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AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT103972716
SKI-349
T87406
727686-80-8
SKI-349 is a dual-target inhibitor of sphingosine kinase 1/2 (SPHK1/2) and microtubule assembly (MDA), exhibiting anticancer activity by inhibiting the vitality, invasion, and AKT/mTOR signaling pathway of liver cells [1] [2].
Akt
mTOR
S1P Receptor
HIT218847365
Akt1-IN-3
T85611
3033576-50-7
Akt1-IN-3 (Compd 7) 为专门针对 AKT1 的抑制剂,对 AKT1-E17K 有高效的抑制作用,IC50 值低于 15 nM。
Akt
HIT218847369
Akt1-IN-4
T85612
3033577-05-5
Akt1-IN-4 (Compound 62) 作为一种高效的AKT1-E17K抑制剂,其IC50值低于 15 nM。
Akt
HIT217649444
Isomaltulose monohydrate
T86745
58024-13-8
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。它干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性,改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。其一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Akt
ERK
p38 MAPK
Src
HIT218849681
Akt1-IN-6
T88106
3034254-12-8
Akt1-IN-6(Compound 273)作为一种Akt1抑制剂,其IC50值小于15 nM。
Akt
HIT218849740
Akt1-IN-5
T88173
3034252-53-1
Akt1-IN-5 (Compound 115) 作为一种高效的Akt1 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)小于15 nM。
Akt
HIT212665323
Cajanin
TN1462
32884-36-9
Cajanin has potential hypolipidemic effects,possibly via up-regulating the ABCA1 protein expression,subsequently resulting in increased macrophage cholesterol efflux and RCT, it can significantly improve basal glucose uptake in HepG2 cells, its improving effect is concentration dependent, it exhibits effects stronger than that of rosiglitazone, which has been used as an antidiabetic drug.
Akt
ERK
MEK
Tyrosinase
HIT213885063
Isoprocurcumenol
TN4320
102130-90-5
Isoprocurcumenol is an inhibitor of Nitric Oxide.
Akt
EGFR
ERK
Others
HIT219648592
Scalaradial
TN11202
53527-28-9
Scalaradial 是一种抑制剂,针对蜂毒磷脂酶 A2 (PLA2) 和TRPM离子通道 (TRPM2) 的IC50分别为 0.07 和 0.21 μM。它通过抑制分泌性PLA2和Akt,调节ERK的磷酸化。Scalaradial 还可以抑制PMA诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中Arachidonic acid的释放。
Akt
ERK
Phospholipase
TRP/TRPV Channel
HIT219136950
Ionizable Lipid 4
T201751
1799316-81-6
Ionizable Lipid 4, 一种阳离子脂质,是在过氧化氢诱导下CA-lipid 5重排的产物。
Akt
ERK
Liposome
HIT218832962
Itacnosertib (hydrocholide)
T84696
2409543-84-4
Itacnosertib hydrocholide为JAK2、ACVR1 (ALK2) 及ALK5的抑制剂。
Akt
ALK
FLT
JAK
mTOR
Others
PI3K
STAT
TGF-beta/Smad
HIT220773810
FLT3-IN-32 hydrochloride
T212423
3047195-66-1
FLT3-IN-32 hydrochloride是一种高效且可口服的FLT3抑制剂,针对FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT-N676K的IC50分别为0.29 nM、0.77 nM和2.07 nM。它通过减少FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导FLT3突变Ba/F3细胞凋亡 (apoptosis)。在MV4-11异种移植模型中,FLT3-IN-32 hydrochloride展现出强大的抗肿瘤效果。此化合物可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
Akt
Apoptosis
FLT
p38 MAPK
STAT
HIT220773069
ASX-173
T211828
2748800-08-8
ASX-173 是一种口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂,其IC50值为0.113 μM,Ki值为0.4 nM。ASX-173 增强L-Asparaginase (ASNase) 的抗癌作用,并与后者协同作用破坏核苷酸合成,诱导白血病细胞的周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。合并使用ASX-173与ASNase能够延缓OCI-AML2异种移植瘤的增长。该化合物适用于研究急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病以及结直肠癌等癌症。
Akt
Apoptosis
ATG
Autophagy
Caspase
CDK
PARP
HIT220772600
A2073
T211237
2834742-70-8
A2073 是一种黄酮类衍生物,能够通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK、NF-κB 和 PI3K 信号通路,来抑制红白血病细胞增殖。A2073 与细胞周期相关蛋白(CDK1、CCNA2、PRIM1)形成稳定相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中,A2073 显示出显著的抗肿瘤细胞增殖活性,并保持较低毒性。该化合物可用于急性红白血病的研究。
Akt
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
HIT220913490
LY2780301
T71188
1226801-23-5
LY2780301 is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity. Akt inhibitor LY2780301 binds to and inhibits the activity of Akt, which may result in inhibition of the PI3K/Akt signaling pathway, thereby leading to inhibition of cell proliferation and the induction of apoptosis in tumor cells. Activation of the PI3K/Akt signaling pathway is frequently associated with tumorigenesis and dysregulated PI3K/Akt signaling may contribute to tumor resistance to a variety of antineoplastic agents.
Akt
Others
HIT218848328
INY-05-040
T86725
2503018-29-7
INY-05-040 是 AKT 降解剂,能够快速且选择性地降解所有三种 AKT 异构体,并抑制 288 个癌细胞系中的下游信号和细胞增殖,展现出抗癌活性。
Akt
PROTACs
HIT218847561
BI-4732
T85354
2769715-68-4
BI-4732 是一种具有高血脑屏障渗透性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),具有抗肿瘤活性,抑制 EGFR 激活,抑制 T790M 突变。
Akt
EGFR
ERK
S6 Kinase
HIT100809800
Rac-ZINC4085554
T9545
383147-92-0
Rac-ZINC4085554是一种 AKT1-FAK 相互作用的阻断剂,可减少对人 SW620 结肠癌细胞中细胞外压力的 FAK 磷酸化的刺激,而不影响基础 FAK 磷酸化。
Akt
FAK
HIT212652399
Micheliolide
T5688
68370-47-8
Micheliolide 是一种倍半萜内酯,能够抑制各种炎症反应。它能减弱高糖刺激的NF-κB 活化,IκBα的降解,和MCP-1,TGF-β1,FN 在鼠系膜细胞的表达。
Akt
COX
NF-κB
NOS
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT212722623
1-Formyl-β-carboline
TN7131
20127-63-3
1-Formyl-β-carboline 是一种从臭椿 Ailanthus altissima 叶中提取的生物碱。
Akt
Influenza Virus
Others
HIT102418250
Diamyl phthalate (Standard)
TMSM-0916
131-18-0
Diamyl phthalate (Standard) is the standard substance of Diamyl phthalate, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Diamyl phthalate is an agent of endocrine disruptor.
Akt
AMPK
HIT212710493
K-8012
T24240
1346513-17-4
K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂,并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。
Akt
Apoptosis
PI3K
RAR/RXR
Retinoid Receptor
HIT212673187
M2698
T11928
1379545-95-5
M2698 (MSC2363318A) 是 p70S6K、Akt1 和 Akt3 的抑制剂,IC50 为 1 nM。 M2698 显示出抗癌活性。
Akt
mTOR
S6 Kinase
HIT214435752
Iruplinalkib
T64028
1854943-32-0
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌。
Akt
ALK
BCRP
ERK
ROS Kinase
STAT
HIT212658737
Hispidin
T7792
555-55-5
Hispidin 是来自裂蹄木层孔菌的酚类天然产物,是一种 PKC 抑制剂,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
Ferroptosis
GSK-3
JAK
JNK
Nrf2
p38 MAPK
PKC
ROS
STAT
HIT218832977
AT7867 hydrochloride
T84881
2624336-89-4
AT7867 hydrochloride是一种针对AKT和p70 S6 kinase的强效、具有口服活性的抑制剂,展现出抗肿瘤效果。
Akt
Others
HIT214316206
Sprengerinin C
TN5050
88861-91-0
Sprengerinin C exerts anti-tumorigenic effects in hepatocellular carcinoma via inhibition of proliferation and angiogenesis and induction of apoptosis, it can strongly suppress tumor angiogenesis in human umbilical vein endothelial cells, it blocks vascul
Akt
mTOR
NADPH-oxidase
p38 MAPK
p53
PI3K
ROS
VEGFR
HIT101302361
Isobavachalcone
T3861
20784-50-3
Isobavachalcone (Corylifolinin) 是来源于补骨脂的一种Akt 信号通路抑制剂,可诱导人类癌细胞凋亡,以IC50值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长,具有抗癌和抗增殖活性。它还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212670674
DZ2002
T11134
33231-14-0
DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
ERK
MEK
NF-κB
Others
PI3K
STAT
HIT212652051
Phosphocreatine disodium hydrate
T4888
19333-65-4
Phosphocreatine disodium hydrate 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
Mitochondrial Metabolism
ROS Kinase
HIT214390520
TD52 dihydrochloride
T35528L
TD52 dihydrochloride(TD52 2HCl),一种Erlotinib的衍生物,是一种强效且口服活性的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)的抑制剂,通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路,展现出强大的抗癌特性,导致三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡。机制上,TD52 dihydrochloride 干扰Elk1与CIP2A启动子的结合,有效降低CIP2A水平。值得注意的是,TD52 dihydrochloride 在展示强大的抗癌活性的同时,对p-EGFR的抑制作用较小。
Akt
Apoptosis
Others
Phosphatase
HIT104333574
2,3-Butanediol
T19094
513-85-9
2,3-Butanediol 是来源于自然资源的生物转化的丁二醇。
Akt
Cannabinoid Receptor
Endogenous Metabolite
PPAR
HIT104181262
Icariside D2
TN4245
38954-02-8
Icariside D2 shows significant cytotoxic activity on the HL-60 cell line with the IC50 value of 9.0 ± 1.0 uM, it induces apoptosis via alteration of expression of apoptosis-related proteins and decreased phosphorylation of AKT in HL-60 cells.
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
HIV Protease
HIT101411936
Guaiazulene
T3159
489-84-9
Guaiazulene (azulon) 存在于几种药用植物和芳香植物精油中,具有抗氧化特性,对神经元和 N2a-NB 细胞有体外细胞毒特性。
Akt
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
mTOR
ROS
HIT212092267
Flavokawain B
T6S0735
1775-97-9
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中,分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂,可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成,具有抗血管生成活性。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MMP
NF-κB
p38 MAPK
PARP
PI3K
ROS
HIT212665425
(-)-Syringaresinol
TJS0487
6216-81-5
(-)-Syringaresinol (DL-Syringaresinol) 来源于番荔枝 Annona Montana 的茎。 (-)-Syringaresinol 通过 G1 期阻滞和诱导细胞凋亡来抑制人早幼粒细胞 HL-60 细胞的增殖,并具有抗癌活性。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
COX
GSK-3
IFNAR
Immunology/Inflammation related
Interleukin
NF-κB
NO Synthase
Others
p38 MAPK
TNF
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