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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT214421792
Penehyclidine hydrochloride
T61233
151937-76-7
Penehyclidine hydrochloride (Penequinine hydrochloride) 是M1和M3拮抗剂,并激活肺组织中的NF-κB。 Penehyclidine hydrochloride 抑制炎症因子的释放,并显示出抗胆碱能特性。
AChR
Akt
Apoptosis
Autophagy
ERK
GSK-3
NF-κB
HIT214435083
Darifenacin
T62320
133099-04-4
Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。
AChR
Akt
p38 MAPK
HIT214313471
(22S,23S)-Homobrassinolide
T41372
80483-89-2
(22S,23S)-Homobrassinolide (SSHB) 在各种植物生物测定试验中均能诱导植物生长。
Akt
Endogenous Metabolite
Others
PI3K
HIT102249026
Hematein
T15469
475-25-2
Hematein 抑制Akt/PKB Ser129磷酸化,Wnt/TCF 途径,并增加癌症细胞的凋亡。Hematein 是苏木精的氧化产物,也是变构酪蛋白激酶II 抑制剂(IC50:0.74μM)。
Akt
Apoptosis
Casein Kinase
Wnt/beta-catenin
HIT212030232
Resibufogenin
T4A2458
465-39-4
Resibufogenin (Bufogenin) 是华蟾素的成分之一,表现出抑制氧化应激及肿瘤再生的活性。
Akt
CDK
DNA/RNA Synthesis
GSK-3
NF-κB
Others
PI3K
HIT212024999
Ethyl linoleate
TN6951
544-35-4
Ethyl linoleate 对动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达有抑制作用。
Akt
GSK-3
NF-κB
Others
ROS
Tyrosinase
Wnt/beta-catenin
HIT212761328
Crosstide
TP1370
171783-05-4
Crosstide is a peptide analog of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) and serves as a natural substrate for Akt/PKB.
Akt
HIT212709467
Akt/SKG Substrate Peptide
TP2175
276680-69-4
substrate for Akt/PKB
Akt
Others
HIT212760824
Doxepin
T60521
1668-19-5
作为三环类抗抑郁药,Doxepin 抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin 具有抗炎作用,可减少抗氧化应激。Doxepin 显示出对特应性皮炎和慢性荨麻疹的治疗效果,并且能改善认知过程和保护中枢神经系统。
Akt
mTOR
Others
PI3K
HIT218903715
NAP1051
T89891
864516-77-8
NAP1051,一种仿生脂素 A4 类似物,专门针对炎症性肿瘤微环境,发挥抗肿瘤作用。该化合物能够有效抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化反应,并通过AKT激活促进巨噬细胞的胞葬作用 (efferocytosis)。NAP1051 主要应用于结直肠癌的相关研究。
Akt
HIT220913490
LY2780301
T71188
1226801-23-5
LY2780301 is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity. Akt inhibitor LY2780301 binds to and inhibits the activity of Akt, which may result in inhibition of the PI3K/Akt signaling pathway, thereby leading to inhibition of cell proliferation and the induction of apoptosis in tumor cells. Activation of the PI3K/Akt signaling pathway is frequently associated with tumorigenesis and dysregulated PI3K/Akt signaling may contribute to tumor resistance to a variety of antineoplastic agents.
Akt
Others
HIT211457094
SQLE-IN-1
T83658
1019169-83-5
SQLE-IN-1 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可抑制肝癌细胞系 Huh7 的增殖和迁移能力,抑制细胞胆固醇的生成,增加抑癌基因PTEN的表达,抑制PI3K和AKT的蛋白表达。
Akt
Antifungal
PI3K
PTEN
HIT214434688
PP2A Cancerous-IN-1
T63259
1403933-79-8
PP2A Cancerous-IN-1 是强效的 CIP2A(Cancerous inhibitor of PP2A) 和 p-Akt 抑制剂,表现出强大的抗增殖作用。
Akt
Others
HIT218847369
Akt1-IN-4
T85612
3033577-05-5
Akt1-IN-4 (Compound 62) 作为一种高效的AKT1-E17K抑制剂,其IC50值低于 15 nM。
Akt
HIT218847365
Akt1-IN-3
T85611
3033576-50-7
Akt1-IN-3 (Compd 7) 为专门针对 AKT1 的抑制剂,对 AKT1-E17K 有高效的抑制作用,IC50 值低于 15 nM。
Akt
HIT218904029
KTC1101
T89831
2764833-47-6
KTC1101 是一种具有口服活性且靶向肿瘤细胞增殖和肿瘤微环境的泛 PI3K 抑制剂,具有抗增殖活性和抗肿瘤活性,减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化。
Akt
mTOR
PI3K
HIT218848325
IPL344
TP2590
877120-59-7
IPL344 保护各种类型的细胞免受促凋亡压力影响,并激活Akt信号传导。IPL344 可用于 [肌萎缩侧索硬化症 (ALS)] 的研究。
Akt
HIT212671850
Uprosertib hydrochloride
T15428
1047635-80-2
Uprosertib hydrochloride is a potent and selective inhibitor of pan-Akt (IC50: 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3, respectively).
Akt
Others
HIT212722623
1-Formyl-β-carboline
TN7131
20127-63-3
1-Formyl-β-carboline 是一种从臭椿 Ailanthus altissima 叶中提取的生物碱。
Akt
Influenza Virus
Others
HIT218849681
Akt1-IN-6
T88106
3034254-12-8
Akt1-IN-6(Compound 273)作为一种Akt1抑制剂,其IC50值小于15 nM。
Akt
HIT218849740
Akt1-IN-5
T88173
3034252-53-1
Akt1-IN-5 (Compound 115) 作为一种高效的Akt1 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)小于15 nM。
Akt
HIT219599933
PI4KIII beta inhibitor 4
T206216
3029505-94-7
PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种高选择性PI4KIIIβ抑制剂,IC50为0.005 μM。该化合物通过抑制PI3K/AKT途径,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)、导致细胞周期停滞及引发自噬 (autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤研究。
Akt
Apoptosis
Autophagy
PI3K
PI4K
HIT219600895
PI3K-IN-56
T206876
2633645-58-4
PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种口服活性强、选择性高、不可逆的磷酸肌苷激酶 (PI3K) 抑制剂。该化合物通过不可逆地抑制磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的生成, 从而阻断下游AKT信号通路。PI3K-IN-56 有望在研究由PI3Kα驱动的癌症(如乳腺癌和卵巢癌)中发挥作用。
Akt
PI3K
HIT218909522
FAK inhibitor 7
T200444
2890814-94-3
FAK inhibitor7 是一种高效的FAK抑制剂,其IC50值为3.58 nM。它能够通过抑制FAK及其下游的信号传导途径,如Src和AKT,影响卵巢癌细胞的生长周期,使其停留在G0/G1期并触发细胞毒性自噬(autophagy)。此外,FAK inhibitor7 在卵巢癌小鼠模型中展示了抑制肿瘤转移及生长的潜力。
Akt
Autophagy
FAK
Src
HIT219136950
Ionizable Lipid 4
T201751
1799316-81-6
Ionizable Lipid 4, 一种阳离子脂质,是在过氧化氢诱导下CA-lipid 5重排的产物。
Akt
ERK
Liposome
HIT220773810
FLT3-IN-32 hydrochloride
T212423
3047195-66-1
FLT3-IN-32 hydrochloride是一种高效且可口服的FLT3抑制剂,针对FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT-N676K的IC50分别为0.29 nM、0.77 nM和2.07 nM。它通过减少FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导FLT3突变Ba/F3细胞凋亡 (apoptosis)。在MV4-11异种移植模型中,FLT3-IN-32 hydrochloride展现出强大的抗肿瘤效果。此化合物可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
Akt
Apoptosis
FLT
p38 MAPK
STAT
HIT220772600
A2073
T211237
2834742-70-8
A2073 是一种黄酮类衍生物,能够通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK、NF-κB 和 PI3K 信号通路,来抑制红白血病细胞增殖。A2073 与细胞周期相关蛋白(CDK1、CCNA2、PRIM1)形成稳定相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中,A2073 显示出显著的抗肿瘤细胞增殖活性,并保持较低毒性。该化合物可用于急性红白血病的研究。
Akt
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
HIT214434212
MMP-9-IN-4
T63994
2581824-39-5
MMP-9-IN-4 是 MMP-9 抑制剂,能够与 MMP-9 形成 H-π 相互作用,IC50 值为 7.46 nM。MMP-9-IN-4 还能够抑制 AKT 活性,其 IC50 值为 8.82 nM。MMP-9-IN-4 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),显示出细胞毒性,能够用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
MMP
Others
HIT212672352
Ipfencarbazone
T19378
212201-70-2
Ipfencarbazone herbicide agent, is a substance being developed for the control of weeds such as watergrass in rice.
Akt
Others
HIT219648592
Scalaradial
TN11202
53527-28-9
Scalaradial 是一种抑制剂,针对蜂毒磷脂酶 A2 (PLA2) 和TRPM离子通道 (TRPM2) 的IC50分别为 0.07 和 0.21 μM。它通过抑制分泌性PLA2和Akt,调节ERK的磷酸化。Scalaradial 还可以抑制PMA诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中Arachidonic acid的释放。
Akt
ERK
Phospholipase
TRP/TRPV Channel
HIT214433567
MMP-9-IN-3
T63155
2581824-48-6
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 对 AKT 的活性具有抑制作用 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性,能够诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3 能够用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
MMP
Others
HIT217649444
Isomaltulose monohydrate
T86745
58024-13-8
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。它干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性,改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。其一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Akt
ERK
p38 MAPK
Src
HIT212711672
Merck-22-6
T25791
612847-42-4
Merck-22-6 is an allosteric dual inhibitor of Akt1, Akt2.
Akt
Caspase
Others
HIT219506023
Paluratide
T79673
2676177-63-0
Paluratide(LUNA18,帕鲁拉肽)是一种可逆的环肽KRAS抑制剂,具有可口服和细胞渗透性的优点,用于治疗kras突变型癌症,通过磷酸化 ERK 和 AKT抑制癌细胞增殖,还能够抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用。
Akt
ERK
Kras
Ras
HIT214320881
15(S)-HpETE
T35943
70981-96-3
15(S)-HpETE 是在 15-脂氧合酶途径中形成的花生四烯酸的产物,抑制血管生成。15(S)-HpETE 可在细胞中上调 CD31、E-选择素和基因选择素的表达。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
JNK
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