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Serine Protease
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Serine Protease
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Serine Protease
Serine Protease
丝氨酸蛋白酶(或丝氨酸内肽酶)是切割蛋白质中肽键的酶,其中丝氨酸在(酶的)活性位点充当亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。
HIT100157117
ZT-12-037-01
T5597
2328073-61-4
ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性 STK19 抑制剂,对 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 和 27.94 nM
Ras
Serine Protease
HIT212709086
JW 480
T22883
1354359-53-7
JW 480 是一种有效的丝氨酸水解酶 KIAA1363选择性抑制剂。
Others
Serine Protease
HIT214314449
19α-Hydroxyasiatic acid
TN1197
70868-78-9
19 alpha-Hydroxyasiatic acid shows significant anticoagulant effect on the extrinsic pathway.
Others
Serine Protease
HIT212713945
STOCK2S-26016
T29161
332922-63-1
WNK-IN-B is an inhibitor of Wnk signalling. WNK-IN-B is a cell-permeable diaminoacridine derivative that targets the CCT domain of SPAK and OSR1 via reversible binding. WNK-IN-B selectively suppress hypotonic shock-induced WNK signaling pathway activation
Others
Serine Protease
HIT101825004
p-Aminobenzamidine dihydrochloride
T60248
2498-50-2
4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂,也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。
PAI-1
Serine Protease
HIT220774048
AZD-9819
T68240
956907-23-6
AZD-9819是一种中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,可用于研究慢性阻塞性肺病(COPD)。
Serine Protease
HIT213982094
Plasma kallikrein-IN-3
T61403
1357950-47-0
Plasma kallikrein-IN-3, a potent inhibitor ( IC 50 : 0.15 μM) of plasma kallikrein, finds application in research related to hereditary angioedema, diabetic macular edema, and diabetic retinopathy [1].
Others
Serine Protease
HIT100028626
Amiloride hydrochloride
T0175
2016-88-8
Amiloride hydrochloride (Amiloride HCl) 是上皮钠通道和尿激酶型纤溶酶原激活物受体的抑制剂,也是 polycystin-2通道阻断剂。
Apoptosis
Serine Protease
Sodium Channel
TRP/TRPV Channel
HIT212037640
3,4 Dichloroisocoumarin
T8677
51050-59-0
3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
Apoptosis
Cysteine Protease
Serine Protease
HIT212036399
ML281
T3423
1404437-62-2
ML281是高效的STK33选择性抑制剂(IC50:14 nM)。
Serine Protease
HIT212665006
Secologanoside
TN1022
59472-23-0
Secologanoside 来自于Poraqueiba sericea 的萜类化合物,对弹性蛋白酶抑制活性较低,IC50=164 μg/mL。它对成纤维细胞有中度细胞毒性。
Serine Protease
HIT214322887
Sebetralstat
T39350
1933514-13-6
Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽释放酶抑制剂,可用于代谢性疾病的研究。
Others
Serine Protease
HIT212672261
ZK824190
T13408
2254001-81-3
ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂,对 uPA,tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237,1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。
PAI-1
Serine Protease
HIT214314985
FK706
T15285
144055-55-0
FK706 is a slow-binding and competitive human neutrophil elastase inhibitor (IC50: 83 nM; Ki: 4.2 nM). FK706 also inhibits mouse neutrophil elastase and porcine pancreatic elastase (IC50s: 22 nM and 100 nM, respectively). FK706 has an anti-inflammatory ef
Serine Protease
HIT212037473
ZK824859
T13409
2271122-53-1
ZK824859 is an oral available and selective inhibitor of urokinase plasminogen activator (uPA)(IC50s of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM for human uPA, tPA, and plasmin, respectively).
Others
PAI-1
Serine Protease
HIT212037548
UK-371804 HCl
T22451
256476-36-5
UK-371804 is a potent and selective urokinase-type plasmogen activator (uPA) inhibitor with excellent enzyme potency (Ki=10 nM) and selectivity profile (2700-fold versus plasmin and 4000-fold versus tPA).
PAI-1
Serine Protease
HIT219251155
MASP-2-IN-1
T204802
MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是一种甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine protease,MASP) 抑制剂,能够抑制MASP2和MASP3,其IC50分别为11.4 nM和13.2 µM。该化合物对hERG通道的抑制作用较弱,IC50为175 µM。在小鼠血浆中稳定性较差,半衰期为4.4小时。
Potassium Channel
Serine Protease
HIT212710257
L 680833
T24328
127063-08-5
L 680833 is an orally active monocyclic beta-lactam human polymorphonuclear leukocyte elastase inhibitor.
Antibacterial
Others
Serine Protease
HIT212710781
AGLME
T25007
10236-44-9
AGLME is used in a direct enzymatic assay for activated Hageman factor measuring the ability of Hageman factor to hydrolyze the cpd.
Serine Protease
HIT212714975
BAY8040
T30303
1194453-23-0
BAY8040 is a potent selective human neutrophilic elastase inhibitor with excellent potency and selectivity with promising pharmacokinetic characteristics.
Others
Serine Protease
HIT214982986
Berotralstat HCl
T70161
1809010-52-3
Berotralstat HCl is a novel selective inhibitor of plasma kallikrein, blocking the enzymatic activity of plasma kallikrein in releasing bradykinin, the major biologic peptide that promotes swelling and pain associated with attacks of HAE.
Others
Serine Protease
HIT217690562
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone
T80094
69024-84-6
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone,一种蛋白酶抑制剂,特异性针对丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。此化合物有效抑制活化猪因子IX。
Serine Protease
HIT218848892
SFTI-1
TP2622
245080-24-4
SFTI-1, a cyclic peptide trypsin inhibitor comprising 14 amino acid residues, is a potent Bowman-Birk inhibitor.
Serine Protease
HIT219600459
Roseltide rT1
TP3226
2206692-95-5
Roseltide rT1 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 (IC50=0.47 μM),半胱氨酸含量丰富,为 Roseltide (rT1-rT8) 系列之一。Roseltide rT1 在体外能够改善中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的 cAMP 积累,显示出对相关疾病的抑制潜力。
Serine Protease
HIT218697609
Matriptase-IN-2 free base
T86863
1268874-08-3
Matriptase-IN-2 free base是一种matriptase抑制剂,Ki为5 nM,具有用于肌肉骨骼系统疾病研究的潜力(WO2011023958A1; compound 432)。
Serine Protease
HIT219600947
Bacithrocin A
TN10749
160433-47-6
Bacithrocin C 是一种有效的凝血酶 (thrombin) 抑制剂,其可以抑制凝血酶、Xa 因子、胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的活性,IC50 值分别是 48 μM、13 μM、0.65 μM 和 0.02 μM。
Factor Xa
Serine Protease
Thrombin
HIT218850538
Tilpisertib fosmecarbil TFA
T88817
2567459-65-6
Tilpisertib fosmecarbil TFA 为 Tilpisertib 的 TFA 盐态,且该化合物为丝氨酸/苏氨酸激酶的有效抑制剂,同时也展现出抗炎活性。
Serine Protease
HIT218909645
RIPK1-IN-26
T200690
2252271-96-6
RIPK1-IN-26是一种高效的RIPK1 (受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1) 抑制剂,具备防止细胞坏死的功能。在小鼠实验中,该化合物表现出优秀的代谢稳定性及较高的结合特异性。因此,RIPK1-IN-26可望在PET成像探针的开发以及神经退行性疾病的研究中发挥重要作用。
Others
Serine Protease
HIT214317764
Micropeptin 478A
T25810
186368-49-0
Micropeptin 478A is a plasmin inhibitor from the Cyanobacterium Microcystis aeruginosa.
Others
Serine Protease
HIT212710938
CE-2072
T25218
208840-22-6
CE-2072 is a synthetic host serine proteases inhibitor.
Others
Serine Protease
HIT212716472
Isoleucylvaline
T32214
41017-96-3
Isoleucylvaline is a dipeptide.
Others
Serine Protease
HIT217584550
Z-APF-CMK
T80743
217658-18-9
Z-APF-CMK为特异性CRNSP (Ca2+-调节的核支架蛋白酶) 抑制剂。
Serine Protease
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