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Integrin
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Integrin
Integrin
整合素是一种蛋白质,通过将细胞骨架附着到细胞外基质(ECM)上来机械地发挥作用,通过感知是否发生粘附来生化地发挥作用。整联蛋白家族由α和β亚型组成,形成跨膜异二聚体。
HIT218851628
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro)
T80142
135432-37-0
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro)(c(GRGDSP))为RGD 抑制肽。该化合物作为合成的α5β1整联蛋白配体,能够竞争性阻断 invasin(Inv)与Caco-2细胞表面α5β1整联蛋白的相互结合。
Integrin
HIT212672330
β-glycosidase-IN-1
T13478
176485-27-1
β-glycosidase-IN-1 is a piperidine derivative, and is an inhibitor of β-glycosidase. It has hypoglycemic activity.
Glucosidase
glycosidase
Integrin
HIT214433758
Cyclo(RGDyK)
T8726
217099-14-4
Cyclo(RGDyK) is a potent and selective αVβ3 integrin inhibitor with IC50 of 20 nM.
Integrin
HIT211998781
Levocarnitine propionate hydrochloride (Standard)
TMIM-00027
119793-66-7
Levocarnitine propionate hydrochloride (Standard)(丙酰左旋肉碱盐酸盐标准品)是一种天然存在的酰基肉碱,在脂肪酸代谢中起重要作用,是维生素B12缺乏的生物标志物。作为标准品,Propionylcarnitine可用于定量检测,研究代谢通路和诊断相关疾病。
Endogenous Metabolite
Integrin
NADPH
HIT214321064
Integrin modulator 1
T36291
2023788-32-9
Integrin modulator 1 是一种强效且选择性的 α4β1 整合素激动剂,其对 RGD 结合 α4β1 的 IC50 = 9.8 nM。Integrin modulator 1 增强了由 α4β1 整合素介导的细胞黏附,其 EC50 = 12.9 nM,显示其在研究整合素依赖的黏附过程中的应用价值。
Integrin
Others
HIT212666973
c(phg-isoDGR-(NMe)k)
T13631
1844830-65-4
c (phg-isoDGR- (NMe) k) is a selective and effective α5β1-integrin ligand with IC50 of 2.9 nM.
Integrin
Others
HIT212661320
Cyclo(-RGDfK) TFA
T6812L
500577-51-5
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂,其IC50值为 0.94 nM。它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
Integrin
HIT106116908
Nexinhib20
T38384
331949-35-0
Nexinhib20 是一种外泌体合成和运输的抑制剂,具有抗炎活性,抑制 RAB27A 和中性鞘磷脂酶 2 (nSMase2) nsMase2,抑制 IL-8 诱导的 β(2) 整合素依赖性人中性粒细胞在流下粘附,通过拮抗 rac-1-鸟苷 5'-三磷酸相互作用来抑制中性粒细胞粘附和 β(2) 整合素激活。
Integrin
Ras
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212876338
Leukadherin-1
T3638
344897-95-6
Leukadherin-1 是 CD11b/CD18 的变构激活剂,可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对纤维蛋白原的粘附,减少白细胞运动和跨内皮迁移,具有抗炎作用。
Complement System
Integrin
HIT212672347
Integrin-IN-2
T11663
2378617-67-3
Integrin-IN-2 is an orally bioavailable pan αv integrin inhibitor.Integrin-IN-2 can increases the αvβ6, αvβ3, αvβ5 and αvβ8 binding affinities with pIC50 values of 7.8, 8.4, 8.4 and 7.4, respectively.
Integrin
Others
HIT212672327
αvβ1 integrin-IN-1
T13473
1689540-62-2
αvβ1 integrin-IN-1是一种强效且具有选择性的αvβ1整合素抑制剂(IC50为0.63 nM),具有抗纤维化作用。
Integrin
HIT212068767
Lifitegrast
T3977
1025967-78-5
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂, 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。
Integrin
HIT212709368
TC-I 15
T23437
916734-43-5
α2β1 integrin inhibitor
Integrin
Others
HIT212708368
Carotegrast
T14876
401904-75-4
Carotegrast是一种选择性α4整合素拮抗剂,可通过阻断α4β1/α4β7整合素与其配体的相互作用,从而抑制炎症细胞向肠道黏膜的迁移。Carotegrast在研究及临床中用于溃疡性结肠炎等炎症性肠病的治疗,具有局部抗炎作用且全身暴露较低。
Integrin
HIT212659349
LXW7
TP1474
1313004-77-1
LXW7 是一种整合素αvβ3抑制剂,是含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,对αvβ3整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50为 0.68 μM。它可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化,具有抗炎活性。
Integrin
HIT212000128
CWHM-12
TQ0250
1564286-55-0
CWHM-12 是 αV 整合素的有效抑制剂,抑制αvβ8、αvβ3、αvβ6和αvβ1,IC50 为 0.2、0.8、1.5 和 1.8 nM。
Integrin
HIT214324230
K34C
T41151
939769-93-4
K34C是一种选择性的Integrin α5β1的抑制剂,能够抑制细胞存活和迁移,促进 U87MG 细胞凋亡,抑制TGFβ诱导的浸润,减少细胞在纤连蛋白上的黏附。
Apoptosis
Integrin
HIT217584782
Fibronectin Type III Connecting Segment Fragment 1-25
T82403
107978-77-8
Fibronectin Type III Connecting Segment Fragment 1-25,一种多肽,主要作用于黑色素瘤细胞的粘附,并在鸡的周围神经系统发育中扮演关键角色。
Integrin
HIT217583198
Synstatin (92-119)
T78064
1259384-47-8
Synstatin (92-119)为一种抗肿瘤化合物,它能够抑制血管生成与癌细胞侵袭,通过下调整合素αvβ3,降低VEGF与FGF-2的活化。
Integrin
HIT220772422
FNIII14
TP3704
206536-96-1
FNIII14 来源于纤连蛋白 (FN) 分子的第 14 个 III 型样 (FN-III) 重复序列。它能够抑制细胞与细胞外基质 (ECM) 的粘附,诱导 β1-整合素 (β1integrin) 从活性状态转变为非活性状态,并阻止整合素介导的信号传导。FNIII14 具备抗纤维化和抗癌的特性,可应用于代谢性疾病、器官纤维化及恶性肿瘤的研究。
Integrin
HIT220912468
Maydispenoid A
T72857
Maydispenoid A, 作为一种有效的免疫抑制剂,能够抑制抗CD3/抗CD28单抗和脂多糖激活的小鼠脾细胞增殖。
Immunology/Inflammation related
Integrin
Others
HIT221062163
BTT-3034
T213087
1259029-47-4
BTT-3034是磺胺衍生物,属于α2β1integrin抑制剂。它抑制细胞对大鼠尾胶原 I 的粘附,EC50为160 nM,Emax为86%。BTT-3034通过携带构象激活的E318W突变α2变体对胶原结合的抑制起作用。
Integrin
HIT221063873
α5β1 integrin-IN-1
T214464
2649899-08-9
α5β1integrin-IN-1 (compound 65) 是一种高效且选择性的α5β1整合素抑制剂,pIC50值为9.4。该化合物对α5β1的选择性比对αVβ3高出10000倍以上(αVβ3的pIC50值为5.5)。α5β1integrin-IN-1 通过干扰细胞连接减少气道平滑肌 (ASM) 的张力,并在啮齿动物中显示出优良的吸入药代动力学特性。α5β1integrin-IN-1 可用于哮喘的科研。
Integrin
HIT104750205
Lck-IN-5
T214908
1356734-45-6
Lck-IN-5 (example C10) 是一种强效且选择性的淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK) 抑制剂。它通过选择性干扰LCK的SH3结构域和CD3ε的RK基序之间的相互作用,抑制LCK向T细胞受体的募集。此化合物调节含有CD3ε的CAR-T和TRuC-T细胞的活性,降低细胞因子的分泌,并增强与持久性相关的中央记忆样表型。Lck-IN-5 可用于研究自身免疫性疾病和移植物抗宿主病。
Integrin
Src
HIT214324096
EMD527040
T40943
851333-14-7
EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.
Integrin
Others
HIT105623397
Irigenin
T3862
548-76-5
Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点,介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡,具有抗癌作用。
Apoptosis
Integrin
NF-κB
HIT217584718
Integrin signaling inhibitor, mP13
T82063
1335046-19-9
Integrin signaling inhibitor, mP13能够抑制整合素信号传导,阻止内向外和外向内信号传递,涉及纤维蛋白原结合、血小板粘附及凝块收缩的化合物。
Integrin
HIT214322341
Eptifibatide acetate (148031-34-9 free base)
T5146
881997-86-0
Eptifibatide acetate (148031-34-9 free base) (Eptifibatide acetate) 是一种糖蛋白 IIb/IIIa 抑制剂类的抗血小板药物,是一种由 6 个氨基酸和一个巯基丙酰基残基构成的环状七肽。
Integrin
Transmembrane Glycoprotein
HIT214323622
αvβ5 integrin-IN-1
T40243
2615912-33-7
αvβ5 integrin-IN-1 is a first potent and selective αvβ5 integrin inhibitor (p IC 50 = 8.2) .
Integrin
Others
HIT212651113
GLPG0187
T4259
1320346-97-1
GLPG0187是整联蛋白受体的广谱拮抗剂,抑制αvβ1-integrin 的IC50值为1.3 nM,具有抗肿瘤活性。
Integrin
HIT212037276
ADH-503
T7776
2055362-74-6
ADH-503 (GB1275) 是一种可口服的变构CD11b的小分子激动剂,可以导致肿瘤相关巨噬细胞的复极化、肿瘤浸润免疫抑制性髓系细胞数量的减少以及增强树突状细胞反应。
Complement System
Integrin
HIT212652374
MALTOTETRAOSE
T5785
34612-38-9
Maltotetraose (Fujioligo 450) 能够作为生物流体中酶联测定淀粉酶特性的底物。
Antibacterial
Endogenous Metabolite
Integrin
NF-κB
TNF
HIT213840455
Arg-Gly-Asp-Ser acetate
T10366L
Arg-Gly-Asp-Ser acetate 是一种整合素结合序列,可直接特异性结合 pro-caspase-8、pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不结合 pro-caspase-1。它抑制整合素受体功能。
Integrin
HIT212659529
Surfactin
T13041
24730-31-2
Surfactin 是一种有效的环状脂肽生物表面活性剂,可介导单价和二价阳离子(如钙)穿过脂质双层膜的通量,具有抗菌、抗真菌、抗支原体和溶血作用。
HSV
Integrin
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