Integrin

GFOGER peptide 是α2β1、α1β1和α11β1整合素的配体肽，通过与Glu和Arg残基的直接相互作用被识别，尤其是通过金属离子依赖性粘附位点 (MIDAS) 与Glu结合。

Ac-RGDS-NH2 是一种四肽整合素 (Integrin) 拮抗剂。它以竞争方式结合到GPIIb/IIIa受体上 (Ki= 4.2 μM)，从而抑制纤维蛋白原与血小板的结合，有效阻止血小板聚集。Ac-RGDS-NH2 可用于血栓研究。

α4β7Integrin-IN-1 (Example 356) 是一种高效的α4β7整合素(integrin)抑制剂，能够以 0.05 nM 的效力 (EC50) 阻断α4β7整合素与MadCAM-1的相互作用。α4β7Integrin-IN-1 可用于炎症性肠病的研究。

Certepetide (CEND-1)，即双功能环肽（a.k.a. iRGD），是一种具有穿透肿瘤功能的多肽。通过与α-V整联蛋白（alphav-integrins）的RGD motif相互作用，以及激活神经纤毛蛋白1（NRP-1），Certepetide能够将实体瘤微环境转化成临时的活性分子通道，从而在肿瘤中累积。该化合物在胰腺癌和其他实体瘤的研究中具有应用潜力。

PLN-1474 是一种有效的 αVβ1 抑制剂，IC50 < 50 nM。

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂，具有抗纤维化作用，抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。

Variabilin 是一种从植物中分离到的天然产物。

αvβ1 integrin-IN-1 TFA 是一种有效的αvβ1整合素抑制剂(IC50: 0.63 nM)。

Integrin Antagonists 27 is a small molecule integrin αvβ3 antagonist. It has a binding affinity of 18 nM and as a novel anticancer agent.

A20FMDV2 是一种高度选择性的αvβ6整合素抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。该化合物对αvβ6的选择性是对其他 RGD 定向整合素（如αvβ3、αvβ5 和 α5β1）的1,000倍。此外，A20FMDV2 可以源自口蹄疫病毒。此化合物还可用于放射性标记，进而应用于对αvβ6整合素阳性肿瘤进行PET成像的研究。

ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).

PDI-IN-4 (Compound 14d) 是一种蛋白二硫异构酶抑制剂，IC50值为0.48 μM。它通过减弱GPIIb/IIIa的活化来抑制血小板聚集和血栓形成，且不产生显著细胞毒性。PDI-IN-4 可应用于血栓研究。

Emvistegrast 是一种喹诺酮衍生物，可作用于 α4β7 整合素的拮抗剂。

Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)是L-甲状腺素(T4)的衍生物，是一种甲状腺整合素受体拮抗剂。Tetrac通过阻断EGFR介导的结直肠癌细胞信号传导来诱导抗增殖。Tetrac 可阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3)在细胞表面甲状腺素整合素 αvβ3 受体上的作用。Tetra 具有抗血管生成、抗肿瘤活性和促凋亡活性。

2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物，是雄激素受体拮抗剂，其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。

(R)-Leucic acid (D-HICA)是亮氨酸羟基类似物的口服活性 D-异构体。它通过上调 CD36 的表达促进肠道脂肪酸吸收，常用于研究微生物-宿主相互作用及脂质代谢调节。

ICAM-1-IN-1 是选择性的 ICAM-1和 E-selectin 抑制剂，IC50值分别为5和7 nM。

Fuzapladib (IS-741) (IS-741)是一种磷脂酶A2抑制剂，可以抑制细胞粘附分子Mac-1的表达。fuzpladib 阻断炎症细胞表面表达的粘附分子(integrin)的激活，阻止炎症细胞粘附血管内皮细胞和浸润组织，控制胰腺炎的恶化。

ILK-IN-3 是一种整合素连接激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

OSU-T315 (OSU-T315 (1,5-regioisomer)) 是一种整联蛋白连接激酶抑制剂，通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标抑制 PI3K/AKT 信号传导。它阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡。它通过自噬和凋亡导致细胞死亡。

OPN expression inhibitor 1 是一种骨钙素表达抑制剂，可用于研究乳腺癌转移。

RWJ 50271 是具有口服活性的选择性LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂，抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附，在细胞HL60中的IC50值为 5.0 μM。

Arg-Gly-Asp TFA (99896-85-2(free base)) (RGD Trifluoroacetate) 是一种三肽，可有效触发细胞粘附、定位某些细胞系并引发特定的细胞反应；与整合素结合。

SC-52012 是一种新型有效的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor) 拮抗剂，是一种 RGD 模拟物，对血小板聚集有抑制作用。

K34c hydrochloride 是一种α5β1 integrin 拮抗剂 ， 可用于胶质母细胞瘤研究。

Integrin Binding Peptide, derived from fibronectin, holds the potential as an essential component for preparing PEG hydrogels.

BIO-7662 is an effective and highly selective antagonist of α4β1 integrin.

Fradafiban binds to the human platelet GP IIb/IIIa complex with a Kd value of 148 nM. Fradafiban is a non-polypeptide platelet glycoprotein IIb/IIIa antagonist.