Neurotensin Receptor

SBI-810 是一种针对β-抑制蛋白的功能性选择性变构调节剂，专用于神经紧张素受体1 (NTSR1)。在内源性配体神经紧张素 (NT) 的存在下，SBI-810 通过G蛋白特异性途径调控NTSR1的G蛋白信号。SBI-810 完全阻断 NT 诱导的Gq激活，部分阻断NT诱导的 Gi1 激活，同时允许NTSR1激活 GoA 和 G12。

SR 142948-C3-NHMe 是 SR 142948 的甲基化衍生物，具有相似的生物活性。它在 (3S)-3-([4-(4-tert-Butylphenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]methyl)-3-methyl-1-piperidinecarbonyl]-L-valine 上进行结构修饰以增强其稳定性和药物效能。此化合物的分子式为 C40H56N4O4，分子量为 656.90 g/mol，主要应用于神经科学研究。

SORT1-IN-5（compound 3）为可穿越血脑屏障的SORT1抑制剂，其 MSOH 盐型展现了一定的口服生物利用度。

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) acetate 是一种神经降压素类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 发挥镇痛作用，hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。

neurotensin-like peptide that modulate pancreatic insulin and glucagon secretion/effects

SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor（神经紧张素受体）拮抗剂，能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应，能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。

Levocabastine HCl is an agent with antihistaminic activity.

Acetyl neurotensin (8-13) 是神经降压素类似物，具有完全结合和药理活性。

ML314 是一种具有脑渗透性非肽 β-抑制素偏向神经降压素 NTR1 受体激动剂（EC50：1.9 μM），是一种用于甲基苯丙胺滥用的偏向神经降压素受体配体，抑制 NTR2 和 GPR35。

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) is a Neurotensin analog that elicits analgesic effects by activating the G protein-coupled receptors NTS1 and NTS2. The compound has K i values of 0.33 nM and 0.95 nM for hNTS1 and hNTS2 receptors, respectively.

EGFR-IN-132（Compound 23）为一种有效的EGFR抑制剂，能够针对不同的突变体如EGFR野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 及 d19/T790M/C797S 实现抑制，其IC50值分别为1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。该化合物展示出优异的药代动力学属性，并且在口服给药时显示高暴露度。

L 156903 is a bioactive chemical. It also inhibits the binding of neurotensin to brain tissue.

Urantide acetate(669089-53-6 free base) 是一种选择性和竞争性的 urotensin-II (UT) 受体拮抗剂 (pKB = 8.3)。体外阻断 hU-II 诱导的胸主动脉收缩。对去甲肾上腺素或内皮素 1 诱导的收缩或乙酰胆碱诱导的松弛没有影响。在钙动员测定（在表达 hUT 受体的 CHO 细胞中）中表现为部分激动剂。

[D-Trp11]-Neurotensin is a compound that functions as a selective antagonist of Neurotensin (NT) in perfused rat hearts, while exhibiting full agonist properties in guinea pig atria and rat stomach strips. Additionally, this compound can inhibit hypotension induced by NT.

Levocarbastine is a second-generation H1 receptor antagonist for allergic conjunctivitis. It also acts as a potent selective antagonist for the neurotensin receptor NTS2 and is the first drug to be used to characterize different neurotensin subtypes.

Neurotensin(8-13) 是神经降压素的活性片段，可导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。

Jmv 390-1 is an inhibitor of metallopeptidase.

AF40431 is the first reported small-molecule ligand of sortilin (IC50: 4.4 µM; Kd: 0.7 µM). AF40431 is bound in the neurotensin-binding site of sortilin.

Neurotensin 是一种 13 个氨基酸的神经肽，参与调节促黄体激素和催乳素的释放，并与多巴胺能系统有显着的相互作用。它作为细胞有丝分裂原，作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌。

Xenopsin (Xenopsin(2TFA)) 是一种神经降压素样八肽，来自于非洲爪蟾皮肤，能够抑制胃泌素刺激的胃酸分泌。

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

PROTAC SMARCA2 degrader-29 (Example 87) 是一种针对SMARCA2(BRM) 的降解剂，其DC50值为10-100 nM (BRM) 而对于BRG1 (别名 SMARCA2) 则超过1 μM。

SBI-810 hydrochloride是一种β-arrestin-2(βarr2)偏向的NTSR1(neurotensin receptor 1)变构调节剂，通过外周和中枢机制起到镇痛作用，抑制兴奋性突触传递，抑制脊髓伤害性神经元中的NMDA受体和ERK信号，降低初级感觉神经元中Nav1.7表达和动作电位放电。

SORT-PGRN interaction inhibitor 2为一种SORT-PGRN抑制剂，能降低哺乳动物细胞中SORT1蛋白水平并提升PGRN在细胞外的分泌，适于神经系统疾病研究之用。

SORT-PGRN interaction inhibitor 3（Compound 13），一种IC50为0.17 μM的SORT-PGRN相互作用抑制剂，适用于神经退行性疾病研究。

Sortilin antagonist 1 是一种 sortilin 拮抗剂，抑制神经紧张素 (NTS) 与 Sortilin 结合的 IC50值为 20 nM。NTS 是 sortilin 配体。Sortilin antagonist 1 可用于神经疾病的研究。

NTRC-824 is >150-fold selectivity for NTS2 over NTS1 (Ki >30 μM). NTRC-824 is an effective, selective, and neurotensin-like nonpeptide neurotensin receptor type 2 (NTS2) antagonist (IC50: 38 nM and a Ki : 202 nM).

Contulakin G为O-糖基化无脊椎动物神经紧张素，作为较弱的神经紧张素受体(neurotensin receptor)激动剂，并具有有效的镇痛作用。

(S)-Osanetant 是 Osanetant 的S 对映体。Osanetant (SR142801) 是一种选择性的NK3受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用，并被研究用于精神分裂症。

Meclinertant (SR 48692) 是神经降压素受体-1（NT1）拮抗剂，可阻断神经降压素诱导的兴奋，可用于研究神经系统疾病。

SB 611812 是 urotensin-II (UT) 的拮抗剂，可用于心血管疾病治疗的研究。

BVFP是一种PGRN-SORT1抑制剂/SORT1拮抗剂，能够与PGRN588–593关键残基结合。PGRN是一种多功能分泌性糖蛋白，SORT1是PGRN的神经元受体。BVFP能够阻断PGRN-SORT1的结合，恢复细胞外PGRN水平，抑制SORT1介导的rPGRN内吞作用，具有治疗额颞叶痴呆（FTLD-TDP）的潜力。