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Glucocorticoid Receptor
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Glucocorticoid Receptor
Glucocorticoid Receptor
糖皮质激素受体(GR或GCR)也称为NR3C1,是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR在体内几乎每个细胞中都有表达,并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。
HIT211999083
Clobetasone butyrate
T14981
25122-57-0
Clobetasone butyrate 是糖皮质类固醇,特别是在皮肤上,具有局部抗炎活性。它可用于改善皮质类固醇反应性症状,如特应性皮炎、牛皮癣。
Glucocorticoid Receptor
HIT218832900
18-hydroxy-11-deoxy Corticosterone
T85153
379-68-0
18-Hydroxy-11-deoxy Corticosterone (18-OH-DOC) is a mineralocorticoid produced by the zona fasciculata of the adrenal gland, with its biosynthesis regulated by adrenocorticotropic hormone (ACTH) and angiotensin II. This regulation heightens 18-OH-DOC production in isolated human adrenal glomerulosa cells and allows for its formation from 11-deoxy corticosterone (DOC) in human SK-MEL188 melanoma cells. As an intermediate in progesterone metabolism, 18-OH-DOC can be converted to aldosterone in rat adrenal glands' capsular portion. Its continuous infusion (200 μg/rat per day) has been shown to raise systolic blood pressure in uninephrectomized saline-drinking rats, and elevated plasma levels of 18-OH-DOC have been observed in the adb/db mouse model of type 2 diabetes.
Drug Metabolite
Glucocorticoid Receptor
Melanocortin Receptor
Others
RAAS
HIT212650023
6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate sodium salt
T0294
2375-03-3
6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate sodium salt (Asmacortone) 是一种糖皮质激素,是一种有效的抗炎剂,半衰期比 Prednisolone 长。
Glucagon Receptor
Glucocorticoid Receptor
HIT212687618
Prednisolone valerate acetate
T20734
72064-79-0
Prednisolone valerate acetate(泼尼松龙醋酸戊酸酯)是一种皮质类固醇激素和前药,具有抗炎和免疫抑制的效果,给药后转化为活性形式Prednisolone并靶向糖皮质激素受体发挥作用。
Glucocorticoid Receptor
HIT211998320
Flumethasone
T1124
2135-17-3
Flumethasone (RS-2177) 是皮质类固醇,可局部用药。它可与 Clioquinol 联合使用,研究外耳炎和耳真菌病。它作用于动物模型时,抗炎活性比 Cortisone 高 420 倍。
Antifungal
Glucocorticoid Receptor
Interleukin
Nrf2
TNF
HIT212038444
Apararenone
T14301
945966-46-1
Apararenone (MT-3995) 是一种新型的、非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
Glucocorticoid Receptor
HIT212654957
Halobetasol propionate
T6529
66852-54-8
Halobetasol propionate (BMY-30056) 是一种在皮肤外使用的合成类固醇,具有抗炎,止痒和收缩血管的活性。
Glucocorticoid Receptor
Others
Phospholipase
HIT107695202
Deoxycorticosterone
T20302
64-85-7
Deoxycorticosterone (Desoxycortone) 是由肾上腺产生的类固醇代谢物。 Deoxycorticosterone 是醛固酮前体,具有盐皮质激素活性。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT212661853
AZD9977
T9022
1850385-64-6
AZD9977 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂,可用于研究心力衰竭和慢性肾病。
Glucocorticoid Receptor
HIT212671043
BI 653048
T10535
1198784-72-3
BI 653048 is a selective and orally active agonist of nonsteroidal glucocorticoid (IC50: 55 nM). BI 653048 is also an HCV NS3 protease inhibitor.
Cytochromes P450
Glucocorticoid Receptor
HCV Protease
HIT212005383
Cort108297
T15000
1018679-79-2
Cort108297是一种选择性糖皮质激素受体调节剂,也是一种对其他类固醇受体无亲和力的选择性GR 拮抗剂。Cort108297对gr 具有较高的亲和力(Ki: 0.45 nM)。
Glucocorticoid Receptor
HIT103641330
Prednisone acetate
T8396
125-10-0
Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式,它是一种糖皮质激素受体激动剂,具有抗炎和免疫调节作用。
Gamma-secretase
Glucocorticoid Receptor
Interleukin
HIT212079828
Hydrocortisone hemisuccinate
T4602
2203-97-6
Hydrocortisone hemisuccinate (hydrocortisone 21-hemisuccinate*free acid) 是糖皮质激素, 是口服有活性的甾体抗炎剂。它能够降低IL-6(IC50:6.7 μM)、IL-3(IC50:21.4 μM)的生物活性,可用于研究溃疡性结肠炎。
Glucocorticoid Receptor
Interleukin
HIT212672304
(S)-Mapracorat
T13451
887375-15-7
(S)-Mapracorat is a selective and less active agonist of glucocorticoid receptor.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212672836
PF-3882845
T16502
1023650-66-9
PF-3882845 是一种可口服且具有选择性的盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂,可与孕激素受体 (PR) 结合,可用于研究内分泌疾病和尿生殖系统疾病。
Glucocorticoid Receptor
Progesterone Receptor
HIT212083480
Triamcinolone acetonide
T0820
76-25-5
Triamcinolone acetonide (Azmacort) 是皮质类固醇。 它是皮质类固醇激素受体激动剂。 它是抗炎糖皮质激素,局部用于治疗各种皮肤疾病。它的有效性是 prednisone 的八倍。
FGFR
Glucocorticoid Receptor
HIT105823738
Desoxycorticosterone pivalate
TC0008
808-48-0
Deoxycorticosterone (DOCP) is a mineralocorticoid and is an analog of deoxycorticosterone. Deoxycorticosterone pivalate is used in the treatment of canine low adrenal cortex hormones.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212711656
Cloprednol
T25264
5251-34-3
Cloprednol is a synthetic glucocorticoid. It has an anti-inflammatory potency twice that of prednisone.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT214322209
(Rac)-Finerenone
T38448
1050477-27-4
Rac-Finerenone, also known as (Rac)-BAY 94-8862, is the racemate derivative of Finerenone, a selective third-generation nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonist (MR) that is taken orally. With an IC50 value of 18 nM, Finerenone exhibits exceptional selectivity against the glucocorticoid receptor (GR), androgen receptor (AR), and progesterone receptor (>500-fold).
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212650018
Hydrocortisone Valerate
T0276
57524-89-7
Hydrocortisone Valerate (Westcort) 具有抗炎、止痒和血管收缩的特性。
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT102593113
Cortisone acetate
T0034
50-04-4
Cortisone acetate (NSC-49420) 是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。它在高浓度下能够部分干预 Glucocorticoid 与Glucocorticoid-receptor 的结合。它具有免疫抑制和消炎的作用。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
HIT212083442
Spironolactone
T0476
52-01-7
Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂,IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂,促进足细胞自噬,IC50值为 77 nM。
Androgen Receptor
Autophagy
Calcium Channel
Glucocorticoid Receptor
HIT212666542
Prednisolone farnesylate
T12507
118244-44-3
Prednisolone farnesylate is a novel transdermal corticosteroid with anti-inflammatory activity.
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212670349
Dicirenone
T13881
41020-79-5
Dicirenone (SC26304) 对盐皮质激素受体 (MR)有抑制作用,对醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节和 醛固酮与肾细胞质和核受体结合有抑制作用。
ATPase
Glucocorticoid Receptor
HIT100876759
Methylprednisolone Aceponate
T1171L
86401-95-8
Methylprednisolone Aceponate (SH 440) 是一种非卤化皮质类固醇,是一种有效的抗炎剂。
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT103871557
Corticosterone
T0948L
50-22-6
Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇,有盐皮质激素和糖皮质激素的活性,具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
iGluR
HIT218850638
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal
T75016
2345732-89-8
Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40抗体偶联活性分子(ADC)。Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Glucocorticoid Receptor
HIT212672516
Mapracorat
T13451L
887375-26-0
Mapracorat(ZK-245186,BOL-303242X)是一种选择性糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor)激动剂,常用作抗炎药,可用于特应性皮炎、白内障术后炎症、过敏性结膜炎。
Glucocorticoid Receptor
HIT212709826
Deacylcortivazol
T23975
4906-84-7
Deacylcortivazol (DAC) is a potent glucocorticoid. When incubated with glucocorticoid-resistant mutants derived from the glucocorticoid-sensitive human leukemic cell line CEM-C7, DAC caused significant growth inhibition. The cytotoxicity of DAC at concent
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT212629787
Mifepristone
T1102
84371-65-3
Mifepristone (C-1073) 是一种黄体酮受体 (IC50=0.2 nM) 和糖皮质激素受体拮抗剂 (IC50=2.6 nM)。Mifepristone 用于终止妊娠、治疗子宫肌瘤、治疗子宫内膜异位症。
Autophagy
Endogenous Metabolite
Estrogen/progestogen Receptor
Glucocorticoid Receptor
NO Synthase
Progesterone Receptor
HIT214434146
Glucocorticoid receptor-IN-2
T63539
2664932-65-2
Glucocorticoid receptor-IN-2 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 的选择性调节剂,表现出抗炎活性。Glucocorticoid receptor-IN-2 具有良好的转录抑制作用,能够作用于 hMMP1 (IC50: 0.171 nM),也具有一定的转录激活作用,能够作用于 MMTV (EC50: 0.94 nM)。
Glucocorticoid Receptor
MMP
Others
HIT214321917
Glucocorticoid receptor agonist-1
T37908
2166375-82-0
Glucocorticoid receptor agonist-1是一种强效糖皮质激素受体激动剂,其 IC50 值为 2.8 nM。
ADC Cytotoxin
Glucocorticoid Receptor
HIT212029406
21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione
T67476
37413-91-5
21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67476,CAS号为 37413-91-5。
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Others
HIT212083131
Budesonide
T0094
51333-22-3
Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇,是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积,逆转 DNA 低度甲基化,调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。
ADC Cytotoxin
Glucocorticoid Receptor
HIT212021110
Beclometasone
T8777
4419-39-0
Beclometasone 是糖皮质激素受体激动剂。
Glucocorticoid Receptor
HIT106497144
Canrenone
T0354
976-71-6
Canrenone (SC14266) 是一种醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,广泛用作利尿剂。
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
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