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AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT214982471
AKT Kinase Inhibitor HCl
T10276L
AKT Kinase Inhibitor HCl 是一种 Akt 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Akt
HIT212036236
AMZ30
T5182
1313613-09-0
AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂(IC50:600nM)。它可减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。
Akt
ERK
Others
Phosphatase
HIT211546319
Heclin
T24136
890605-54-6
Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂,通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用,IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。
Akt
E1/E2/E3 Enzyme
MyD88
NEDD4-1
HIT212659661
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
T6139L
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) 是一种 Akt1 抑制剂,Ki 为 11 nM,对 PKA 有效,对 Akt1 的选择性比 PKC 高 30 倍以上。
Akt
CDK
ERK
PKA
PKC
HIT212069686
Lupeol
T2895
545-47-1
Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂,可研究癌症,特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。
Akt
Androgen Receptor
Apoptosis
HIT212038009
2-hydroxy Flutamide
T7690
52806-53-8
2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物,是雄激素受体拮抗剂,其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。
Akt
Androgen Receptor
Drug Metabolite
Gap Junction Protein
Integrin
PI3K
HIT100545530
Yoda 1
T7506
448947-81-7
Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂,可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。
Akt
ERK
Piezo Channel
Potassium Channel
HIT212671792
CHPG
T10809
170846-74-9
CHPG是一种选择性的mGluR5激动剂,能减少LDH释放与神经元凋亡,激活ERK和Akt通路并保护创伤性脑损伤,还能够提高人OPCs细胞的分化数量和减轻LPS诱导的炎症。
Akt
Dehydrogenase
ERK
GluR
NF-κB
HIT212661718
Atranorin
TN1413
479-20-9
Atranorin 是地衣的次生代谢产物,具有显着的抗伤害、抗炎和氧化还原活性,对 H(2)O(2) 诱导的氧化应激下的细胞具有细胞保护作用。
Akt
Antibacterial
Antifungal
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
Immunology/Inflammation related
NO Synthase
PD-1/PD-L1
Ras
STAT
Wnt/beta-catenin
HIT212658884
Arenobufagin
T5A2455
464-74-4
Arenobufagin 是一种蟾蜍甾烯,从蟾蜍毒液中提取得到,具有抗癌活性。
Akt
Apoptosis
ATG
Autophagy
Caspase
mTOR
Others
PARP
PI3K
HIT213840562
(E)-Akt inhibitor-IV
T9393
959841-49-7
(E)-Akt inhibitor-IV ((E)-AKTIV) 是PI3K-Akt 抑制剂,表现出明显的细胞毒性。
Akt
HIT212719791
MKC-1
T9831
125313-92-0
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Microtubule Associated
mTOR
HIT105300293
Deferoxamine
T124358
70-51-9
Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积,可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍, 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性,可诱导 HIF-1α 产生,诱导癌细胞凋亡和自噬,可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212664438
Sinigrin
T2S0712
3952-98-5
Sinigrin 是十字花科植物中主要的硫代葡萄糖苷,具有抗脂肪生成作用。它在芥子油苷的分离和鉴定程序中用作参考材料。Sinigrin 具有有效的抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。
Akt
AMPK
Antibacterial
Antifungal
Antioxidant
Apoptosis
CDK
Interleukin
mTOR
p38 MAPK
PI3K
PPAR
ROS
HIT212089818
4-Methylbenzylidene camphor
T7465
36861-47-9
4-Methylbenzylidene camphor 是有机的樟脑衍生物,应用于化妆品行业,具有保护皮肤抵抗紫外线(特别是紫外线B 辐射)的能力。
Akt
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
ERK
PI3K
HIT212657777
Miransertib
T3467
1313881-70-7
Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的,选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫,还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。
Akt
Parasite
HIT212072403
Desmethylanethol trithione
T3560
18274-81-2
Desmethylanethol trithione (ADT-OH) 是合成硫化氢的供体。它利用上调 FADD 诱导细胞凋亡,并对体内黑色素瘤的形成具有一定的抑制作用,可用于研究癌症疾病。
Akt
Apoptosis
FAK
VEGFR
HIT212037629
Indoprofen
T0321
31842-01-0
Indoprofen ((±)-Indoprofe) 是非甾体类抗炎药, 可用于研究脊髓性肌萎缩。
Akt
AMPK
COX
NF-κB
Others
p38 MAPK
HIT212021574
2,3-Butanedione 2-Monoxime
T2176
57-71-6
2,3-Butanedione 2-Monoxime (Diacetyl monoxime) 是一种肌球蛋白 ATP 酶(myosin ATPase) 抑制剂。它诱导肌质网 Ca2+释放,能够有效抑制骨骼肌和心肌收缩。
Akt
ATPase
Myosin
HIT212083231
Trimebutine maleate
T1197
34140-59-5
Trimebutine maleate (Polibutin) 是一种外周 μ、δ 和 kappa 阿片受体激动剂,用作治疗慢性和急性腹痛的解痉药物。
Akt
Apoptosis
Calcium Channel
ERK
IRAK
JNK
NF-κB
OCT
Opioid Receptor
Potassium Channel
TLR
HIT211999859
TASP0415914
T7879
1292300-75-4
TASP0415914 是一种具有口服活性的 PI3Kγ抑制剂,其 IC50=29 nM。它是一种 Akt 抑制剂,其 IC50=294 nM。它可用于研究炎症性疾病。
Akt
PI3K
HIT211999823
AKT-IN-1
T4489
1357158-81-6
AKT-IN-1 (AZD-26) 是一种变构的 AKT 抑制剂,其 IC50=1.042 μM。
Akt
HIT104445186
Lenaldekar
T24398
418800-15-4
Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶/AKT/mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。
Akt
Apoptosis
IGF-1R
S6 Kinase
HIT214432446
Chromeceptin
T60055
331859-86-0
Chromeceptin 是 IGF 信号通路的抑制剂,可减少肿瘤球的数量,并抑制 AKT/mTOR 通路。
Akt
IGF-1R
mTOR
HIT104690534
SEW2871
T2171
256414-75-2
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂,EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量,可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。
Akt
ERK
LPL Receptor
S1P Receptor
HIT106117259
Suberic acid
T4734
505-48-6
Suberic acid (1,8-Octanedioic acid) 被发现和肉毒碱-甲酰基-丙氨酸转位酶缺乏(丙二醇-羧基酶缺乏症)有关。
Akt
Endogenous Metabolite
p38 MAPK
TGF-beta/Smad
HIT212709282
SB 699551 dihydrochloride
T23325
864741-95-7
SB 699551 dihydrochloride 是一种5-ht5a 受体拮抗剂。
5-HT Receptor
Akt
Epigenetic Reader Domain
FOXO
S6 Kinase
HIT101450453
7-Methoxy-1-tetralone
Fr12275
6836-19-7
7-Methoxy-1-tetralone 可能具有杀虫活性。
Akt
Apoptosis
c-Met/HGFR
MMP
NF-κB
Others
HIT214321626
Protectin D1
T37379
660430-03-5
Protectin D1 (Neuroprotectin D1) 是神经细胞产生的神经保护素 ,是一种潜在的心脏保护剂。Protectin D1 通过调节 PI3K/AKT 信号通路缓解心肌缺血/再灌注损伤,抑制咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。
Akt
Caspase
Endogenous Metabolite
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Interleukin
MicroRNA
PI3K
ROS
HIT212651239
A-674563
T6139
552325-73-2
A-674563 是一种口服有效,选择性的Akt1抑制剂,Ki=11 nM。
Akt
CDK
ERK
GSK-3
PKA
HIT212661661
(Z)-Guggulsterone
T17280
39025-23-5
(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物Commiphora mukul 的成分,可通过引起细胞凋亡来抑制人前列腺癌细胞的生长,还可通过抑制VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
FXR
SARS-CoV
VEGFR
HIT212712371
Chrysotoxine
T27012
156951-82-5
Chrysotoxine (Phenol, 4-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-2,6-dimethoxy-) 通过 NF-κB 调节和线粒体保护抑制 SH-SY5Y 细胞中 6-羟基多巴胺诱导的细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
NF-κB
Src
HIT212664508
Telocinobufagin
T4A2462
472-26-4
Telocinobufagin (Telobufotoxin) 是一种从蟾酥中分离提取获得的组份。
Akt
Apoptosis
ATPase
JAK
mTOR
Others
PI3K
PLK
STAT
HIT212732440
Chrysomycin A
T36467
82196-88-1
Chrysomycin A 是一种可来自链霉菌的抗生素。在胶质母细胞瘤中,Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
c-Myc
GSK-3
Others
Wnt/beta-catenin
HIT212081147
Sincalide
TP1197
25126-32-3
Sincalide (CCK-8) 是一种速效的胆囊收缩素的氨基酸多肽激素类似物,可在胆囊造影术中静脉使用。它的肝胆生理作用是增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。它是一种通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病的药物。
Akt
Apoptosis
Cholecystokinin Receptor
Others
PI3K
HIT105324850
BI-69A11
T25150
1233322-09-2
BI-69A11 ((E)-3-(1H-Benzo[d]imidazol-2-yl)-1-(6-chloro-2-hydroxy-4-phenylquinolin-3-yl)prop-2-en-1-one) 是一种双重 AKT 和 NFkB 通路抑制剂。它通过靶向 Akt 增强结肠癌细胞对 mda-7/IL-24 诱导的生长抑制的敏感性。
Akt
NF-κB
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