Androgen Receptor

MK-4541是一种选择性、口服有效的雄激素受体(AR)调节剂，能作为拮抗剂抑制5α-还原酶，从而抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡(apoptosis)。此外，MK-4541在异种移植小鼠模型中显著抑制R3327-G前列腺肿瘤的生长。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

Leelamine hydrochloride, a tricyclic diterpene extracted from pine tree bark, inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor, known to regulate fatty acid synthesis [2,3]. This compound acts as a cannabinoid receptor type 1 (CB1) agonist and suppresses SREBP1-regulated fatty acid/lipid synthesis in prostate cancer cells, irrespective of androgen receptor status.

Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制B. cinerea，P. herpotrichoides，H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC50s 分别为 0.44，4.8，0.03 μM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 μM)，并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50=15.1 μM)。

non-steroidal androgen receptor (AR) antagonist

Octinoxate (Octyl 4-methoxycinnamate) 能够吸收来自太阳的 UV-B 射线，保护皮肤免受损伤，也可用于减少疤痕的外观，常用于是防晒霜和唇膏等化妆品中。

11-Ketodihydrotestosterone is a metabolite of 11β-Hydroxyandrostenedione. It is an active androgen and is also a potent androgen receptor (AR) agonist (Ki: 20.4 nM, EC50: 1.35 nM for human AR).

Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素，可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制，具有抗前列腺癌活性。

CSRM617 is a selective small molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 (OC2, the main regulator of androgen receptor). The Kd in SPR analysis is 7.43 uM, which can directly bind to the OC2-HOX domain. CSRM617 induces apoptosis by cleaving the

Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇，与雄激素，孕酮及糖皮质激素受体均有作用。

Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂，可研究癌症，特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。

Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。

2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物，是雄激素受体拮抗剂，其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。

AS-601811 是类固醇 5α还原酶抑制剂和雄激素受体调节剂，可用于研究脱发和痤疮。

ACP-105 是选择性的、可口服的雄激素受体调节剂 , 能够作用于野生型 AR (pEC50:9.0)和 T877A 突变型 AR (pEC50:9.3)。

Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是类固醇孕激素，具有抗雄激素和抗雌激素作用。

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

Protodioscin (Furostanol I) 是一种山药根茎中的主要甾体皂苷，具有抗高血脂、抗癌活性。

Glycerol Tridecanoate 是癸酸的一种口服具有活性前体 (DA precursor)，能够被水解为癸酸。它是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分，具有抗雄激素和抗高血糖特性。 它能够用做食品，药品，化妆品中的添加剂。

(R)-Bicalutamide 是一种 Bicalutamide 的 R 型对映体，是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，表现出抗肿瘤效果。(R)-Bicalutamide 广泛的用于前列腺癌的研究。

Pentomone (LY-113935) 为抗雄激素化合物，同时具有前列腺生长抑制作用。

Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种口服活性的雄激素受体 (Androgen receptor) 拮抗剂，IC50值为0.20 μM，可用于前列腺癌研究。

Inocoterone acetate is a nonsteroidal antiandrogen that binds to the androgen receptor and possesses antiandrogenic activity in animal models.

JNJ-1250132 is a steroidal progesterone receptor modulator that inhibits binding of the receptor to DNA in vitro.

LGD-2941 is an androgen receptor modulator. LGD-2941 is used for the treatment of hypogonadism, female sexual dysfunction and menopausal syndrome.

LG-121071 is a selective androgen receptor modulator (SARM) with orally active. LG-121071 acts as a high-affinity full agonist of the androgen receptor (AR) (Ki = 17 nM).

AR antagonist 7 (86) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可用于脱发研究。

AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 作为一种有效的AR/AR-V7抑制剂，其 IC50 值为 172.85 nM。在 LNCaP 和 22RV1 细胞系中，该化合物的 IC50 值分别为 4.87 μM 和 2.07 μM，有效抑制了细胞生长。此外，AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，表明其在前列腺癌研究中的潜在应用价值。

BAY2925976 是 ADRA2C 拮抗剂，通过 α2c 肾上腺素能受体拮抗作用增加的舌下神经的运动神经元的活动度,可以稳定上气道并保护其免于缩陷和阻塞。

VAL-201, an androgen receptor antagonist, is used potentially for the treatment of prostate cancer.

Chlormadinone (free base) is a synthetic steroid hormone and antagonist at androgen and estrogen receptors used to treat BPH and polycystic ovary syndrome. It also promotes osteoblast differentiation and Ca deposition in bone marrow stem cells.

Androgen receptor degrader-1 (compound 18)作为高效的雄激素受体降解剂, 主要应用于癌症研究。

Androgen Receptordegrader-2 (compound 9) 为有效雄激素受体降解剂，适用于癌症研究。

KF-19418为一种毛囊刺激剂，能在体外直接作用于毛囊，并在体内展示促进毛发生长的效能。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

Fenarimol, a pyrimidine-type fungicide, exhibits potent inhibitory activity against BR biosynthesis.