EGFR

Allitinib (AST-1306) 是可口服的 EGFR 和 ErbB2不可逆抑制剂，IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性，抑制 ErbB4，IC50为 0.8 nM。

PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R/T790M/C797S及EGFRdel19/T790M/C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是一种用于降解表皮生长因子受体 (EGFR) 的PROTAC降解剂，其DC50小于100 nM。此化合物与CRBN-DDB1结合，Ki为36 nM，可有效降解EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，同时对BaF3野生型及EGFR突变体的增殖有抑制作用，IC50小于100 nM。

SJF 1521 是一种属于 PROTAC 的 EGFR 降解剂，能够选择性降解 EGFR，同时保留 HER2。

Avitinib maleate 是基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体抑制剂，IC50值为7.68 nM。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

Neratinib maleate (HKI-272 maleate) 是一种不可逆且具有口服活性和高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate具有抗肿瘤活性，可用于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病、泌尿生殖系统疾病和皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1/2/4 抑制剂 (IC50s: 3/5/23 nM)。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

Gefitinib-D3是Gefitinib (T1181)的氘代物。Gefitinib (ZD1839)是一种高效、选择性且可口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其IC50为33 nM。Gefitinib能够选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长 (IC50为54 nM），并阻断EGF刺激肿瘤细胞中的EGFR自磷酸化。此外，Gefitinib可诱导细胞自噬 (autophagy)，具备抗肿瘤活性。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

JNJ28871063 hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的、高度选择性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，其对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 可有效抑制 EGFR 和 ErbB2 关键酪氨酸残基的磷酸化，能够穿越血脑屏障，并在 EGFR 和 ErbB2 过表达的异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因（hERG，Kv 11.1）通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化，并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。

WAY-270360 (N-[4-(1H-benzimidazol-2-yl)phenyl]-2,4-dimethoxybenzamide) 是一种 Sirtuin 调节剂和一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

CHNQD-01281是一种Brefeldin A衍生物，作为EGFR调节剂展现出强大的抗增殖活性 (对T24和J82细胞的IC50分别为0.079和0.081 μM)。此化合物调节EGFR/PI3K/AKT和EGFR/ERK信号通路，并介导趋化因子对免疫效应细胞的趋化作用。在T24异种移植小鼠模型中，CHNQD-01281显著抑制肿瘤生长，并在MB49同种异体小鼠模型中通过诱导细胞毒性T细胞浸润延长生存时间。

ER121 (SGI-078) 是一种口服活性和无毒的小分子ErbB2激酶抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，适用于HER2相关乳腺癌研究。

Gly-PEG3-BA 是一种针对 EML4-ALK 的 PROTAC 降解剂。在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性) 中，Gly-PEG3-BA 能有效降解 EML4-ALK 蛋白，DC50 为 0.50 μM；在 H1975 细胞 (EGFRL858R/T790M 双突变) 中，显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白水平，DC50 为 20.15 μM。此外，Gly-PEG3-BA 对 H3122 与 H1975 细胞展现出强效抗增殖活性，IC50 分别为 0.84 μM 和 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 适用于非小细胞肺癌的研究。

Clitorin 是一种山奈酚糖苷，分离自 Acalypha indica 的花和叶，表现出抗氧化活性。

Paeciloquinone C 抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶，其对V-abl蛋白酪氨酸激酶的抑制作用为IC50 0.56 μM。

Paeciloquinone E 抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。

Biochanin A (4-Methylgenistein) 是一种从红三叶车轴草中分离出来的异黄酮衍生物，具有抗癌特性。它是脂肪酸酰胺水解酶抑制剂，作用于小鼠、大鼠和人 FAAH，IC50分别为 1.8、1.4 和 2.4 μM。

YS-363为一有效且选择性的口服型EGFR抑制剂，针对野生型及L858R突变型的IC50值分别为0.96 nM 及0.67 nM 。该化合物能够引发G0/G1细胞周期阻滞与细胞凋亡。

PP487 作为一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。

Erlotinib is an epidermal growth factor receptor inhibitor. Erlotinib binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor.

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用与研究中枢神经系统疾病。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)是L-甲状腺素(T4)的衍生物，是一种甲状腺整合素受体拮抗剂。Tetrac通过阻断EGFR介导的结直肠癌细胞信号传导来诱导抗增殖。Tetrac 可阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3)在细胞表面甲状腺素整合素 αvβ3 受体上的作用。Tetra 具有抗血管生成、抗肿瘤活性和促凋亡活性。

Epidermal Growth Factor, murine submaxillary gland是一种提取自小鼠颌下腺的多肽激素和有丝分裂因子，能够诱导表皮和正常及肿瘤乳腺细胞的生长。

IAM1363是一种高效且不可逆的HER2小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有独特的II型DFG-out 结合模式，靶向并抑制野生型及多种致癌性HER2突变体，并具备出色的血脑屏障穿透性，对HER2驱动型癌症及其脑转移均有治疗潜力。IAM1363在多种HER2突变的肿瘤模型中具有良好的抗肿瘤活性和耐受性。