Serine Protease

SP-Chymostatin B is a potent inhibitor of many proteases, including chymotrypsin, papain, chymotrypsin-like serine proteinases, chymases, and lysosomal cysteine proteinases. It weakly inhibits human leucocyte elastase. It is effective at a final concentra

N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，其通过烷基化活性位点的组氨酸残基来抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。它抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC50分别为12.0、54.5 和19.3 μM。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 能诱导HL-60细胞发生凋亡 (apoptosis)，并且在凋亡过程中抑制线粒体跨膜电位的降低。

BCX 1470 inhibits the esterolytic activity of factor D and C1s (IC50: 96 nM and 1.6 nM), 3.4- and 200-fold better than that of trypsin, respectively.

UKI-1 is a urokinase-type plasminogen activator system synthetic inhibitor.

AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。

MEGA-9 (Nonanoyl-N-Methylglucamide) 可溶解膜蛋白，可用作非离子去污剂。

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。

4-Iodobenzylamine hydrochloride ((4-Iodophenyl)methanamine hydrochloride) 是检测丝氨酸蛋白酶结合模式的探针，其中包括trypsin和尿激酶型纤溶酶原激活物 (uPA)。

PAI-1是一种纤溶酶原激活物抑制剂，属于丝氨酸蛋白酶 (Ser Protease) 抑制剂超家族，具有抗蛋白酶活性。PAI-1是组织型 (tPA) 和尿激酶型 (uPA) 纤溶酶原激活物 (PAs) 的关键生理性抑制剂。

CDD-2212 是一种STK33抑制剂，Kd值为1.9 nM，IC50值为999 nM。对非靶点激酶的抑制作用较弱，其对CLK1、CLK2、CLK4和RET的IC50值分别为3223 nM、1555 nM、5884 nM和1093 nM。CDD-2212 可用于避孕研究。

KLK7 modulator-1 是 KLK7 的一种调节剂。

Berotralstat (BCX7353) is a second-generation, synthetic, and orally active plasma kallikrein inhibitor with low toxicity. It is highly specific and effectively used in the research of hereditary angioedema (HAE) attacks. Berotralstat functions by inhibiting the enzymatic activity of plasma kallikrein, which is responsible for the release of bradykinin. This blocking mechanism targets the major biologic peptide involved in the promotion of swelling and pain associated with HAE attacks[1][2].

JW 480 是一种有效的丝氨酸水解酶 KIAA1363选择性抑制剂。

Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽释放酶抑制剂，可用于代谢性疾病的研究。

ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性 STK19 抑制剂，对 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 和 27.94 nM

Nostopeptin B is an inhibitor of elastase.

Laccaridione B 能够抑制抗丝氨酸蛋白酶，其对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的IC50分别为10.9 μg/mL、5.1 μg/mL、8.4 μg/mL、5.7 μg/mL和3.0 μg/mL。此外，Laccaridione B 对L-929、K-562和HeLa细胞表现出显著的抗增殖活性，IC50分别为2.4 μg/mL、1.8 μg/mL和13.9 μg/mL。

Laccaridione A 可抑制抗丝氨酸蛋白酶活性，其对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的抑制作用的IC50分别为 14.7 μg/mL、2.5 μg/mL、18.8 μg/mL、7.2 μg/mL 和 18.2 μg/mL。

BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂，IC50=65 pM。

WNK-IN-11-D3 is an effective,selective,and orally active WNK1 kinase inhibitor.

19 alpha-Hydroxyasiatic acid shows significant anticoagulant effect on the extrinsic pathway.

ZK824859 is an oral available and selective inhibitor of urokinase plasminogen activator (uPA)(IC50s of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM for human uPA, tPA, and plasmin, respectively).

SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM，具有抗肿瘤活性。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累，抑制侵袭性伪足形成，从而抑制肿瘤细胞侵袭与迁移能力。SBI-581 在小鼠腹腔注射后药代动力学的结果较为合理。

UK122 hydrochloride 是一种高效且选择性的尿激酶型纤溶酶原激活物（uPA）抑制剂，其IC50为0.2 μM。UK122 hydrochloride 对组织型纤溶酶原激活物（tPA）、纤溶酶、凝血酶及胰蛋白酶的抑制作用极弱（IC50均>100 μM）。作为4-oxazolidinone类似物，UK122 hydrochloride 可抑制肿瘤细胞迁移与侵袭。UK122 hydrochloride 的选择性特征支持其在蛋白酶生物学、细胞外基质重塑、肿瘤细胞侵袭及转移机制研究中的应用。

Debrisoquin hydriodide (1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboximidamide hydroiodide) 具有抗氧化、抗炎和神经保护特性，也被发现可以调节某些神经递质的活性，包括多巴胺和血清素，使其成为治疗帕金森病和抑郁症等神经疾病的有前途的候选药物。

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

JCP174是一种去棕榈酰化酶抑制剂，可通过靶向 TgPPT1增强弓形虫的宿主细胞侵袭。

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

TAO Kinase inhibitor 2 是 TAO 激酶 抑制剂 ，IC50为50-500 nM。TAO Kinase inhibitor 2 对 KIAA1361 和 JIK 具有抑制作用，IC50s 为 50-500 nM。

Patamostat (E-3123) mesylate 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。Patamostat mesylate 增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累，促使细胞周期终止和细胞凋亡。Patamostat mesylate具有抗肿瘤活性，可用于研究多发性骨髓瘤。

NSC45586 是一种蛋白磷酸酶 PHLPP 抑制剂，对 PHLPP1 和 PHLPP2 具有选择性。

2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)- (Ulinastatin) 是胰蛋白酶抑制剂（人尿 urinastatin protein moiety），作为尿胰蛋白酶抑制剂（UTI），是一种从健康人尿液中分离或合成产生的糖蛋白。

KKI-5 acetate(97145-43-2 free base) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制激肽释放酶和纤溶酶。 KKI 5 可能表现出抗癌化疗益处，也可用作血管性水肿的治疗方法。

Imidazole 是一种高极性化合物，是一种平面五元环，已被广泛用作腐蚀抑制剂。

CDD-3290 是一种针对前列腺特异性抗原 (PSA，也称为 KLK3) 的高效小分子抑制剂，通过直接结合 PSA 的丝氨酸蛋白酶催化活性位点来阻断其对底物（如精囊素）的蛋白水解加工。在实验研究中，它被作为研究 PSA 在肿瘤细胞侵袭、血管生成及前列腺癌微环境重塑中非生物标志物功能的药理学工具。