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Serine Protease
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Serine Protease
Serine Protease
丝氨酸蛋白酶(或丝氨酸内肽酶)是切割蛋白质中肽键的酶,其中丝氨酸在(酶的)活性位点充当亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。
HIT219648283
GGACK
TP3280
65113-67-9
GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆的底物模拟物,专门作为尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 的丝氨酸蛋白酶抑制剂。
PAI-1
Serine Protease
HIT214317909
SP-Chymostatin B
T26202
70857-49-7
SP-Chymostatin B is a potent inhibitor of many proteases, including chymotrypsin, papain, chymotrypsin-like serine proteinases, chymases, and lysosomal cysteine proteinases. It weakly inhibits human leucocyte elastase. It is effective at a final concentra
Others
Serine Protease
HIT214317763
Nostopeptin B
T25880
185980-89-6
Nostopeptin B is an inhibitor of elastase.
Others
Serine Protease
HIT218851590
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone
T80095
88546-74-1
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone是一种抑制剂,它针对凝血因子XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein),在血栓形成和炎症过程中具有关键作用。
Factor Xa
Serine Protease
HIT212671014
BCX 1470
T13568
217099-43-9
BCX 1470 inhibits the esterolytic activity of factor D and C1s (IC50: 96 nM and 1.6 nM), 3.4- and 200-fold better than that of trypsin, respectively.
Complement System
Serine Protease
HIT217584692
MeOSuc-AAPF-CMK
T81822
137259-05-3
MeOSuc-AAPF-CMK (MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Phe-CH2Cl) 是蛋白酶 K 抑制剂,具有较高效能。
Serine Protease
HIT214317938
Cyanopeptolin 954
T25280
866718-63-0
Cyanopeptolin 954 is a chlorine-containing Microcystis aeruginosa NIVA Cya 43 chymotrypsin Inhibitor.
Others
Serine Protease
HIT219450998
N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride
T210015
4238-41-9
N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,其通过烷基化活性位点的组氨酸残基来抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。它抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7,IC50分别为12.0、54.5 和19.3 μM。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 能诱导HL-60细胞发生凋亡 (apoptosis),并且在凋亡过程中抑制线粒体跨膜电位的降低。
Caspase
Serine Protease
HIT212671615
UKI-1
T13251
220355-63-5
UKI-1 is a urokinase-type plasminogen activator system synthetic inhibitor.
Others
PAI-1
Serine Protease
HIT212669438
BAY-85-8501
T12613L
1161921-82-9
BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂,IC50=65 pM。
Serine Protease
HIT214320833
Berotralstat
T35869
1809010-50-1
Berotralstat (BCX7353) is a second-generation, synthetic, and orally active plasma kallikrein inhibitor with low toxicity. It is highly specific and effectively used in the research of hereditary angioedema (HAE) attacks. Berotralstat functions by inhibiting the enzymatic activity of plasma kallikrein, which is responsible for the release of bradykinin. This blocking mechanism targets the major biologic peptide involved in the promotion of swelling and pain associated with HAE attacks[1][2].
Others
Serine Protease
HIT106143544
IPR-803
T11666
892243-35-5
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合,Ki 为 0.2 μM。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT212689236
WNK-IN-11-D3
T24046
2123483-49-6
WNK-IN-11-D3 is an effective,selective,and orally active WNK1 kinase inhibitor.
Serine Protease
HIT212709086
JW 480
T22883
1354359-53-7
JW 480 是一种有效的丝氨酸水解酶 KIAA1363选择性抑制剂。
Others
Serine Protease
HIT214322887
Sebetralstat
T39350
1933514-13-6
Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽释放酶抑制剂,可用于代谢性疾病的研究。
Others
Serine Protease
HIT214314449
19α-Hydroxyasiatic acid
TN1197
70868-78-9
19 alpha-Hydroxyasiatic acid shows significant anticoagulant effect on the extrinsic pathway.
Others
Serine Protease
HIT100157117
ZT-12-037-01
T5597
2328073-61-4
ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性 STK19 抑制剂,对 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 和 27.94 nM
Ras
Serine Protease
HIT107457200
SBI-581
T61663
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM,具有抗肿瘤活性。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累,抑制侵袭性伪足形成,从而抑制肿瘤细胞侵袭与迁移能力。SBI-581 在小鼠腹腔注射后药代动力学的结果较为合理。
Serine Protease
HIT212715162
BMS-363131
T30519
384829-65-6
BMS-363131 (BMS363131) 是一种高效且具有选择性的胰蛋白酶抑制剂,IC50值 <1.7 nM。
Serine Protease
HIT213622836
Debrisoquin hydriodide
T50003
1052540-65-4
Debrisoquin hydriodide (1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboximidamide hydroiodide) 具有抗氧化、抗炎和神经保护特性,也被发现可以调节某些神经递质的活性,包括多巴胺和血清素,使其成为治疗帕金森病和抑郁症等神经疾病的有前途的候选药物。
Others
SARS-CoV
Serine Protease
HIT212014383
Nonadecanoic acid
T8070
646-30-0
Nonadecanoic acid 是19 C长的饱和脂肪酸,是白蚁防御时分泌的主要物质。
Endogenous Metabolite
Interleukin
Others
Serine Protease
Thrombin
HIT212671625
Upamostat
T13257
590368-25-5
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
PAI-1
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT103510504
JCP174
T25549
126062-19-9
JCP174是一种去棕榈酰化酶抑制剂,可通过靶向 TgPPT1增强弓形虫的宿主细胞侵袭。
Parasite
Serine Protease
HIT212081096
Camostat mesylate
T2391
59721-29-8
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
SARS-CoV
Serine Protease
Serine/threonin kinase
Sodium Channel
HIT103451875
TAO Kinase inhibitor 2
T77501
850467-77-5
TAO Kinase inhibitor 2 是 TAO 激酶 抑制剂 ,IC50为50-500 nM。TAO Kinase inhibitor 2 对 KIAA1361 和 JIK 具有抑制作用,IC50s 为 50-500 nM。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT212033962
Sivelestat
T6986
127373-66-4
Sivelestat (ONO5046) 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50值为 44 nM,Ki 值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。
SARS-CoV
Serine Protease
HIT214322254
Patamostat mesylate
T38521
114568-32-0
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。Patamostat mesylate 增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累,促使细胞周期终止和细胞凋亡。Patamostat mesylate具有抗肿瘤活性,可用于研究多发性骨髓瘤。
Apoptosis
HDAC
Serine Protease
HIT212661874
NSC45586
T8985
6300-44-3
NSC45586 是一种蛋白磷酸酶 PHLPP 抑制剂,对 PHLPP1 和 PHLPP2 具有选择性。
Akt
Others
Serine Protease
HIT212661393
2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)-
T8802
80499-32-7
2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)- (Ulinastatin) 是胰蛋白酶抑制剂(人尿 urinastatin protein moiety),作为尿胰蛋白酶抑制剂(UTI),是一种从健康人尿液中分离或合成产生的糖蛋白。
Serine Protease
HIT212661690
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base)
TP1792L
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制激肽释放酶和纤溶酶。 KKI 5 可能表现出抗癌化疗益处,也可用作血管性水肿的治疗方法。
Serine Protease
HIT105011976
Imidazole
T5202
288-32-4
Imidazole 是一种高极性化合物,是一种平面五元环,已被广泛用作腐蚀抑制剂。
Others
Serine Protease
Thrombopoietin Receptor
HIT220972915
CDD-3290
T89314
CDD-3290 是一种针对前列腺特异性抗原 (PSA,也称为 KLK3) 的高效小分子抑制剂,通过直接结合 PSA 的丝氨酸蛋白酶催化活性位点来阻断其对底物(如精囊素)的蛋白水解加工。在实验研究中,它被作为研究 PSA 在肿瘤细胞侵袭、血管生成及前列腺癌微环境重塑中非生物标志物功能的药理学工具。
Serine Protease
HIT214432699
SLK/STK10-IN-1
T60946
264210-49-3
SLK/STK10-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 SLK 和 STK10 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
CDK
GSK-3
Others
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT218833236
Dim16
T78718
2743448-32-8
Dim16是一种同时抑制PCSK9和HMG-CoAR的化合物,其对PCSK9的IC50为19 nM,并且能够阻断PCSK9与LDLR的结合,此作用的IC50为0.8 nM。Dim16还能提升HepG2细胞对LDL的吸收。
Others
Serine Protease
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