ROS Kinase

Crizotinib, an orally bioavailable agent, belongs to the class of c-met/hepatocyte growth factor receptor (HGFR) tyrosine kinase inhibitors with potential antineoplastic activity.

ROS kinases-IN-2 是一种有效的 ROS kinase 抑制剂，在 10 μM 时测得抑制率为 21.53%。ROS kinases-IN-2 具有潜在的抗癌活性，可用于研究异常细胞生长。

PRDX1-IN-1是一种具有选择性和高效性的 PRDX1 抑制剂，具有潜在的抗炎抗癌活性，可用于研究乳腺癌和食道癌。

AChE/GSK-3β-IN-1 是一种有效的、能透过血脑屏障的双重AChE/GSK-3β抑制剂，能够作用于 hAChE (IC50: 1.2 nM)、hBChE (IC50: 149.8 nM) 和 hGSK-3β (IC50: 22.4 nM)。AChE/GSK-3β-IN-1 能够占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 对 CMGC 激酶家族表现出较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 能够抑制 ROS 表达，减少氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 能够用于研究阿尔兹海默症。

Phosphocreatine dipotassium, primarily found in the skeletal muscles of vertebrates and one of organic compounds known as alpha amino acids and derivatives.

DMNQ 是氧化还原循环剂，以浓度依赖性方式在细胞内产生超氧化物和过氧化氢，能够诱导ROS 增加。

Zidesamtinib (NVL-520)是一种具有口服活性、选择性、高效性和可透过血脑屏障的 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，抑制 ROS1 和 ROS1 G2032R ，可用于研究非小细胞肺癌和实体瘤。

Kukoamine B mesylate 是从地骨皮中提取得到的新型阳离子生物碱，具有抗氧化活性，抑制 Kupffer 和 RAW 264。7 细胞中的 LPS 内化，可用于研究急性炎症和糖尿病。

ROS1-IN-2 (Compound 3)，一种针对ROS1的抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

SMU-B is a well-tolerated c-Met/ALK dual inhibitor.

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是一种氘代形式的Entrectinib。Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的口服制剂，能够透过血脑屏障并作用于中枢神经系统，作为TrkA/B/C、ROS1和ALK的抑制剂，其IC50值分别为1, 3, 5, 12和7 nM。Entrectinib 可以诱导癌细胞凋亡和细胞周期停滞，展现良好的抗肿瘤活性，并能减轻由博来霉素引起的小鼠肺纤维化。

Higenamine-d4 HCl 是 Higenamine HCl 的氘代化合物。Higenamine HCl 的 CAS 号为 11041-94-4。Higenamine hydrochloride 是一种 β2-AR 激动剂，是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分，具有抗凋亡活性。

Uniconazole 是植物生长调节剂，能够抑制细胞色素 P450 707As (Ki=68 nM)。他是分解脱落酸的酶家族成员，能够抑制赤霉素和甾醇的生物合成。

Anticancer agent 58 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase3/8/9活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导 Ca2+和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。

Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Phosphocreatine disodium hydrate 是内源性代谢产物的一种。

Capsanthin 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN3588，CAS号为 465-42-9。

Pinealon是一种由三个氨基酸构成的肽，展现出神经保护属性。该化合物能够抑制ROS(活性氧)的积累和ERK1/2活化，激发脑组织主要细胞成分的活跃性，减缓自发性细胞凋亡率。此外，Pinealon对于防护大鼠后代免遭产前高同型半胱氨酸血症的影响亦显著。

Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的Bcl-2 家族蛋白抑制剂，对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XL 的Ki 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

Higenamine hydrochloride (norcoclaurine HCl) 是一种 β2-AR 激动剂，是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分，具有抗凋亡活性。

Phyltetralin has antihyperuricemic activity.

AChE/BChE/BACE-1-IN-1 (Compound 4k) is an orally active inhibitor that targets acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE-1). It displays IC50 values of 0.058 μM, 0.082 μM, and 0.115 μM against hAChE, hBChE, and hBACE-1, respectively. AChE/BChE/BACE-1-IN-1 exhibits significant binding affinity with PAS-AChE, excellent ability to cross the blood-brain barrier, potential disassembly of amyloid-beta (Aβ) aggregates, and neuroprotective properties against Aβ-induced stress. Moreover, AChE/BChE/BACE-1-IN-1 demonstrates remarkable antioxidant capabilities [1].

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用， IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。

Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种能够明显抑制人 NSCLC 细胞增殖、诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡（apoptosis）的抗癌剂。

Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。