EGFR

HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点)，及 MAPK 和AKT 磷酸化。

Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂，可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。

WHI-P258 是喹唑啉化合物，结合到JAK3的活性位点(Ki:72 µM)。甚至当WHI-P258到达 100 μM 时也不会抑制 JAK3 ，且对凝血酶诱导的血小板聚集无影响。

Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。

WHI-P180 (Janex 3) 是 EGFR 和 Cdk2 抑制剂，IC50 分别为 4.0 和 1.0 μM。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和Fyn，IC50分别为 5 和 6 nM。

Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物，对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。

Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)是L-甲状腺素(T4)的衍生物，是一种甲状腺整合素受体拮抗剂。Tetrac通过阻断EGFR介导的结直肠癌细胞信号传导来诱导抗增殖。Tetrac 可阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3)在细胞表面甲状腺素整合素 αvβ3 受体上的作用。Tetra 具有抗血管生成、抗肿瘤活性和促凋亡活性。

BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂，IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM，可抑制肿瘤细胞增殖，有治疗肿瘤的潜力。

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

MS39N (compound 27) 是MS39的阴性对照，能够结合EGFR但不引发降解作用。

Tyrphostin 23 (AG18) 是一种EGFR 抑制剂，IC50值为35 μM。

BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂， IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

Biochanin A (4-Methylgenistein) 是一种从红三叶车轴草中分离出来的异黄酮衍生物，具有抗癌特性。它是脂肪酸酰胺水解酶抑制剂，作用于小鼠、大鼠和人 FAAH，IC50分别为 1.8、1.4 和 2.4 μM。

Cisapride acts directly as a selective agonist of serotonin 5-HT4 receptor with IC50 value of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.

Epidermal Growth Factor, murine submaxillary gland是一种提取自小鼠颌下腺的多肽激素和有丝分裂因子，能够诱导表皮和正常及肿瘤乳腺细胞的生长。

AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物，AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性，可用于研究非小细胞肺癌。

ErbB-2-binding peptide (HER2-binding peptide)为具结合肿瘤功能的肽类，其在癌症研究中显示出应用潜力。

EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的、丙烯酰胺衍生物的抗肿瘤药物，是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会导致细胞无节制的生长，并与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 表现出 EGFR 突变相关疾病的研究潜力。

IGF-1Rmodulator 1 (Example 5) 是一种具有选择性的IGF-1R调节剂，展示出以下EC50值：0.25 μM (IGF1R)、0.29 μM (FGFR1)、0.34 μM (TrkA) 以及0.39 μM (TrkB)。该化合物主要用于针对神经营养因子和/或其他营养因子信号传递机制受损的疾病，如阿尔茨海默病等，进行相关的研究应用。

EGFR-IN-117（Compound 8h）能够对EGFR突变进行靶向抑制，并诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。该化合物在H1975、PC-9 以及变异细胞BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S和BaF3–C797S/Del19/T790M中表现出显著的抑制活性，其IC50值分别为13 nM、19 nM、1.2 nM和1.3 nM。此外，EGFR-IN-117在小鼠模型上也展现了其抗肿瘤效果。

Eps8 peptide 327 是一种从 Eps8 蛋白衍生的 HLA-A*2402 限制性肽抗原。它表现出强效抗肿瘤活性和显著的细胞毒性，通过有效抑制癌细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过抑制如 IL-2、TNF-α 和 IFN-γ 的下游信号表达及破坏 Eps8/EGFR 相互作用来影响 EGFR 信号通路。Eps8 peptide 327 在 HT-29 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。

PROTACHer3-binding moiety 2 是Her3抑制剂，适用于合成PROTACHer3 Degrader-8。

EGFRligand-14 是一种EGFR配体，用于合成SJF-1521。

EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。

EGFR-IN-33 是一种丙烯酰胺衍生物，是低毒副作用的抗肿瘤药物，是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会导致细胞无节制的生长，并与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 表现出 EGFR 突变相关疾病的研究潜力。

HER2-IN-8 是 HER-2 抑制剂，能够用于癌症和炎症相关疾病的研究。

TAS2940是一种不可逆的泛ERBB抑制剂，具有更强的脑部渗透能力，用于治疗肺癌脑转移以及含有HER2/EGFR 20号外显子插入和EGFR异常的胶质母细胞性瘤。在HER2/EGFR癌症的颅内异种移植模型中，TAS2940证明可以有效提高小鼠的生存率。目前，TAS29440正处于一期临床试验阶段，旨在确定固态肿瘤的最大耐受剂量。

SORT1-IN-5（compound 3）为可穿越血脑屏障的SORT1抑制剂，其 MSOH 盐型展现了一定的口服生物利用度。

Andamertinib 是一种EGFR抑制剂，具备抗肿瘤活性。

PROTACEGFRdegrader 9 (Compound C6) 是一种口服有效的CRBN基础的PROTACEGFR降解剂。它对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50为10.2 nM，Kd为240.2 nM。PROTACEGFRdegrader 9 对多种EGFR突变体有显著的降解活性，同时不影响EGFRWT。

TX2-120-1 能结合 Her3，其 IC50 为 56 nM。它可用于合成TX2-121-1。

EGFR-IN-50 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂，能够作用于 TEL-EGFR-L858R-BaF3 及 TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3，他们的 GI50 值分别为 8 nM、6.03 μM。EGFR-IN-50 对癌细胞表现出抗增殖作用。