Androgen Receptor

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂，结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR，并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。

BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长，可用于研究前列腺癌。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

LGD-3303 是一种可口服且具有选择性的雄激素受体调节剂。

ACP-105 是选择性的、可口服的雄激素受体调节剂 , 能够作用于野生型 AR (pEC50:9.0)和 T877A 突变型 AR (pEC50:9.3)。

JJH260 is an N-hydroxy hydantoin carbamate that inhibits androgen-induced gene 1 (AIG1), an enzyme that hydrolyzes fatty acid esters of hydroxy fatty acids (FAHFAs). It blocks the hydrolysis of 9-PAHSA with an IC50 value of 0.57 μM. JJH260 also inhibits the novel FAHFA hydrolase androgen-dependent TFPI-regulating protein (ADTRP; IC50 = 8.5 μM), as well as the serine hydrolase ABHD6 and the lysophospholipases LYPLA1 and LYPLA2. JJH260 inhibits the FAHFA hydrolase activity of LNCaP and T cell lysates and intact cells.

Andarine (GTx-007) 是一种选择性的、具有口服活性的、非甾体受体雄激素受体(AR)调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki=4 nM。它是一种具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。

Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

ZNU-IMB-Z15（Compound Z15）作为雄激素受体（AR）的拮抗剂和降解剂，能够有效抑制AR阳性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）细胞系的增殖并诱导其凋亡(apoptosis)，展现出显著的体内外抗癌活性。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

CSRM617 is a selective small molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 (OC2, the main regulator of androgen receptor). The Kd in SPR analysis is 7.43 uM, which can directly bind to the OC2-HOX domain. CSRM617 induces apoptosis by cleaving the

ARD-69 is a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. ARD-69 induces degradation of AR protein in AR-positive prostate cancer cell lines in a dose- and time-dependent mann

AC-262536 是非甾体雄激素受体选择性调节剂，具有有益的合成代谢作用。它可以强效激动雄激素受体，亲和力为1-10 nM。

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂，能够多功能的抗雄激素，在去势抵抗性前列腺癌中，其IC50值为 47 nM。

Octinoxate (Octyl 4-methoxycinnamate) 能够吸收来自太阳的 UV-B 射线，保护皮肤免受损伤，也可用于减少疤痕的外观，常用于是防晒霜和唇膏等化妆品中。

Galloylpaeoniflorin (6'-O-Galloyl paeoniflorin) 是 NF-κB 抑制剂，同时也是 DNA 裂解抑制剂。

Protodioscin (Furostanol I) 是一种山药根茎中的主要甾体皂苷，具有抗高血脂、抗癌活性。

Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素，可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制，具有抗前列腺癌活性。

Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是雄激素受体降解增强剂，能够有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

Cyprodinil (Standard) 是 Cyprodinil 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制B. cinerea，P. herpotrichoides，H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC50s 分别为 0.44，4.8，0.03 μM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 μM)，并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50=15.1 μM)。

BMS-641988 是一种新型非甾体雄激素受体拮抗剂，可用于治疗前列腺癌。

Dipropyl phthalate是一种弱的Androgen receptor抑制剂，可用于生化实验和药物合成。

Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物，在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。

Testosterone propionate是睾酮(Testosterone)的前药形式和雄激素睾酮酯，在体内转化为睾酮后可以作为雄激素受体（AR）的激动剂。

DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。

Proxalutamide 是具有口服活性的雄激素受体的拮抗剂。它可研究前列腺癌和COVID-19。

Iprodione 是一种二甲酰亚胺类的高度特异性杀菌剂，能通过产生自由氧自由基引起氧化损伤。

VPC-14228 是一种特异性 AR-DBD 抑制剂，通过抑制 Y594A 和 Q592A 突变体起作用。

S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

p,p'-DDE (p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene) 是持久性 DDT 的主要代谢物。4,4'-DDE 是一种有效的雄激素受体拮抗剂，IC50=5 μM，Ki=3.5 μM。

Linuron（一种取代苯脲类除草剂）主要通过抑制光系统II来破坏光合作用过程。此外，它还可作为雄激素受体拮抗剂，表现出内分泌干扰效应和生殖毒性。母体接触Linuron会在全基因组水平上改变雄性后代的睾丸发育，并显著改变睾酮合成相关关键基因（包括Star、P450scc、3β-Hsd、Abp、Cox7a2、Pcna、p450c17和17β-Hsd）的表达。

RU 58841 (PSK-3841) 是一种雄激素受体拮抗剂，能够促进头发再生。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。