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Integrin
Akt
Arp2/3 Complex
Bcr-Abl
Cadherin
Dynamin
FAK
Gap Junction Protein
HSP
Integrin
Kinesin
Microtubule Associated
Myosin
PAK
PKC
ROCK
Tight Junction Protein
Wnt/beta-catenin
信号通路
细胞骨架
Integrin
Integrin
整合素是一种蛋白质,通过将细胞骨架附着到细胞外基质(ECM)上来机械地发挥作用,通过感知是否发生粘附来生化地发挥作用。整联蛋白家族由α和β亚型组成,形成跨膜异二聚体。
HIT212687606
Levocabastine hydrochloride
T20709
79547-78-7
Levocabastine HCl is an agent with antihistaminic activity.
Histamine Receptor
Integrin
Neurotensin Receptor
Others
HIT214315192
Integrin Antagonists 27
T15584
593274-97-6
Integrin Antagonists 27 is a small molecule integrin αvβ3 antagonist. It has a binding affinity of 18 nM and as a novel anticancer agent.
Integrin
Others
HIT220772124
GS-1427
T210501
2417307-56-1
GS-1427(Emvistegrast)是一种喹诺酮衍生物和整合素α4β7的拮抗剂,可用于研究α4β7整合素介导的疾病,例如炎症性肠病(IBD)。
Integrin
HIT214314742
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA
T10920
199807-33-5
Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val (TFA) has anti-tumor activity and is an inhibitor of integrin αvβ3.
Apoptosis
Integrin
Others
HIT211999922
A-286982
T21781
280749-17-9
A 286982是高效的LFA-1/ICAM-1相互作用变构抑制剂,在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附实验中,其IC50分别为44和35 nM。
Integrin
HIT212038009
2-hydroxy Flutamide
T7690
52806-53-8
2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物,是雄激素受体拮抗剂,其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。
Akt
Androgen Receptor
Drug Metabolite
Gap Junction Protein
Integrin
PI3K
HIT211997716
Tirofiban hydrochloride monohydrate
T2537
150915-40-5
Tirofiban(MK383) hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb/IIIa 的拮抗剂。
ATPase
Integrin
HIT212669463
BI-1950
T14558
1159724-42-1
BI-1950 is a highly potent lymphocyte function associated antigen-1 (LFA-1) inhibitor and the LFA-1 is an essential component in normal immune system function and a target for drug discovery[1].
Integrin
HIT213885706
Excisanin A
TN4046
78536-37-5
ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).
Akt
Caspase
FAK
GSK-3
Integrin
JNK
MMP
NF-κB
PARP
PI3K
Prostaglandin Receptor
Src
Wnt/beta-catenin
HIT212709034
GR 144053 trihydrochloride
T22807
1215333-48-4
platelet fibrinogen receptor glycoprotein IIb/IIIa (GpIIb/IIIa) antagonist
Integrin
Others
HIT218851661
cRGDfK-thioacetyl ester
T80214
393781-65-2
cRGDfK-thioacetyl ester 为具选择性亲和力于整合素(integrins)之生物活性多肽。可应用于修饰NIR荧光探针,实现癌症靶向成像。
Integrin
HIT212672550
MK-0429
T16085
227963-15-7
MK-0429 is an orally active, selective, and nonpeptide antagonist of αvβ3 integrin (IC50: 80 nM).
Integrin
Others
HIT220913782
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val
T76376
80755-87-9
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV), 纤维蛋白原γ链(fibrinogen γ-chain)末端六个氨基酸组成,是细胞粘附肽。通过α2bβ3整合素,介导细胞粘附,对平滑肌细胞(SMCs)具有有效粘附配体功能。
Integrin
HIT218909531
GSK3335103
T200463
1893340-21-0
GSK3335103,一种非肽类αvβ6整合素抑制剂,具备口服活性,其pIC50值为8,主要应用于肺纤维化的研究领域。
Integrin
HIT219599782
Des-ethyl-carafiban
T206156
170565-45-4
Des-ethyl-carafiban (Compound 44) 是纤维蛋白原受体拮抗剂,有效抑制多种激动剂诱导的血小板聚集,适用于研究血栓性疾病。
Integrin
HIT214323730
Integrin Binding Peptide
T40361
278792-07-7
Integrin Binding Peptide, derived from fibronectin, holds the potential as an essential component for preparing PEG hydrogels.
Integrin
HIT219618754
Crocatin B
TN10763
143816-02-8
Crocatin B 可在P. crocatum Ruiz & Pav中发现,能通过抑制TNF-α和ICAM-1的表达发挥抗炎作用,并具有抗肿瘤活性。
Integrin
TNF
HIT218929587
LT25
T200959
2023788-40-9
LT25 (compound 17) 作为α5β1整合素的激动剂,具有EC50为9.9 nM。
Integrin
HIT219158964
EMD-132338
T202769
167364-01-4
EMD 132338 是一种GPIIb/IIIa拮抗剂。
Integrin
HIT217584770
G-{d-Arg}-GDSP
T82359
111844-21-4
G-{d-Arg}-GDSP为RGD多肽类似物,具有与整合素粘附受体结合的能力,能够抑制细胞对纤维连接蛋白的附着及破骨细胞的重吸收。
Integrin
HIT220772837
LVTX-8
TP3758
2197957-07-4
LVTX-8 是从Lycosa vittata中提取的一种肽毒素。该化合物显示出对肺癌的强抗癌和抗转移活性,并具有显著的细胞毒性。通过P53缺氧通路和整合素信号传导,LVTX-8 能有效诱导细胞凋亡 (apoptosis),同时抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。在A549/H460 异种移植小鼠模型中,LVTX-8 显著抑制肿瘤的生长和转移。
Apoptosis
Integrin
MDM-2/p53
HIT219136636
K34c hydrochloride
T41151L
2986315-25-5
K34c hydrochloride 是一种α5β1 integrin 拮抗剂 , 可用于胶质母细胞瘤研究。
Integrin
HIT212659334
Cyclo(RADfK)
TP1330
756500-23-9
Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体,广泛用于新血管生成的研究、治疗和诊断。它是 cyclo (-RGDfK-) 的阴性对照, RGD 肽。 RGD 肽是细胞粘附的调节剂,并被整合素家族的几个成员识别。
Integrin
HIT218844949
Gantofiban
T68078
183547-57-1
Gantofiban是一种糖蛋白 IIb/IIIa(GP IIb/IIIa)拮抗剂,可用于治疗心血管疾病,可用于研究血栓形成。
Integrin
HIT212713874
UR-3216
T29074
220386-65-2
UR-3216, a prodrug, is a selective and orally active platelet surface glycoprotein (GPIIb/IIIa) receptor antagonist. UR-3216 is the very tight binding of its active metabolite to platelets (Ki for resting platelets is < 1 nM). UR-2992, the active form of
Integrin
Others
HIT104450354
BTT-3033
T26917
1259028-99-3
BTT-3033 是一种具有口服活性和高效性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂,EC50 值为 130 nM。 BTT-3033 对α2I domain 有亲和力,对血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖有抑制作用。BTT-3033 诱导细胞凋亡,可用于研究前列腺癌、炎症和心血管疾病。
Apoptosis
Integrin
HIT217587384
Maydispenoid B
T72858
Maydispenoid B,一种有效的免疫抑制剂,能够抑制抗CD3/抗CD28单抗和脂多糖激活的小鼠脾细胞增殖。
Immunology/Inflammation related
Integrin
Others
HIT218851586
Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb)
T80075
153381-95-4
Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) 是选择性的RGD肽拮抗剂,用于肺动脉高压治疗研究。
Integrin
HIT212760764
2-Fluoropalmitic acid
T21842
16518-94-8
2-Fluoropalmitic acid(2-氟代十六烷醇)是一种含有氟原子的脂肪酸,可作为胶质母细胞瘤(GBM)的潜在治疗剂,抑制胶质瘤干细胞(GSC)的活力、增殖和茎样表型,抑制磷酸化erk、CD133和SOX-2的表达,导致MMP-2活性降低和MGMT启动子甲基化增加。
Acyltransferase
ERK
Integrin
MMP
HIT102270110
Cucurbitacin B
T3404
6199-67-3
Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。
Apoptosis
Autophagy
COX
Endogenous Metabolite
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Integrin
PTEN
ROS Kinase
STAT
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