Akt

Heptadecanoic acid 是奇链饱和脂肪酸，与一些疾病（如冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症）有关。

SKI-349 is a dual-target inhibitor of sphingosine kinase 1/2 (SPHK1/2) and microtubule assembly (MDA), exhibiting anticancer activity by inhibiting the vitality, invasion, and AKT/mTOR signaling pathway of liver cells [1] [2].

Itacnosertib hydrocholide为JAK2、ACVR1 (ALK2) 及ALK5的抑制剂。

Vevorisertib（ARQ 751，维沃色替）是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对AKT1/AKT2/AKT3均有抑制作用，常用于研究具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤，显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，对 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50值分别为 180/328/38 nM

LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。

TD52 dihydrochloride(TD52 2HCl)，一种Erlotinib的衍生物，是一种强效且口服活性的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)的抑制剂，通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路，展现出强大的抗癌特性，导致三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡。机制上，TD52 dihydrochloride 干扰Elk1与CIP2A启动子的结合，有效降低CIP2A水平。值得注意的是，TD52 dihydrochloride 在展示强大的抗癌活性的同时，对p-EGFR的抑制作用较小。

Itacnosertib (TP-0184)是一种可口服的ACRV1 (ALK-2)、FLT3和JAK2抑制剂，能够抑制过表达ALK-2的肿瘤细胞生长，能够克服FLT3抑制剂耐药并与venetoclax协同抑制AML生长，具有潜在的抗肿瘤和抗白血病活性。

BAY1125976 是选择性Akt1/Akt2变构抑制剂。在10 μM ATP 时，它抑制 Akt1 和 Akt2 活性的IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。

INY-05-040 是 AKT 降解剂，能够快速且选择性地降解所有三种 AKT 异构体，并抑制 288 个癌细胞系中的下游信号和细胞增殖，展现出抗癌活性。

M2698 (MSC2363318A) 是 p70S6K、Akt1 和 Akt3 的抑制剂，IC50 为 1 nM。 M2698 显示出抗癌活性。

25(R,S)-Ruscogenin 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路，抑制 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，阻碍肝癌转移。 它能够抑制 TLR4信号通路，减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。

Eupatolide 是从 Inula japonica 的花中分离出来的，具有抗炎活性。 Eupatolide 可用于研究乳腺癌细胞对 TRAIL 的耐药性。

Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。

Licochalcone E is a potential LXRβ agonist.

(±)-Praeruptorin A 是来自白花前胡的干燥根中的一种主要成分，用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽，非天生性咳嗽和上呼吸道感染。它是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物，可作为 Ca2+-反流阻滞剂，用于高血压的研究。

1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是一种从Mougeotia nummuloides 和 Spirulina major 提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗肿瘤活性，抑制A549和SPC-A1细胞增殖，诱导G2/M阻滞和半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。

Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一，具有广泛的生物活性，可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K/Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3，从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖、迁移和表型转化。Physalin B 通过抑制 LAP2α-HDAC1 介导的胶质瘤相关癌基因 1 的去乙酰化和肝星状细胞活化来发挥抗肿瘤活性。

Phellopterin 是一种分离自P. trifoliata 中的天然产物。它能够调节 Akt 和 PKC 通路，抑制 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，进而减少单核细胞与内皮细胞的粘附。

Kukoamine B，作为枸杞皮的成分，展现出抗急性炎症、抗氧化及抗糖尿病的特性。

Isobavachalcone (Corylifolinin) 是来源于补骨脂的一种Akt 信号通路抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡，以IC50值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长，具有抗癌和抗增殖活性。它还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。

Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗癌和抗炎作用。

Icariside D2 shows significant cytotoxic activity on the HL-60 cell line with the IC50 value of 9.0 ± 1.0 uM, it induces apoptosis via alteration of expression of apoptosis-related proteins and decreased phosphorylation of AKT in HL-60 cells.

6-​Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用，通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。

Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。

Chrysoeriol 是一种天然黄酮，可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得，具有强大的抗氧化功能，能够抑制脂质的过氧化。

2,3-Butanediol 是来源于自然资源的生物转化的丁二醇。

TAT-TCL1-Akt-in 是一款有效的Akt抑制剂。

Bisacurone has anti-oxidant, anti-inflammatory, and anti-metastatic activities, it may have a protective effect against ethanol-induced liver injury by suppressing hepatic oxidation and inflammation.

AKT1-IN-10 (Compound I-118) 是一种非共价变构AKT1抑制剂，IC50小于500 μM，具有口服生物利用度，并可用于癌症治疗。

Lazertinib (YH25448) mesylate hydrate 是一种高效且选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，能够穿透血脑屏障，以口服方式给药，且具有不可逆的特性。它对激活型EGFRm和T790M耐药突变表现出高度选择性。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制EGFR、AKT和ERK的磷酸化，诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，并在小鼠H1975-luc脑转移瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。该化合物适用于非小细胞肺癌的研究。

D-Allose (β-D-Allopyranose) 是内源性代谢产物的一种。

DHW-221 是一种口服高效的PI3K/mTOR双重抑制剂，针对四种I类PI3K亚型和mTOR展现出低纳摩尔级的效力（PI3Kα，IC50= 0.50 nM；PI3Kβ，IC50= 1.9 nM；PI3Kγ，IC50= 1.8 nM；PI3Kδ，IC50= 0.74 nM；mTOR，IC50= 3.9 nM）。通过阻断PI3K/Akt/mTOR通路、诱导线粒体凋亡和副凋亡（通过内质网应激和MAPK信号传导）以及引起细胞周期阻滞，DHW-221 有效抑制细胞迁移、侵袭和血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。在A549/Taxol和HCC827小鼠模型中，DHW-221 抑制了肿瘤生长。DHW-221 可用于非小细胞肺癌（NSCLC）、结肠癌和乳腺癌的研究[1][2][3]。

Anticanceragent 277 (Compound 4a) 是一种有效的抗癌剂，对癌细胞表现出细胞毒性。它通过阻滞 S 期和 G2/M 期细胞周期显著抑制肝细胞癌的增殖，并通过诱导ROS产生及上调凋亡相关蛋白的表达来引发细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Anticanceragent 277 能够在HepG2异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤的生长。