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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT212666936
CTX-0294885 hydrochloride
T72214
CTX-0294885 hydrochloride 是一种广谱激酶抑制剂,可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶,且可捕获AKT 家族中的所有成员。CTX-0294885 hydrochloride 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂,可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。
Akt
Others
HIT105274091
LM22B-10
T4496
342777-54-2
LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。
Akt
ERK
Trk receptor
HIT212024999
Ethyl linoleate
TN6951
544-35-4
Ethyl linoleate 对动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达有抑制作用。
Akt
GSK-3
NF-κB
Others
ROS
Tyrosinase
Wnt/beta-catenin
HIT212722656
Cardamonin
T66078
18956-16-6
Cardamonin (Cardamomin) 是从 Alpiniae katsumadai 中分离出的一种查尔酮,具有抗癌、抗炎、抗微生物、抗氧化和抗糖尿病的活性,可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2,抑制乳腺癌的生长,可用于研究急性肾损伤和慢性肾纤维化。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
mTOR
NF-κB
STAT
TRP/TRPV Channel
Wnt/beta-catenin
HIT212655844
BAY1125976
T7315
1402608-02-9
BAY1125976 是选择性Akt1/Akt2变构抑制剂。在10 μM ATP 时,它抑制 Akt1 和 Akt2 活性的IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
Akt
HIT214314499
Eriocalyxin B
TN1620
84745-95-9
Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
cAMP
CDK
FABP
mTOR
NF-κB
PPAR
ROS
STAT
HIT214434212
MMP-9-IN-4
T63994
2581824-39-5
MMP-9-IN-4 是 MMP-9 抑制剂,能够与 MMP-9 形成 H-π 相互作用,IC50 值为 7.46 nM。MMP-9-IN-4 还能够抑制 AKT 活性,其 IC50 值为 8.82 nM。MMP-9-IN-4 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),显示出细胞毒性,能够用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
MMP
Others
HIT107089815
Musk ketone
T5654
81-14-1
Musk ketone 可诱导癌细胞生长抑制和凋亡。它增加谷胱甘肽 S-转移酶的活性,因此可能被证明是有用的癌症化学保护剂。
Akt
Apoptosis
Cytochromes P450
Others
PI3K
HIT102358128
Esculetin
T2798
305-01-1
Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K/Akt 途径,阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的活性。
Akt
Lipoxygenase
PI3K
HIT212673213
MBM-55
T11960
2083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
Akt
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcr-Abl
CDK
Chk
DYRK
GSK-3
MAPK
S6 Kinase
HIT103228173
Luteolin-7-rutinoside
T11895
20633-84-5
Luteolin-7-rutinoside是一种天然产物,通能够抑制PI3K/AKT/AMPK/NF-κB信号通路,从而减轻LPS诱导的急性肝损伤,抑制TNF-α,IL-6和IL-1β。
Akt
AMPK
IL Receptor
NF-κB
PI3K
TNF
HIT212089653
ML-9
T16104
105637-50-1
ML-9 是 Akt 激酶的一种选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1(STIM1) 活性。它通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬。它抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。
Akt
Calcium Channel
Myosin
HIT218850106
FAK-IN-14
T77811
2766666-22-0
FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1/2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。
Akt
c-Kit
FAK
FGFR
MEK
mTOR
PYK2
HIT212649952
Miltefosine
T0033
58066-85-6
Miltefosine (HePC) 是一种广谱抗微生物剂,是治疗内脏和皮肤利什曼病的药物。它是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶的抑制剂。
Akt
HIV Protease
Parasite
PKC
HIT212525471
6-Demethoxytangeretin
T8152
6601-66-7
6-Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用,通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。
Akt
ALK
ERK
Interleukin
JAK
JNK
MAPK
p38 MAPK
STAT
HIT212038506
CCT128930 hydrochloride
T6303L
2453324-32-6
CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
PKA
HIT214434688
PP2A Cancerous-IN-1
T63259
1403933-79-8
PP2A Cancerous-IN-1 是强效的 CIP2A(Cancerous inhibitor of PP2A) 和 p-Akt 抑制剂,表现出强大的抗增殖作用。
Akt
Others
HIT212037788
ISOGINKGETIN
T4S21320
548-19-6
ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂,也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。
Akt
Apoptosis
Autophagy
MMP
NF-κB
Proteasome
HIT212034088
Capivasertib
T1920
1143532-39-1
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
Akt
Autophagy
mTOR
PKA
HIT212667224
A-443654
T14072
552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
Akt
Casein Kinase
CDK
Chk
ERK
FLT
GSK-3
MAPK
PKA
PKC
S6 Kinase
Src
VEGFR
HIT214433567
MMP-9-IN-3
T63155
2581824-48-6
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 对 AKT 的活性具有抑制作用 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性,能够诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3 能够用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
MMP
Others
HIT105934655
kaempferide
T3806
491-54-3
kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇,具有抗病毒活性。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
FOXO
GSK-3
Influenza Virus
PI3K
Wnt/beta-catenin
HIT212655060
Uprosertib
T6849
1047634-65-0
Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,对 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50值分别为 180/328/38 nM
Akt
HIT211998449
Milnacipran ((1S-cis) hydrochloride)
T7940
175131-60-9
Milnacipran (1S-cis) hydrochloride (Levomilnacipran Hydrochloride) 是 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于研究纤维肌痛。
Akt
mTOR
P-gp
PI3K
Serotonin Transporter
Trk receptor
HIT212659555
PRE-084 hydrochloride
T3198L
75136-54-8
PRE-084 hydrochloride 是 σ1 的选择性激动剂在sigma 受体检测中,IC50值为44 nM。
Akt
NO Synthase
Sigma receptor
HIT214421792
Penehyclidine hydrochloride
T61233
151937-76-7
Penehyclidine hydrochloride (Penequinine hydrochloride) 是M1和M3拮抗剂,并激活肺组织中的NF-κB。 Penehyclidine hydrochloride 抑制炎症因子的释放,并显示出抗胆碱能特性。
AChR
Akt
Apoptosis
Autophagy
ERK
GSK-3
NF-κB
HIT214435083
Darifenacin
T62320
133099-04-4
Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。
AChR
Akt
p38 MAPK
HIT102611163
Heptadecanoic acid
T4903
506-12-7
Heptadecanoic acid 是奇链饱和脂肪酸,与一些疾病(如冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症)有关。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PI3K
HIT214322701
Itacnosertib
T39104
1628870-27-8
Itacnosertib (TP-0184)是一种可口服的ACRV1 (ALK-2)、FLT3和JAK2抑制剂,能够抑制过表达ALK-2的肿瘤细胞生长,能够克服FLT3抑制剂耐药并与venetoclax协同抑制AML生长,具有潜在的抗肿瘤和抗白血病活性。
Akt
ALK
FLT
JAK
mTOR
PI3K
STAT
TGF-beta/Smad
HIT106692802
(±)-Praeruptorin A
T4S1419
73069-25-7
(±)-Praeruptorin A 是来自白花前胡的干燥根中的一种主要成分,用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。它是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,可作为 Ca2+-反流阻滞剂,用于高血压的研究。
Akt
Calcium Channel
Interleukin
NF-κB
p38 MAPK
HIT214314581
Physalin B
TN2063
23133-56-4
Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一,具有广泛的生物活性,可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K/Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3,从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖、迁移和表型转化。Physalin B 通过抑制 LAP2α-HDAC1 介导的胶质瘤相关癌基因 1 的去乙酰化和肝星状细胞活化来发挥抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
NOD
Nrf2
PI3K
HIT212671850
Uprosertib hydrochloride
T15428
1047635-80-2
Uprosertib hydrochloride is a potent and selective inhibitor of pan-Akt (IC50: 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3, respectively).
Akt
Others
HIT212658456
D-Allose
T4869
2595-97-3
D-Allose (β-D-Allopyranose) 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PI3K
ROS
TLR
HIT212669512
Borussertib
T8427
1800070-77-2
Borussertib 是一种蛋白激酶 Akt 的共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的 IC50=0.8 nM,Ki=2.2 nM。
Akt
HIT212652364
TABERSONINE HYDROCHLORIDE
T5810
29479-00-3
Tabersonine hydrochloride 是分离自蔷薇中的一种吲哚类生物碱,具有抗炎活性,可用于 ALI/ARDS 的研究。Tabersonine 能破坏 Aβ(1-42) 的聚合和改善 Aβ 聚集诱导的细胞毒性。
Akt
Apoptosis
Beta Amyloid
Caspase
CDK
Cytochromes P450
Interleukin
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
p38 MAPK
PI3K
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