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Serine Protease
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Serine Protease
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Serine Protease
Serine Protease
丝氨酸蛋白酶(或丝氨酸内肽酶)是切割蛋白质中肽键的酶,其中丝氨酸在(酶的)活性位点充当亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。
HIT214317764
Micropeptin 478A
T25810
186368-49-0
Micropeptin 478A is a plasmin inhibitor from the Cyanobacterium Microcystis aeruginosa.
Others
Serine Protease
HIT212710938
CE-2072
T25218
208840-22-6
CE-2072 is a synthetic host serine proteases inhibitor.
Others
Serine Protease
HIT220912104
APC-366 HCl
T70193
178925-65-0
APC-366 is a selective inhibitor of the mast cell tryptase that inhibits tryptase-induced histamine release from human tonsil and lung cells.
Others
Serine Protease
HIT212715162
BMS-363131
T30519
384829-65-6
BMS-363131 (BMS363131) 是一种高效且具有选择性的胰蛋白酶抑制剂,IC50值 <1.7 nM。
Serine Protease
HIT214432699
SLK/STK10-IN-1
T60946
264210-49-3
SLK/STK10-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 SLK 和 STK10 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
CDK
GSK-3
Others
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT102412991
Dihydrofuran-3(2H)-one
T7228
22929-52-8
Dihydrofuran-3(2H)-one是一个片段分子,CAS号为22929-52-8,可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架,为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具,常用于药物发现、药物合成等相关研究。
Others
Serine Protease
HIT105011976
Imidazole
T5202
288-32-4
Imidazole 是一种高极性化合物,是一种平面五元环,已被广泛用作腐蚀抑制剂。
Others
Serine Protease
Thrombopoietin Receptor
HIT220972915
CDD-3290
T89314
CDD-3290 是一种针对前列腺特异性抗原 (PSA,也称为 KLK3) 的高效小分子抑制剂,通过直接结合 PSA 的丝氨酸蛋白酶催化活性位点来阻断其对底物(如精囊素)的蛋白水解加工。在实验研究中,它被作为研究 PSA 在肿瘤细胞侵袭、血管生成及前列腺癌微环境重塑中非生物标志物功能的药理学工具。
Serine Protease
HIT213622836
Debrisoquin hydriodide
T50003
1052540-65-4
Debrisoquin hydriodide (1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboximidamide hydroiodide) 具有抗氧化、抗炎和神经保护特性,也被发现可以调节某些神经递质的活性,包括多巴胺和血清素,使其成为治疗帕金森病和抑郁症等神经疾病的有前途的候选药物。
Others
SARS-CoV
Serine Protease
HIT212014383
Nonadecanoic acid
T8070
646-30-0
Nonadecanoic acid 是19 C长的饱和脂肪酸,是白蚁防御时分泌的主要物质。
Endogenous Metabolite
Interleukin
Others
Serine Protease
Thrombin
HIT212661690
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base)
TP1792L
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制激肽释放酶和纤溶酶。 KKI 5 可能表现出抗癌化疗益处,也可用作血管性水肿的治疗方法。
Serine Protease
HIT212661275
2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one
T8563
1234707-32-4
2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。
Serine Protease
HIT212671625
Upamostat
T13257
590368-25-5
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
PAI-1
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT217586866
JO146
T73532
130727-21-8
JO146为针对沙眼衣原体高温需要蛋白A(CtHtrA)的蛋白酶抑制剂,其对CtHtrA和人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)的IC50值分别为21.86 μM和1.15 μM,可应用于细菌感染的抑制。
Others
Serine Protease
HIT218851315
DCLK1-IN-2
T79421
2978517-43-8
DCLK1-IN-2(化合物I-5)为高效DCLK1抑制剂,IC50值为171.3 nM。对SW1990细胞系具有明显的抗增殖活性(IC50为0.6 μM),并展现出体内的抗肿瘤效能。
Others
Serine Protease
HIT218833236
Dim16
T78718
2743448-32-8
Dim16是一种同时抑制PCSK9和HMG-CoAR的化合物,其对PCSK9的IC50为19 nM,并且能够阻断PCSK9与LDLR的结合,此作用的IC50为0.8 nM。Dim16还能提升HepG2细胞对LDL的吸收。
Others
Serine Protease
HIT212665814
Pinostrobin
TN2082
480-37-5
Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物,并具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。
Apoptosis
Beta Amyloid
HSV
IL Receptor
Interleukin
Serine Protease
Serine/threonin kinase
TNF
HIT214434201
Patamostat
T9670
114568-26-2
Patamostat (E-3123)是一种有效的蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶具有显著抑制效果,其IC50值分别为39 nM、950 nM和1.9 μM。Patamostat可能在急性胰腺炎的发病机制和发展中发挥抑制作用。
Others
Serine Protease
HIT218964082
TP-030-2
T73373
2095514-84-2
TP-030-2 是一种 RIPK1抑制剂 (humanKi=0.43 nM ; mouseIC50=100 nM)。
Others
RIP kinase
Serine Protease
HIT212665256
Alpha-Amyrin
TN1372
638-95-9
Alpha-Amyrin (alpha-Amyrine) 是一种具有抗肿瘤作用的胰蛋白酶和糜蛋白酶抑制剂。 alpha-Amyrin 可用于作为肝调节剂的研究。
Apoptosis
Caspase
COX
Cytochromes P450
ERK
GSK-3
ROS
Serine Protease
HIT103510504
JCP174
T25549
126062-19-9
JCP174是一种去棕榈酰化酶抑制剂,可通过靶向 TgPPT1增强弓形虫的宿主细胞侵袭。
Parasite
Serine Protease
HIT212654972
Leupeptin Hemisulfate
T6564
103476-89-7
Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂,具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性,阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。
Cysteine Protease
Serine Protease
Virus Protease
HIT214322254
Patamostat mesylate
T38521
114568-32-0
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。Patamostat mesylate 增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累,促使细胞周期终止和细胞凋亡。Patamostat mesylate具有抗肿瘤活性,可用于研究多发性骨髓瘤。
Apoptosis
HDAC
Serine Protease
HIT217583227
AA74-1
T78134
1361532-00-4
AA74-1为APEH选择性抑制剂,能有效抑制APEH活性,进而显著促进T细胞增殖。
Others
Serine Protease
HIT214434772
BRD-8899
T61361
1404437-50-8
BRD-8899是STK33的抑制剂,其IC50值为 11 nM。
Others
Serine Protease
HIT218850927
Urinary Trypsin Inhibitor Fragment
T76240
164859-77-2
Urinary Trypsin Inhibitor Fragment,一种通过蛋白水解生成的尿胰蛋白酶抑制剂片段,能通过有限蛋白水解抑制肿瘤细胞侵袭。
Serine Protease
HIT212661874
NSC45586
T8985
6300-44-3
NSC45586 是一种蛋白磷酸酶 PHLPP 抑制剂,对 PHLPP1 和 PHLPP2 具有选择性。
Akt
Others
Serine Protease
HIT100475959
Benzenecarboximidamide, hydrochloride, hydrate (1:1:x)
T77221
206752-36-5
Benzenecarboximidamide, hydrochloride, hydrate (1:1:x) (Benzamidine hydrochloride hydrate) 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
Others
Serine Protease
HIT212081096
Camostat mesylate
T2391
59721-29-8
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
SARS-CoV
Serine Protease
Serine/threonin kinase
Sodium Channel
HIT214434686
Feniralstat
T63507
2166320-76-7
Feniralstat (KVD-824) 是一种具有选择性和高效性的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂,可用于研究免疫系统疾病和心血管疾病。
Serine Protease
HIT212673147
LSP-249
T11885
1801253-04-2
LSP-249是血浆 kallikrein 的抑制剂,用于血管性水肿的研究,EC50值小于 100 nM。
Others
Serine Protease
HIT103451875
TAO Kinase inhibitor 2
T77501
850467-77-5
TAO Kinase inhibitor 2 是 TAO 激酶 抑制剂 ,IC50为50-500 nM。TAO Kinase inhibitor 2 对 KIAA1361 和 JIK 具有抑制作用,IC50s 为 50-500 nM。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT212671360
GW311616 hydrochloride
T11525L
197890-44-1
GW-311616 hydrochloride is a long duration, orally bioavailable, and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor (IC50: 22 nM; Ki: 0.31 nM).
Others
Serine Protease
HIT212033962
Sivelestat
T6986
127373-66-4
Sivelestat (ONO5046) 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50值为 44 nM,Ki 值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。
SARS-CoV
Serine Protease
HIT218850862
Aristololactam IIIa
T75619
97399-89-8
Aristololactam IIIa 对超氧阴离子生成和弹性蛋白酶的释放有显著抑制作用,其 IC50值分别为 0.12 和 0.20 μg/mL。
Others
Serine Protease
HIT212661393
2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)-
T8802
80499-32-7
2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)- (Ulinastatin) 是胰蛋白酶抑制剂(人尿 urinastatin protein moiety),作为尿胰蛋白酶抑制剂(UTI),是一种从健康人尿液中分离或合成产生的糖蛋白。
Serine Protease
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