Molecular Glues

XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶，专门靶向GSPT1，具有DC50为19 nM的效能，用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长，IC50为7 nM，并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc，XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride，以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成，其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。

CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 有效降解 RIOK2，其 DC50 值为 410 nM。它能剂量依赖性地诱导 MOLT4 细胞系的凋亡 (Apoptosis)，阻止其细胞周期于 G2/M 阶段，并在多种癌症细胞系中表现出抗增殖活性。此外，CQ627 在 MOLT4 异种移植小鼠模型中也显示了体内抗癌效果。

BMS-986463 是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂、是 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。

FIZ1 degrader 1 (compound 1) 为一种针对FIZ1的IMiD-based分子胶降解剂。

CC-3240 (compound 13)，作为一种衍生自CC-8977的CaMKK2分子胶降解剂，具有9 nM的IC50值。

Dinoxyline，作为一种高效的多巴胺受体激动剂，其对D1、D2、D3 和 D4 受体的Ki值分别为7 nM、6 nM、5 nM 和43 nM，主要应用于神经科学研究领域。

ABS-752 是一种高效且可口服的GSPT1和NEK7分子胶降解剂，具有细胞毒性，可降低GSPT1、SALL4和NEK7的蛋白表达，显示出抗癌活性，具有用于肝细胞癌研究的潜力。

IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶型IKZF2降解剂，DC50值为0.5 nM。它对CK1α的降解活性较低，DC50为210 nM。IKZF2-degrader 1 可用于研究对IKZF2依赖的癌症。

MGD-22 是一种分子胶，作为口服活性IKZF1/2/3降解剂，其DC50值分别为8.33 nM、9.91 nM和5.74 nM。它在多种血液癌症细胞中表现出极强的抗增殖活性，并能诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis)。在NCI-H929异种移植瘤和WSU-DLCL-2异种移植瘤的小鼠模型中，MGD-22 展示出显著的抗肿瘤效能。此化合物可用于研究多种血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

GSPT1 degrader-7 (Example 43) 是一种靶向GSPT1的分子胶降解剂，在DF15多发性骨髓瘤细胞中的EC50为0.2 nM，可应用于肿瘤研究。

3-Indoleacetic acid-d4 (Indole-3-acetic acid-d4; 3-IAA-d4) 是3-Indoleacetic acid的氘代标记物。3-Indoleacetic acid 是一种常见的天然植物生长素，属于生长素类化合物。它可添加到细胞培养基中以促进植物细胞的伸长和分裂。

Lenalidomide-d5是Lenalidomide的氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是Thalidomide的衍生物，具备口服活性的免疫调节特性，以分子胶的方式运作。它作为泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过CRBN-CRL4 泛素连接酶选择性降解淋巴转录因子IKZF1和IKZF3。Lenalidomide (CC-5013) 可抑制成熟B细胞淋巴瘤（如多发性骨髓瘤）的生长，并促进T细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

Indole-2,4,5,6,7-d5-3-acetic-2,2-d2 Acid 是 Indole-3-acetic Acid 的氘代化合物。Indole-3-acetic Acid 的 CAS 号为 87-51-4。3-Indoleacetic acid 是常见的天然植物生长激素。它可以诱导植物细胞的伸长和分裂。

dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用，导致 cyclin K 的泛素化及降解。

PT-179 是一种新型 IMiD 衍生物，是一种分子胶。

BMS-986470是一种能够激活胎儿血红蛋白（HbF）的CRBN E3泛素连接酶调节剂（CELMoD），也是一种可口服的分子胶降解剂，靶向ZBTB7A和WIZ蛋白降解，从而诱导γ-珠蛋白和激活HbF,可用于研究镰状细胞病（SCD）。

GBD-9，一种双机制降解剂，有效通过E3 连接酶cereblon(CRBN)招募来降解BTK与GSPT1。作为PROTAC分子，GBD-9诱导BTK降解，同时亦作为分子胶(molecular glue)针对GSPT1。该化合物能有效抑制癌细胞生长。

BI-3802 能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 ≤3 nM。它可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802显示出抗肿瘤活性。

Antitumor agent-100 hydrochloride (compound A6) 作为细胞凋亡诱导剂和分子胶，展现了显著的抗肿瘤活性。

BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶，能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。

TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D（PDE6D）降解剂，在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中均表现出高降解偏好性（DC50 <200 nM）。该化合物可用于多发性骨髓瘤研究。

HQ461 是一种分子胶，可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发cyclin K降解， cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。

NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，可增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg/ml。

LL-K12-18是一种双位点分子胶，能够增强CDK12-DDB1复合物之间的蛋白-蛋白相互作用（PPI）从而促进Cyclin K的降解，能够强效地抑制肿瘤细胞基因转录和抗增殖。

LYG-409 是一种具备口服生物活性的 GSPT1 降解剂。它在体内对急性髓性白血病和前列腺癌展现出良好的抗癌效果，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。通过降解 GSPT1，LYG-409 可以抑制 KG-1 细胞，其 IC50 为 9.50 nM，在体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。

IPS-06061 是一种高效的口服分子胶，通过形成 CRBN-KRASG12D-IPS06061 三元复合物，能够降解 KRAS G12D，且其 DC50<500 nM。

MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能够同时结合p300/CBP和BCL6。MNN-02-155 还能诱导BCL6靶向报告基因的强效活化，并触发细胞死亡。该化合物适用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

dCK1α-2，作为一种口服有效的CK1α分子胶 (Molecular Glue) 降解剂，具有针对 p53 通路相关靶点的特异性。在小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤活性，并能提升 p53 相关基因的表达水平。

IKZF1-degrader-2 (Compound 3) 作为一种有效的IKZF1降解剂，展现出了显著的抗癌活性及低毒性特性。

BRD9 Degrader-2 (Compound B11)，作为一种效能显著的BRD9降解剂（DC50≤1.25nM; Dmax≥75%），主要应用于癌症研究领域。

PROTAC(H-PGDS)-7 是一种有选择性的、有效的小分子造血前列腺素 D 合酶 （H-PGDS）PROTAC 降解剂，在 KU812细胞中展现出降解活性，DC50为 17.3 pM。PROTAC(H-PGDS)-7是一种类药化合物，能有效抑制前列腺素 D2 (PGD2)的产生，抑制炎症因子重生作用。PROTAC(H-PGDS)-7是治疗 DMD 和其他H-PGDS 相关疾病的候选化合物。

TMX-4116 是一种 casein kinase 1α (CK1α) 降解剂，优先靶向 CK1α 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 等细胞系中降解。TMX-4116有强效活性，其降解半效浓度 (DC50) 低于 200 nM。TMX-4116 常用于多发性骨髓瘤及蛋白降解的研究。

Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特异性抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6(BCL6)抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50值为 520 nM。

CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂，有抗肿瘤的潜能。