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Glucocorticoid Receptor
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Glucocorticoid Receptor
Glucocorticoid Receptor
糖皮质激素受体(GR或GCR)也称为NR3C1,是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR在体内几乎每个细胞中都有表达,并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。
HIT218848073
GA32
T86483
1386811-71-7
GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂,对 AR 和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide 的去势性前列腺癌。
Androgen Receptor
Glucocorticoid Receptor
HIT218850189
Vicadrostat
T88458
1868065-21-7
Vicadrostat,一种针对醛固酮合成酶(aldosterone synthase)的抑制剂,其IC50值为48 nM。该化合物主要应用于肾脏疾病和心血管疾病的科学研究。
Glucocorticoid Receptor
HIT212066636
Glucocorticoid receptor activator 1
T201578
14593-25-0
Glucocorticoid receptor activator 1 (化合物 A) 作为糖皮质激素受体 (GR) 的激活剂,源自苯基氮杂环。该化合物通过激活 GR,能够抑制 TNF 刺激下的促炎基因表达,因此常用于炎症研究。
Glucocorticoid Receptor
STAT
HIT212717052
Mazipredone
T33218
13085-08-0
Mazipredone is a water-soluble, long-acting prednisolone derivative used topically for skin conditions & parenterally as a glucocorticoid.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212033901
Fluticasone 17β-Carboxylic Acid
T36022
28416-82-2
Fluticasone 17β-carboxylic acid is an intermediate in the synthesis of the glucocorticosteroid fluticasone propionate .1References1. Zhou, J., Jin, C., and Su, W. Improved synthesis of fluticasone propionate. Org. Process Res. Dev. 18(8), 928-933 (2014). Fluticasone 17β-carboxylic acid is an intermediate in the synthesis of the glucocorticosteroid fluticasone propionate .1 References1. Zhou, J., Jin, C., and Su, W. Improved synthesis of fluticasone propionate. Org. Process Res. Dev. 18(8), 928-933 (2014).
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT217584599
SRC-1 (686-700)
T81106
394658-24-3
SRC-1 (686-700) 是一种含有第二个 LXXLL 基序的生物活性肽,构成自类固醇受体共激活剂 (SRC1) NR 盒 II 的氨基酸 686 至 700 片段。这种共激活蛋白能够以配体依赖的方式与核受体发生相互作用,并增强转录活性。
Glucocorticoid Receptor
HIT217607300
Fluocinolone
T86436
807-38-5
Fluocinolone 是一种皮质类固醇,用于缓解由皮肤状况引起的红肿、瘙痒、肿胀或其他不适。
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT220772655
Tegacorat
T211318
2409551-99-9
Tegacorat (Compound 447) 是糖皮质激素受体的激动剂,EC50<100 nM,适用于炎症性疾病研究。
Glucocorticoid Receptor
HIT219136939
EGFR ligand-11
T201728
2550394-08-4
EGF Rligand-11,作为EGFR的特异性配体,主要用于PROTAC MS154的制备。
ADC Cytotoxin
EGFR
Glucocorticoid Receptor
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT218849265
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal
T87868
2345732-83-2
Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal 作为一种糖皮质激素受体激动剂,在ADC药物连接物中发挥重要作用。此化合物被应用于抗CD40抗体偶联药物的合成中,具体实例可参见文献WO2019106608A1中的example 9。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Glucocorticoid Receptor
HIT218849252
Glucocorticoid receptor agonist-3 Ala-Ala-Mal
T87849
3014393-35-9
Glucocorticoid receptor agonist-3 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 8) 是一种抗人 TNFα 抗体-糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂 (GC) 缀合物。Glucocorticoid receptor agonist-3 Ala-Ala-Mal 可用于自身免疫性疾病和炎性疾病的研究。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Glucocorticoid Receptor
TNF
HIT218849282
INX-P
T87896
2734878-02-3
INX-P为一种针对糖皮质激素靶标的Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。
ADC Linker
Glucocorticoid Receptor
HIT217714508
11-Deoxycortisol-2,2,4,6,6-d5
TMID-0111
1258063-56-7
11-Deoxycortisol-2,2,4,6,6-d5 是 11-Deoxycortisol 的氘代化合物。11-Deoxycortisol 的 CAS 号为 152-58-9。Cortodoxone是糖皮质类固醇激素,能够氧化为皮质醇。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT214982484
Dexamethasone-d5
TMIH-0186
358731-91-6
Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代化合物。
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Complement System
Glucocorticoid Receptor
Mitophagy
SARS-CoV
HIT212083159
Betamethasone valerate (Standard)
TMSM-0556
2152-44-5
Betamethasone valerate (Standard) 是 Betamethasone valerate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Betamethasone valerate (Luxiq) 的 17 戊酸酯,是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇。它能够抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松与人表皮(IC50:5 nM)及小鼠皮肤(IC50:6 nM)的结合。它可用于研究复发性口疮。
Glucocorticoid Receptor
HIT212689336
Dexamethasone phosphate (Standard)
TMSM-0905
312-93-6
Dexamethasone phosphate (Standard) is the standard substance of Dexamethasone phosphate, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Dexamethasone phosphate is a synthetic adrenal corticosteroid. It also has potent anti-inflammatory properties.
Glucocorticoid Receptor
HIT212671429
Hydrocortisone buteprate (Standard)
TMSM-1329
72590-77-3
Hydrocortisone buteprate (Standard) is the standard substance of Hydrocortisone buteprate, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) is a medium potent, non-halogenated double-ester of hydrocortisone with a favorable benefit/risk ratio for the treatment of inflammatory skin disorders.
Glucocorticoid Receptor
HIT212083208
Methylprednisolone (Standard)
TMSM-1629
83-43-2
Methylprednisolone (Standard) 是 Methylprednisolone 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Methylprednisolone 是一种具有类似抗炎作用的强的松龙衍生物。它是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。它通过激活 ACE2并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。
Antibacterial
Autophagy
Glucocorticoid Receptor
SARS-CoV
HIT211999538
Diflorasone (Standard)
TMSM-0963
2557-49-5
Diflorasone (Standard) 是 Diflorasone 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Diflorasone 是一种皮质类固醇激素受体激动剂,具有抗炎和免疫抑制作用。它可通过细胞膜扩散进入细胞,并与细胞质中的糖皮质激素受体结合。它用于研究湿疹、牛皮癣等皮肤病。
Glucocorticoid Receptor
HIT106497144
Canrenone (Standard)
TMSM-0637
976-71-6
Canrenone (Standard) 是 Canrenone 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Canrenone (SC14266) 是一种醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,广泛用作利尿剂。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT211998767
Triamcinolone (Standard)
TMSM-2288
124-94-7
Triamcinolone (Standard) 是 Triamcinolone 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Triamcinolone (Aristocort) 是一种皮质类固醇激素受体激动剂,也是一种合成的长效糖皮质激素,具有抗炎活性。
Antibacterial
Glucocorticoid Receptor
HIT212666574
Prednisolone hemisuccinate
T13825
2920-86-7
Prednisolone hemisuccinate是一种可溶的的糖皮质激素和皮质醇,是糖皮质激素(GR)激动剂Prednisone的前药,通过结合GR受体发挥抗炎、免疫抑制和抗过敏作用,常用于系统性红斑狼疮、急性皮肤病、关节炎等。
Glucocorticoid Receptor
HIT214432846
Beclometasone dipropionate monohydrate
T63801
77011-63-3
Beclometasone dipropionate monohydrate 是一种 Beclometasone 的前体药物,是一种口服具有活力的糖皮质激素受体激动剂,能够激动糖皮质激素受体,抑制炎症和过度增殖。Beclometasone dipropionate monohydrate 能够用于研究哮喘。
Glucocorticoid Receptor
NO Synthase
Others
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212674088
Diflorasone Diacetate
T21192
33564-31-7
Diflorasone Diacetate, a topical glucocorticoid, has immunosuppressive and anti-inflammatory properties.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT211998767
Triamcinolone
T0798
124-94-7
Triamcinolone (Aristocort) 是一种皮质类固醇激素受体激动剂,也是一种合成的长效糖皮质激素,具有抗炎活性。
COX
Glucocorticoid Receptor
Interleukin
HIT212650010
Amcinonide
T0261
51022-69-6
Amcinonide (CL-34699) 是皮质类固醇。它能够抑制NO 从活化的小胶质细胞释放(IC50:3.38 nM),具有糖皮质激素受体亲和力。 它是皮质类固醇激素受体激动剂。
Annexin A
Glucocorticoid Receptor
Interleukin
NO Synthase
TNF
HIT212083277
Eplerenone
T0083
107724-20-9
Eplerenone (CGP 30083) 是一种竞争性的、选择性的、具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,IC50=138 nM。它对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低,可用于研究高血压和心肌梗死后的心力衰竭。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT212713220
Osilodrostat phosphate
T28272
1315449-72-9
Osilodrostat phosphate is a potent oral 11β-hydroxylase inhibitor.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT106926720
Fluocinonide
T6502
356-12-7
Fluocinonide (Topsyn) 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎作用,可作用于皮肤疾病的研究。
Glucocorticoid Receptor
HIT212692160
C108297
T26935
864972-30-5
C108297 is a glucocorticoid receptor modulator. C108297 prevents both diet-induced obesity and inflammation. C108297 decreased food and fructose intake and increased lipolysis in white adipose tissue (WAT) and free fatty acid levels in plasma, resulting i
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212708505
Dexamethasone palmitate
T15102
14899-36-6
Dexamethasone palmitate (DXP) (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是糖皮质激素受体激动剂。与Dexamethasone 相比, DXP 对糖皮质激素受体的亲和力低 47 倍。DXP 显示出抗炎活性。
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212078980
Loteprednol etabonate
T0181
82034-46-6
Loteprednol etabonate (Lotemax) 是具有抗炎活性的皮质类固醇,用于眼科。
Antibacterial
Antibiotic
Glucocorticoid Receptor
HIT212664890
Mirodenafil dihydrochloride
TQ0126
862189-96-6
Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱的研究。
Apoptosis
Glucocorticoid Receptor
PDE
Wnt/beta-catenin
HIT212716385
Hydrocortisone aceponate
T32114
74050-20-7
Hydrocortisone aceponate (Hydrocortisone 17-propionate 21-acetate) 是一种有效的外用糖皮质激素,以乳膏的形式用于治疗各种皮肤病。
Glucocorticoid Receptor
HIT212035692
Velsecorat
TQ0225
1196509-60-0
Velsecorat (AZD7594) 是非甾体类糖皮质激素受体的选择性调节剂(IC50:0.9 nM)。
Glucocorticoid Receptor
HIT212717591
Paramethasone
T33883L
53-33-8
Parametasone is a glucocorticoid with the general properties of corticosteroids.
Glucocorticoid Receptor
Others
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