS2940是一种不可逆的泛ERBB抑制剂,具有更强的脑部渗透能力,用于治疗肺癌脑转移以及含有HER2/EGFR 20号外显子插入和EGFR异常的胶质母细胞性瘤。在HER2/EGFR癌症的颅内异种移植模型中,TAS2940证明可以有效提高小鼠的生存率。目前,TAS29440正处于一期临床试验阶段,旨在确定固态肿瘤的最大耐受剂量。
EGFR
HIT219136975
SORT1-IN-5
T201789
3031580-91-0
SORT1-IN-5(compound 3)为可穿越血脑屏障的SORT1抑制剂,其 MSOH 盐型展现了一定的口服生物利用度。
EGFR
Neurotensin Receptor
HIT220912260
EGFR-IN-22
T74215
2634646-14-1
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。
EGFR
Others
HIT220773647
EGFR ligand-14
T212305
1792968-00-3
EGFRligand-14 是一种EGFR配体,用于合成SJF-1521。
EGFR
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT212708345
AZ7550 trimesylate salt
T13564L2
2319837-99-3
AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物,AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性,可用于研究非小细胞肺癌。
Drug Metabolite
EGFR
IGF-1R
HIT212001213
Gefitinib hydrochloride
T1181L
184475-55-6
Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride) 是一种具有口服活性选择性和高效性的酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长,诱导细胞自噬,改善肺功能障碍,抑制炎症和纤维化的进展 。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性可以依次激活肝细胞中的巨自噬/自噬和细胞凋亡,可用于研究恶性疾病。
EGFR
HIT218847979
EGFR-IN-109
T86360
3019971-97-9
EGFR-IN-109 (compound 4),一种EGFR抑制剂,针对EGFRWT和EGFRT790M表现出的IC50值分别为25.8 nM和182.3 nM。该化合物有效地在G2/M期阻断癌细胞增生,并能诱发早期及晚期的细胞凋亡,常用于癌症的科学研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
HIT212689362
Erlotinib mesylate
T0373L1
248594-19-6
Erlotinib is an epidermal growth factor receptor inhibitor. Erlotinib binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor.
Autophagy
EGFR
Others
HIT218848766
PP487
T87238
1092787-12-6
PP487 作为一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性,其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 < 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。
Bcr-Abl
c-Met/HGFR
DNA-PK
EGFR
mTOR
PDGFR
PI3K
Src
VEGFR
HIT219251124
BML-265
T204769
183321-62-2
BML-265 是一种高效的EGFR酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。它能够破坏高尔基体的完整性,并阻止分泌蛋白的物质转运。在人类细胞中,BML-265 会影响高尔基体的完整性和转运,但对啮齿动物细胞中的高尔基体无显著影响。
EGFR
HIT219422882
Tyrosine Protein Kinase Substrate
TP3163
81493-98-3
Tyrosine Protein Kinase Substrate 是多肽分子,其序列是 RRLIEDNEYTARG。
EGFR
HIT214435330
NSC81111
T60734
1678-14-4
NSC81111 具有抗癌作用,它是口服有效的EGFR-TK 抑制剂 (IC50 = 0.15 nM)。
EGFR
Others
HIT214435665
EGFR-IN-46
T63431
2764772-88-3
EGFR-IN-46 是有效的 EGFR (IC50: 20.17 nM) 和 FAK (IC50: 14.25 nM) 双重抑制剂,能够显著抑制癌细胞的生长,并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
EGFR
FAK
Others
HIT219599716
Paeciloquinone E
TN9908
162797-36-6
Paeciloquinone E 抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。
EGFR
HIT219572141
ErbB-2-binding peptide
T76542
562791-56-4
ErbB-2-binding peptide (HER2-binding peptide)为具结合肿瘤功能的肽类,其在癌症研究中显示出应用潜力。
EGFR
HIT214434793
NSC114126
T61177
24909-18-0
NSC114126 is a highly effective and orally bioavailable inhibitor of the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR-TK). This compound exhibits robust antiproliferative properties, making it a promising candidate for further investigation in the field of cancer research [1].
EGFR
Others
HIT219600491
Paeciloquinone C
TN10493
92439-42-4
Paeciloquinone C 抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶,其对V-abl蛋白酪氨酸激酶的抑制作用为IC50 0.56 μM。
EGFR
HIT219600650
Lyso-Monosialoganglioside GM3
T206584
94458-63-6
Lyso-Monosialoganglioside GM3 (Lyso-GM3) 是 Ganglioside GM3 的类似物,具有抗肿瘤活性。Lyso-Monosialoganglioside 可以抑制 EGF 诱导的 A431 上皮癌细胞中 EGFR 激酶活性增加。
EGFR
HIT214320449
Yuanhuadine
T35283
76402-66-9
Yuanhuadine is a biochemical.
Akt
EGFR
mTOR
HIT218852532
Trichilinin D
TN8637
220698-24-8
Trichilinin D 是一种天然产物,可用作天然产物对照品,用于生命科学相关领域的研究,其产品编号为 TN8637。
EGFR
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HSP
Interleukin
mTOR
HIT214435153
EGFR-IN-56
T62458
2477726-83-1
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种 EGFR 的有效抑制剂,能够作用于 EGFRT790M (IC50: 541.7 nM) 和 EGFRT790M/L858R (IC50: 132.1 nM)。EGFR-IN-56 能够将癌细胞的细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
EGFR
Others
HIT219465066
AFN941
T69812
220038-19-7
AFN941 is a staurosporine analog, acting as a Jak3-specific inhibitor.
EGFR
JAK
Others
HIT212064261
AG-1478 hydrochloride
T20199
170449-18-0
AG1478 HCl is an epidermal growth factor receptor protein inhibitor.
EGFR
HCV Protease
Influenza Virus
Others
HIT214317477
Gamendazole
T24084
877773-32-5
Gamendazole is a novel drug candidate for male contraception. It has been shown to reduce fertility in male rats without affecting testosterone levels.
Akt
EGFR
HSP
Others
HIT104026333
EGFR-IN-146
T206146
166039-38-9
EGFR-IN-146 是一种EGFR抑制剂,可通过抑制EGFR信号通路并激活AMPK途径来改善胰岛素敏感性,进而有效降低血糖水平和体重。在糖尿病和肥胖症的研究中,EGFR-IN-146 展示出巨大潜力。
AMPK
EGFR
HIT212717954
RG 14921
T34310
144909-21-7
RG 14921 is a pyridone analog of erbstatin, epidermal growth factor (EGF) receptor tyrosine kinase, and cAMP-dependent kinase.
EGFR
Others
HIT212676133
Dacomitinib metabolite M2
T23950
1262034-38-7
Dacomitinib metabolite M2 is also known as Dacomitinib cysteine conjugate. Dacomitinib inhibits both the wild-type (WT) EGFR and EGFR T790M.
EGFR
Others
HIT220913744
PROTAC EGFR degrader 6
T74525
2409793-28-6
PROTACEGFRdegrader 6 是一种PROTACEGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的EGFRDel19,DC50为 45.2 nM。PROTACEGFRdegrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
Apoptosis
EGFR
Others
PROTACs
HIT219573472
PROTAC EGFR degrader 4
T74515
2882845-50-1
PROTACEGFRdegrader 4 是一种有效的PROTAC 靶向突变EGFR。PROTACEGFRdegrader 4 诱导EGFRdel19和EGFRL858R/T790M 降解,DC50值分别为 0.51 和 126 nM。PROTACEGFRdegrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
Autophagy
EGFR
Others
PROTACs
HIT214432713
EGFR-IN-68
T61267
2416925-03-4
EGFR-IN-68 (Compound 8d) is a highly effective EGFR inhibitor, demonstrated by its potent inhibition activity with an IC50 value of 0.33 μM. It exhibits notable anticancer properties [1].
EGFR
Others
HIT219136788
EGFR/VEGFR2-IN-2
T201505
EGFR/VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。
Carbonic Anhydrase
EGFR
VEGFR
HIT106487163
Coenzyme Q0
T127402
605-94-7
Coenzyme Q0 (CoQ0),一种从Antrodia cinnamomea提取的口服醌类化合物,具备促进细胞凋亡(apoptosis)与自噬(autophagy)的作用。该化合物通过抑制HER-2/AKT/mTOR信号通路,增强凋亡和自噬机制;同时,调控NFκB/AP-1活化,提升Nrf2稳定性,从而缓解炎症及氧化还原失衡。此外,Coenzyme Q0还表现出抗血管生成特性,通过下降MMP-9/NF-κB并提升HO-1信号路径发挥作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
COX
EGFR
Interleukin
MMP
mTOR
NF-κB
NO Synthase
Others
PARP
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
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