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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT218903865
SIJ1777
T200137
839707-55-0
SIJ1777作为GNF-7的衍生物,对携有BRAFI/II/III类突变的黑色素瘤细胞展现出显著的抗癌效果。该化合物有效抑制了MEK、ERK和AKT的活化,极大地诱导了细胞凋亡(apoptosis)。此外,SIJ1777也有效阻断了带BRAFI/II/III突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭及锚定非依赖性生长。
Akt
Apoptosis
ERK
MEK
HIT219200906
AKT-IN-25
T203149
1619929-59-7
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是一种Akt抑制剂,通过抑制Akt的磷酸化,抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路。AKT-IN-25 导致细胞周期在 G1 期停滞,抑制 PANC-1 的细胞迁移,并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖,其IC50分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
Akt
HIT219251206
Autophagy inducer 7
T204882
944159-20-0
Autophagyinducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 的诱导剂。它通过抑制Akt/mTOR信号传导及其下游蛋白的表达来激活自噬,并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis),导致 G0-G1 细胞周期停滞,进而抑制肿瘤细胞的生长。
Akt
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
mTOR
HIT219251059
Hypoglycemic agent 3
T204686
Hypoglycemic agent 3 (Compound H26),科罗索酸的衍生物,表现出降脂和显著的降血糖特性,因此可用作降血糖剂。Hypoglycemic agent 3 通过靶向MCCC1来抑制胰岛素抵抗,适用于二型糖尿病的研究。
Akt
NF-κB
PI3K
HIT219250675
Eutypenes I
TN8927
Eutypenes I (Compound 9) 能抑制VEGF-A的分泌、VEGFR的激活及其后续的Erk/Akt信号通路。同时,Eutypenes I 可抑制HMEC-1细胞的迁移,并在Sprague-Dawley大鼠模型中展示出抗血管生成活性。
Akt
ERK
VEGFR
HIT219599643
AKT1-IN-9
T206072
AKT1-IN-9 (4) 是一种选择性抑制 AKT1(E17K) 突变的化合物,其在 LAPC4-CR 和 SkBr3 细胞中的 EC50 分别为 9 nM 和 995 nM。
Akt
HIT214321415
Monascuspiloin
T36991
1011244-19-1
Monascuspiloin (Monascinol) 是从红霉菌发酵大米中提取的化合物,具有抗雄激素活性和抗肿瘤活性,抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖。Monascuspiloin 改善过度饮酒小鼠的脂质代谢和肝功能,降低肝脏 MDA 水平,增加肝脏 CAT、SOD 和 GSH 水平。Monascuspiloin 调节与肝脏脂质代谢和氧化应激相关的基因转录和蛋白质表达,可用于研究酒精引起的肝损伤。
Akt
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT212718264
SH-5
T34632
701976-54-7
SH-5 是一种AKT抑制剂,通过抑制IκBα激酶激活调节的抗凋亡、增殖和转移基因产物,增强细胞凋亡并抑制侵袭。
Akt
Apoptosis
Others
HIT212524250
Platycoside G3
T124100
849758-44-7
Platycoside G3 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T124100,CAS号为 849758-44-7。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT219600132
ALK/PI3K/AKT-IN-1
T206308
3050831-84-7
ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖,其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达,并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性,在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路,导致线粒体膜电位去极化,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。
Akt
ALK
Apoptosis
CDK
Mitochondrial Metabolism
PI3K
HIT219618850
ALK-IN-31
T207183
3043840-25-8
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种具备口服活性抑制ALK的化合物 (IC50: 1135 nM),在肺癌细胞H2228中展现出显著的抗增殖效果,IC50为1.35 μM。通过影响线粒体功能,它诱导细胞凋亡 (apoptosis),并使细胞增殖停滞于G0/G1期,同时通过下调ALK下游PI3K-AKT-mTOR信号通路中的p-AKT和p-mTOR表达,发挥抗肿瘤作用。ALK-IN-31 被用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
Akt
ALK
Apoptosis
mTOR
HIT214316699
AKTide-2T
TP2202
324029-01-8
Peptide substrate for Akt/PKB
Akt
Others
HIT214317477
Gamendazole
T24084
877773-32-5
Gamendazole is a novel drug candidate for male contraception. It has been shown to reduce fertility in male rats without affecting testosterone levels.
Akt
EGFR
HSP
Others
HIT213886188
Bakkenolide IIIa
TN3486
915289-60-0
Bakkenolide IIIa has antioxidant, and neuroprotective effects, it protects against cerebral damage by inhibiting AKT and ERK1/2 activation and inactivated NF-κB signaling.
Akt
Bcl-2 Family
ERK
IκB/IKK
NF-κB
HIT218662926
Ki11502
T208725
347155-76-4
Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外,Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用,尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
FLT
PDGFR
HIT105295474
I194496
T201096
445238-07-3
I194496,一种有效的cystathionine γ-lyase (CSE)抑制剂,其IC50值达到0.79 mM。该化合物不仅能通过双重靶点PI3K/Akt和Ras/Raf/ERK通路抑制人类TNBC细胞的生长,还可以通过下调Anxa2/STAT3和VEGF/FAK/Paxillin信号通路,进一步抑制人类TNBC细胞的转移。
Akt
Annexin A
ERK
FAK
Others
PI3K
Raf
Ras
STAT
VEGFR
HIT219158724
Ovalitenone
T202480
64280-22-4
Ovalitenone通过抑制AKT/mTOR信号通路来抑制EMT,并显示出抑制CSC表型的潜力。
Akt
FAK
mTOR
HIT218852225
Cenisertib benzoate
T71384
1145859-64-8
Cenisertib benzoate is an orally bioavailable, synthetic, small-molecule multi-Aurora kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.
Akt
Aurora Kinase
Bcr-Abl
FLT
Others
STAT
HIT213886937
Cholesta-3,5-diene
TCL-00029
747-90-0
Cholesta-3,5-diene 是一种针对免疫细胞(如中性粒细胞)的炎症调节剂,通过促进中性粒细胞趋化和成纤维细胞迁移以加速伤口愈合。它通过激活趋化因子受体介导的信号通路(如PI3K/Akt),增强免疫细胞的召集和细胞外基质的沉积。Cholesta-3,5-diene 可用于局部伤口修复,特别是在慢性溃疡或皮肤损伤中展现出潜在的治疗功效。
Akt
PI3K
HIT220774065
CSF1R-IN-26
T206224
3077238-23-1
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是一种CSF-1R抑制剂,其IC50为20.07 nM。CSF1R-IN-26 能促进M2型巨噬细胞向M1型极化,从而诱导MC-38癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。该化合物抑制AKT/ERK/STAT3信号通路的激活,并重塑肿瘤免疫微环境,在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在SD大鼠中显示出良好的药代动力学特性,其半衰期为1.86小时,口服生物利用度达到79.22%。
Akt
Apoptosis
c-Fms
ERK
STAT
HIT220772449
Zandelisib hydrochloride
T210993
2839515-65-8
Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是一种选择性口服有效的PI3Kδ非共价抑制剂,能够持续抑制AKT磷酸化及其下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 适用于复发或难治性B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
Akt
PI3K
HIT105324850
BI-69A11
T25150
1233322-09-2
BI-69A11 ((E)-3-(1H-Benzo[d]imidazol-2-yl)-1-(6-chloro-2-hydroxy-4-phenylquinolin-3-yl)prop-2-en-1-one) 是一种双重 AKT 和 NFkB 通路抑制剂。它通过靶向 Akt 增强结肠癌细胞对 mda-7/IL-24 诱导的生长抑制的敏感性。
Akt
NF-κB
HIT214982471
AKT Kinase Inhibitor HCl
T10276L
AKT Kinase Inhibitor HCl 是一种 Akt 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Akt
HIT212036236
AMZ30
T5182
1313613-09-0
AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂(IC50:600nM)。它可减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。
Akt
ERK
Others
Phosphatase
HIT211546319
Heclin
T24136
890605-54-6
Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂,通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用,IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。
Akt
E1/E2/E3 Enzyme
MyD88
NEDD4-1
HIT212659661
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
T6139L
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) 是一种 Akt1 抑制剂,Ki 为 11 nM,对 PKA 有效,对 Akt1 的选择性比 PKC 高 30 倍以上。
Akt
CDK
ERK
PKA
PKC
HIT217707555
α-Linolenic acid-13C18
TMID-0796
287111-28-8
α-Linolenic acid-13C18 是一种经过 13C 标记的 α-Linolenic acid。α-Linolenic acid 是一种必需脂肪酸,由种子油中提取,人体无法自行合成。它可以通过调节 PI3K/Akt 信号传导途径影响血栓形成。该化合物具有抗心律失常特性,且与心血管疾病和癌症有关。
Akt
PI3K
HIT212020763
Fusaric acid
Fr12377
536-69-6
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Hydroxylase
mTOR
NF-κB
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT212664508
Telocinobufagin
T4A2462
472-26-4
Telocinobufagin (Telobufotoxin) 是一种从蟾酥中分离提取获得的组份。
Akt
Apoptosis
ATPase
JAK
mTOR
Others
PI3K
PLK
STAT
HIT212665154
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid
TN1235
86632-03-3
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid may attenuate the TNF-α±- and LPS-stimulated production of inflammatory mediators in keratinocytes by suppressing the Toll-like receptor 4 expression-mediated activation of the Akt, ERK and NF-κB pathways, it may exert an inhibitory effect against the pro-inflammatory mediator-induced skin disease.
Akt
HIV Protease
NF-κB
TNF
HIT212673383
Tauroursodeoxycholate dihydrate
T16998
117609-50-4
Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate(牛磺熊去氧胆酸二水合物)是一种水溶性胆汁酸,具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用,能够显著降低凋亡分子的表达,如Caspase-3和Caspase-12,并抑制ERK,减少内质网应激介导的细胞死亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
IRE1
JNK
NF-κB
ROS
HIT218850847
Albanol B
T75602
87084-99-9
Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖,下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
CDK
ERK
Others
HIT214320449
Yuanhuadine
T35283
76402-66-9
Yuanhuadine is a biochemical.
Akt
EGFR
mTOR
HIT212652345
LUPENONE
T5708
1617-70-5
Lupenone 是从Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类天然产物。它有如抗炎,抗病毒,抗糖尿病,抗癌,改善南美锥虫病的药理活性。
Akt
mTOR
NF-κB
Parasite
Phosphatase
PI3K
HIT218677136
Chemerin-9 (149-157)
TP1617
676367-27-4
The nonapeptide 149,YFPGQFAFS157 (chemerin-9), corresponding to the C terminus of processed chemerin, retained most of the activity of the full-size protein, with regard to agonism toward the chemerinR.the natural ligand of ChemR23 (chemerinR).
Akt
Beta Amyloid
Chemerin Receptor
ERK
Reactive Oxygen Species
HIT212661510
Strictosamide
TN2239
23141-25-5
Strictosamide 具有抗炎、抗疟原虫和抗真菌活性。
Akt
Antifungal
ATPase
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
Parasite
PERK
PI3K
Potassium Channel
Sodium Channel
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