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AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT214315070
FPA-124
T11317
902779-59-3
FPA-124是一种细胞可渗透的铜配合物,作为选择性Akt(蛋白激酶B)抑制剂与Akt的同源结构域(PH)和激酶结构域相互作用,诱导细胞凋亡。具有高效的优点,在多种癌细胞系表现出剂量依赖性的生长抑制作用。
Akt
Apoptosis
HIT105151287
1-Monopalmitin
TN2554
542-44-9
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是一种从Mougeotia nummuloides 和 Spirulina major 提取出来的小分子化合物,具有潜在的抗肿瘤活性,抑制A549和SPC-A1细胞增殖,诱导G2/M阻滞和半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
IAP
P-gp
PI3K
HIT212665023
Licochalcone E
TN1055
864232-34-8
Licochalcone E is a potential LXRβ agonist.
Akt
Autophagy
Liver X Receptor
p38 MAPK
PPAR
TNF
HIT213885686
Eupatolide
TN4038
6750-25-0
Eupatolide 是从 Inula japonica 的花中分离出来的,具有抗炎活性。 Eupatolide 可用于研究乳腺癌细胞对 TRAIL 的耐药性。
Akt
Autophagy
COX
DNA/RNA Synthesis
MAPK
NF-κB
NO Synthase
NOS
Nrf2
PDGFR
Prostaglandin Receptor
ROS
TNF
HIT214428657
CHPG sodium salt
T10808
1303993-73-8
CHPG sodium salt 是 mGluR5 的选择性激动剂,可激活 ERK 和 Akt 信号通路。 CHPG 钠盐可用于创伤性脑损伤的研究。
Akt
ERK
GluR
NF-κB
HIT212665283
Astringin
TN1412
29884-49-9
Astringin(trans-Astringin)是一种具有口服活性的天然黄酮,能够抑制PI3K/AKT/NF-κB通路从而减轻氧化应激和炎症反应,还能够调节TLR4/MyD88、HMGB1/RAGE及NF-κB通路以对抗铬诱导的肾毒性,还能够抑制铁死亡。
Akt
Ferroptosis
MyD88
NF-κB
PI3K
TLR
HIT211457094
SQLE-IN-1
T83658
1019169-83-5
SQLE-IN-1 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可抑制肝癌细胞系 Huh7 的增殖和迁移能力,抑制细胞胆固醇的生成,增加抑癌基因PTEN的表达,抑制PI3K和AKT的蛋白表达。
Akt
Antifungal
PI3K
PTEN
HIT105874397
Skimmianine
T2S2109
83-95-4
Skimmianine (Chloroxylonine) 是一种呋喹啉类生物碱,主要存在于芸香科,具有抗炎、抗痉挛和抗血小板聚集活性。它对多种癌细胞系具有细胞毒性和基因毒性。
Akt
Cholinesterase (ChE)
NF-κB
Others
PI3K
HIT218673838
PI3K/AKT-IN-1
T62997
3033069-84-7
PI3K/AKT-IN-1 是一种 PI3K 和 AKT 双重抑制剂,具有抗癌活性,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT,抑制 PI3K/AKT 通路,诱导 caspase 3 依赖性凋亡,可用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
PI3K
HIT218850148
FDW028
T77809
2768426-49-7
FDW028 是一种具有选择性和高效性的岩藻糖基转移酶8 (FUT8) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,通过去藻糖基化和 CMA 途径推动 B7-H3 溶酶体降解发挥作用。FUT8 可用于研究转移性结直肠癌 (mCRC)。
Akt
Autophagy
B7
mTOR
Transferase
HIT214323338
Hu7691
T39899
2360523-76-6
Hu7691 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3,抑制神经母细胞瘤细胞增殖,诱导神经母细胞瘤细胞的分化。
Akt
PKA
PKC
ROCK
S6 Kinase
SGK
HIT212651214
Triciribine
T6065
35943-35-2
Triciribine (NSC-154020) 是一种 DNA 合成抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
Akt
DNA/RNA Synthesis
HIV Protease
HIT213885060
Bisacurone
TN3517
120681-81-4
Bisacurone has anti-oxidant, anti-inflammatory, and anti-metastatic activities, it may have a protective effect against ethanol-induced liver injury by suppressing hepatic oxidation and inflammation.
Akt
IL Receptor
IκB/IKK
NF-κB
NO Synthase
PKC
ROS
TNF
HIT212711672
Merck-22-6
T25791
612847-42-4
Merck-22-6 is an allosteric dual inhibitor of Akt1, Akt2.
Akt
Caspase
Others
HIT212030232
Resibufogenin
T4A2458
465-39-4
Resibufogenin (Bufogenin) 是华蟾素的成分之一,表现出抑制氧化应激及肿瘤再生的活性。
Akt
CDK
DNA/RNA Synthesis
GSK-3
NF-κB
Others
PI3K
HIT212665346
Chrysoeriol
TN1490
491-71-4
Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
p38 MAPK
HIT103735368
6,8-Diprenylorobol
TN1302
66777-70-6
6,8-Diprenylorobol possesses weaker anti-H. pylori activity, it may be a useful chemopreventive agent for peptic ulcer or gastric cancer in H. pylori-infected individuals.
Akt
Antifection
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
HIV Protease
JNK
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214320881
15(S)-HpETE
T35943
70981-96-3
15(S)-HpETE 是在 15-脂氧合酶途径中形成的花生四烯酸的产物,抑制血管生成。15(S)-HpETE 可在细胞中上调 CD31、E-选择素和基因选择素的表达。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
JNK
HIT214322496
Vevorisertib
T38847
1416775-46-6
Vevorisertib(ARQ 751,维沃色替)是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对AKT1/AKT2/AKT3均有抑制作用,常用于研究具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤,显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
Akt
Serine Protease
HIT213886491
Taspine
TN5100
602-07-3
Taspine shows antitumor activity by modulating the EGFR signaling pathway of Erk1/2 and Akt in vitro and in vivo, it can inhibit growth and induce apoptosis of HUVEC in a dose-dependent manner, it has shown meaningful angiogenesis activity. Taspine exhibi
Akt
Bcl-2 Family
EGFR
ERK
MAPK
P2X Receptor
VEGFR
HIT100476788
Phellopterin
T3927
2543-94-4
Phellopterin 是一种分离自P. trifoliata 中的天然产物。它能够调节 Akt 和 PKC 通路,抑制 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达,进而减少单核细胞与内皮细胞的粘附。
Akt
Apoptosis
ERK
GABA Receptor
HIV Protease
Integrin
PI3K
PKC
PPAR
Sirtuin
STAT
TLR
HIT213885845
Monomethyl lithospermate
TN3323
933054-33-2
Monomethyl lithospermate (Lithospermic acid monomethyl ester) 具有潜在的抗病毒活性,通过激活PI5K/Akt信号传导,减轻体内大脑中动脉闭塞小鼠缺血性中风损伤,并在体外保护氧葡萄糖剥夺/复氧诱导的SHSY-3Y细胞。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
Akt
PI3K
HIT212030726
8-Gingerol
T6S1684
23513-08-8
8-Gingerol 分离自姜的根状茎,是口服有效的 TRPV1激活剂,EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
Akt
Antibacterial
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
Caspase
EGFR
MMP
mTOR
PERK
PI3K
STAT
TRP/TRPV Channel
HIT214315436
Jolkinolide B
T2S1040
37905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
IL Receptor
JAK
JNK
mTOR
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
STAT
TNF
HIT100858500
SC66
T3132
871361-88-5
SC66 是一种Akt 抑制剂,可降低细胞活力。它以剂量和时间依赖性地抑制肝癌细胞的集落形成和诱导凋亡。
Akt
Apoptosis
HIT214323377
MS170
T39928
2376136-61-5
MS170 is a highly effective and specific PROTAC AKT degrader compound that exhibits potent activity. It efficiently reduces the levels of total AKT (T-AKT) within cells, with a DC 50 value of 32 nM. Furthermore, MS170 demonstrates strong binding affinity towards AKT isoforms, specifically AKT1, AKT2, and AKT3, with respective dissociation constants (Kd) of 1.3 nM, 77 nM, and 6.5 nM.This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.
Akt
PROTACs
HIT212666936
CTX-0294885 hydrochloride
T72214
CTX-0294885 hydrochloride 是一种广谱激酶抑制剂,可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶,且可捕获AKT 家族中的所有成员。CTX-0294885 hydrochloride 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂,可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。
Akt
Others
HIT212037788
ISOGINKGETIN
T4S21320
548-19-6
ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂,也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。
Akt
Apoptosis
Autophagy
MMP
NF-κB
Proteasome
HIT212038506
CCT128930 hydrochloride
T6303L
2453324-32-6
CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
PKA
HIT214434688
PP2A Cancerous-IN-1
T63259
1403933-79-8
PP2A Cancerous-IN-1 是强效的 CIP2A(Cancerous inhibitor of PP2A) 和 p-Akt 抑制剂,表现出强大的抗增殖作用。
Akt
Others
HIT102358128
Esculetin
T2798
305-01-1
Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K/Akt 途径,阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的活性。
Akt
Lipoxygenase
PI3K
HIT212673213
MBM-55
T11960
2083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
Akt
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcr-Abl
CDK
Chk
DYRK
GSK-3
MAPK
S6 Kinase
HIT212652406
25(R,S)-Ruscogenin
T5740
874485-32-2
25(R,S)-Ruscogenin 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,抑制 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,阻碍肝癌转移。 它能够抑制 TLR4信号通路,减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
HIF
mTOR
PI3K
HIT212024999
Ethyl linoleate
TN6951
544-35-4
Ethyl linoleate 对动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达有抑制作用。
Akt
GSK-3
NF-κB
Others
ROS
Tyrosinase
Wnt/beta-catenin
HIT212525471
6-Demethoxytangeretin
T8152
6601-66-7
6-Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用,通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。
Akt
ALK
ERK
Interleukin
JAK
JNK
MAPK
p38 MAPK
STAT
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