EGFR

EGFR/VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。

TX-1123是一种针对Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂，同时也是一种环氧合酶(COX)抑制剂，对COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。它具有低线粒体毒性，可用于癌症研究。

PD-149163 hydrochloride 是一种神经降压素激动剂，具有抗精神病活性，可调节小鼠模型细菌内毒素脂多糖诱导的神经炎症，可用于研究神经系统疾病。

Erlotinib-13C6 is a 13C-labeled Erlotinib. Erlotinib (T0373) is a directly acting EGFR tyrosine kinase inhibitor,with an IC50 of 2 nM for human EGFR[1].

Allitinib (AST-1306) 是可口服的 EGFR 和 ErbB2不可逆抑制剂，IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性，抑制 ErbB4，IC50为 0.8 nM。

PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

YS-363为一有效且选择性的口服型EGFR抑制剂，针对野生型及L858R突变型的IC50值分别为0.96 nM 及0.67 nM 。该化合物能够引发G0/G1细胞周期阻滞与细胞凋亡。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R/T790M/C797S及EGFRdel19/T790M/C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是一种用于降解表皮生长因子受体 (EGFR) 的PROTAC降解剂，其DC50小于100 nM。此化合物与CRBN-DDB1结合，Ki为36 nM，可有效降解EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，同时对BaF3野生型及EGFR突变体的增殖有抑制作用，IC50小于100 nM。

SJF 1521 是一种属于 PROTAC 的 EGFR 降解剂，能够选择性降解 EGFR，同时保留 HER2。

Avitinib maleate 是基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体抑制剂，IC50值为7.68 nM。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性，可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用与研究中枢神经系统疾病。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1/2/4 抑制剂 (IC50s: 3/5/23 nM)。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

Gefitinib-D3是Gefitinib (T1181)的氘代物。Gefitinib (ZD1839)是一种高效、选择性且可口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其IC50为33 nM。Gefitinib能够选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长 (IC50为54 nM），并阻断EGF刺激肿瘤细胞中的EGFR自磷酸化。此外，Gefitinib可诱导细胞自噬 (autophagy)，具备抗肿瘤活性。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

JNJ28871063 hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的、高度选择性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，其对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 可有效抑制 EGFR 和 ErbB2 关键酪氨酸残基的磷酸化，能够穿越血脑屏障，并在 EGFR 和 ErbB2 过表达的异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因（hERG，Kv 11.1）通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化，并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。

WAY-270360 (N-[4-(1H-benzimidazol-2-yl)phenyl]-2,4-dimethoxybenzamide) 是一种 Sirtuin 调节剂和一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。

Candidalysin是一种最初从Candida albicans中分离出的细胞溶解性肽毒素，具有毒性和非毒性特性。它通过与宿主细胞的上皮生长因子受体 (EGFR) 相互作用，激活上皮细胞信号通路，激活基质金属蛋白酶 (MMP) 和钙离子内流，引发炎症反应和免疫细胞的募集。Candidalysin通过对宿主细胞膜的损伤表现出细胞毒性。

Clitorin 是一种山奈酚糖苷，分离自 Acalypha indica 的花和叶，表现出抗氧化活性。

Corosolic acid (Colosic acid) 是从大花紫薇中提取的一种天然产物，具有抗肿瘤活性。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分，可诱导细胞凋亡。

SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂，以反应构象与 HER2 结合。

CP-380736 (PF-00520893) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。 EGFR 是一种酪氨酸激酶，可激活 MAPK、JNK 和 Akt 通路，是多种癌症的重要介质。

AZD8931 diFuMaric acid 是一种可逆的 ATP 竞争性 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 抑制剂（IC50 分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM）。

AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。