Integrin

MK-0429 is an orally active, selective, and nonpeptide antagonist of αvβ3 integrin (IC50: 80 nM).

cRGDfK-thioacetyl ester 为具选择性亲和力于整合素（integrins）之生物活性多肽。可应用于修饰NIR荧光探针，实现癌症靶向成像。

Zaurategrast ethyl ester is the ethyl ester prodrug of CT7758 and is an α4β1/α4β7 integrin antagonist. It is used for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders.

Levocabastine HCl is an agent with antihistaminic activity.

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种选择性αVβ3整联蛋白抑制剂，IC50为 20 nM。

Tirofiban（MK383） hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb/IIIa 的拮抗剂。

αvβ1 integrin-IN-1 TFA 是一种有效的αvβ1整合素抑制剂(IC50: 0.63 nM)。

Integrin Antagonists 27 is a small molecule integrin αvβ3 antagonist. It has a binding affinity of 18 nM and as a novel anticancer agent.

Certepetide (CEND-1)，即双功能环肽（a.k.a. iRGD），是一种具有穿透肿瘤功能的多肽。通过与α-V整联蛋白（alphav-integrins）的RGD motif相互作用，以及激活神经纤毛蛋白1（NRP-1），Certepetide能够将实体瘤微环境转化成临时的活性分子通道，从而在肿瘤中累积。该化合物在胰腺癌和其他实体瘤的研究中具有应用潜力。

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂，具有抗纤维化作用，抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。

PLN-1474 是一种有效的 αVβ1 抑制剂，IC50 < 50 nM。

(R)-Leucic acid (D-HICA)是亮氨酸羟基类似物的口服活性 D-异构体。它通过上调 CD36 的表达促进肠道脂肪酸吸收，常用于研究微生物-宿主相互作用及脂质代谢调节。

A20FMDV2 是一种高度选择性的αvβ6整合素抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。该化合物对αvβ6的选择性是对其他 RGD 定向整合素（如αvβ3、αvβ5 和 α5β1）的1,000倍。此外，A20FMDV2 可以源自口蹄疫病毒。此化合物还可用于放射性标记，进而应用于对αvβ6整合素阳性肿瘤进行PET成像的研究。

ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).

Gantofiban是一种糖蛋白 IIb/IIIa（GP IIb/IIIa）拮抗剂，可用于治疗心血管疾病，可用于研究血栓形成。

JNJ-26076713, an orally active alpha V integrin antagonist, represents a potential therapeutic candidate for the treatment of macular edema, age-related macular degeneration, and proliferative diabetic retinopathy.

OSU-T315 (OSU-T315 (1,5-regioisomer)) 是一种整联蛋白连接激酶抑制剂，通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标抑制 PI3K/AKT 信号传导。它阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡。它通过自噬和凋亡导致细胞死亡。

ICAM-1-IN-1 是选择性的 ICAM-1和 E-selectin 抑制剂，IC50值分别为5和7 nM。

Fuzapladib (IS-741) (IS-741)是一种磷脂酶A2抑制剂，可以抑制细胞粘附分子Mac-1的表达。fuzpladib 阻断炎症细胞表面表达的粘附分子(integrin)的激活，阻止炎症细胞粘附血管内皮细胞和浸润组织，控制胰腺炎的恶化。

RWJ 50271 是具有口服活性的选择性LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂，抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附，在细胞HL60中的IC50值为 5.0 μM。

OPN expression inhibitor 1 是一种骨钙素表达抑制剂，可用于研究乳腺癌转移。

ILK-IN-3 是一种整合素连接激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Arg-Gly-Asp TFA (99896-85-2(free base)) (RGD Trifluoroacetate) 是一种三肽，可有效触发细胞粘附、定位某些细胞系并引发特定的细胞反应；与整合素结合。

SC-52012 是一种新型有效的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor) 拮抗剂，是一种 RGD 模拟物，对血小板聚集有抑制作用。

2-Fluoropalmitic acid(2-氟代十六烷醇)是一种含有氟原子的脂肪酸，可作为胶质母细胞瘤(GBM)的潜在治疗剂，抑制胶质瘤干细胞（GSC）的活力、增殖和茎样表型，抑制磷酸化erk、CD133和SOX-2的表达，导致MMP-2活性降低和MGMT启动子甲基化增加。

UR-3216, a prodrug, is a selective and orally active platelet surface glycoprotein (GPIIb/IIIa) receptor antagonist. UR-3216 is the very tight binding of its active metabolite to platelets (Ki for resting platelets is < 1 nM). UR-2992, the active form of

BIO-7662 is an effective and highly selective antagonist of α4β1 integrin.

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的口服非肽双前药，是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 能够抑制血小板聚集。

GSK3335103，一种非肽类αvβ6整合素抑制剂，具备口服活性，其pIC50值为8，主要应用于肺纤维化的研究领域。