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Androgen Receptor
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Androgen Receptor
Androgen Receptor
雄激素受体(AR),也称为NR3C4,是一种核受体,通过与雄激素结合而激活,如细胞质中的睾酮和二氢睾酮,然后转移到细胞核中。
HIT212043413
Tricaprin (Standard)
TMSM-2300
621-71-6
Tricaprin (Standard) 是 Tricaprin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Glycerol Tridecanoate 是癸酸的一种口服具有活性前体 (DA precursor),能够被水解为癸酸。它是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有抗雄激素和抗高血糖特性。 它能够用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
HIT100703885
Alternariol (Standard)
TMSM-0403
641-38-3
Alternariol (Standard) is the standard substance of Alternariol, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Alternariol (AOH), a mycotoxin synthesized by Alternaria species, displays numerous therapeutic and biological effects, including phytotoxic, cytotoxic, anti-HIV, anti-cancer, and anti-microbial properties. It functions by inhibiting the catalytic activity of topoisomerase I and II enzymes.
Androgen Receptor
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Topoisomerase
HIT214316476
Cl-4AS-1
T22672
188589-66-4
steroidal androgen receptor agonist
Androgen Receptor
Others
HIT212688339
PF-998425
T23141
1076225-27-8
non-steroidal androgen receptor (AR) antagonist
Androgen Receptor
Others
HIT211998865
Medroxyprogesterone Acetate
T1261
71-58-9
Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇,与雄激素,孕酮及糖皮质激素受体均有作用。
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
Estrogen/progestogen Receptor
Glucocorticoid Receptor
Progesterone Receptor
HIT212714831
AS-601811
T30150
194979-95-8
AS-601811 是类固醇 5α还原酶抑制剂和雄激素受体调节剂,可用于研究脱发和痤疮。
Androgen Receptor
Reductase
HIT104841415
Chlormadinone acetate
T1596
302-22-7
Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是类固醇孕激素,具有抗雄激素和抗雌激素作用。
Androgen Receptor
Progesterone Receptor
HIT212043413
Tricaprin
T5227
621-71-6
Glycerol Tridecanoate 是癸酸的一种口服具有活性前体 (DA precursor),能够被水解为癸酸。它是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有抗雄激素和抗高血糖特性。 它能够用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
HIT102965685
(R)-Bicalutamide
T62386
113299-40-4
(R)-Bicalutamide 是一种 Bicalutamide 的 R 型对映体,是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,表现出抗肿瘤效果。(R)-Bicalutamide 广泛的用于前列腺癌的研究。
Androgen Receptor
Others
HIT214434771
HG122
T61109
1854976-77-4
HG122 is a chemical compound that effectively facilitates the degradation of androgen receptor (AR) via the proteasome pathway, leading to the inhibition of castration-resistant prostate cancer.
Androgen Receptor
Others
HIT219648504
AR/BET protein degrader-1
T208967
2571123-81-2
AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种针对Androgen Receptor和BET (bromodomain and extra-terminal domain) 的蛋白质降解剂,适用于癌症研究。
Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219600896
AR antagonist 11
T206875
3005979-40-5
AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性AR拮抗剂,其IC50为0.019 μM。AR antagonist 11 同样对 ARF877L/T878A 突变体有效 (IC50: 1.03 μM)。该化合物能抑制 LNCaP 细胞的增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC50:0.54 μM),适用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
Androgen Receptor
Serine Protease
HIT219600813
ID11916
T206742
2785317-21-5
ID11916 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。它通过阻断雄激素与AR结合、抑制核转位以及抑制AR的雄激素依赖性转录活性,增强细胞内cGMP水平并通过抑制PKG激活,展现了独特的功能。在前列腺癌细胞系VCaP和22Rv1以及AR阳性乳腺癌细胞系SK-BR-3中,ID11916 显示出显著的抗癌活性。
Androgen Receptor
PDE
HIT218847461
AR antagonist 5
T85717
2902679-53-0
Compound 30a, known as AR Antagonist 5, is a selective androgen receptor (AR) antagonist that demonstrates an IC 50 value of 134.8 nM. It exhibits favorable pharmacokinetic properties, characterized by high skin exposure and low plasma exposure [1].
Androgen Receptor
HIT212671535
Topterone
T13187
60607-35-4
Topterone(Win 17,665) 是一种有效的局部抗雄激素,抑制睾酮和二氢睾酮对阉割未成熟雄性仓鼠腰部器官发育的刺激。
Androgen Receptor
HIT212712929
JNJ-26146900
T27671
868691-50-3
JNJ-26146900 is a nonsteroidal androgen receptor (AR) ligand with tissue-selective activity in rats. JNJ-26146900 binds to the rat AR with a K(i) of 400nM.
Androgen Receptor
Others
HIT220912787
Lubabegron fumarate
T69306
391926-19-5
Lubabegron, also known as LY591281; LY488756 fumarate, is a veterinary drug used to reduce ammonia emissions from animals and their waste. Ammonia emissions are a concern in agricultural production because of detrimental effects on the environment, human health, and animal health. Lubabegron was approved by the U.S. Food and Drug Administration in 2018 for use in feedlot cattle. Lubabegron is a beta-adrenergic receptor agonist that has the effect of increasing the breakdown of fats and increasing energy expenditure in cells.
Androgen Receptor
Others
HIT215350052
EN1441
T206982
2196448-47-0
EN1441 是一种共价降解剂,专门靶向雄激素受体 (AR) 和其截短变体 AR-V7,EC50值为 4.2 μM。它能够有效而选择性地降解雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的 AR 和 AR-V7。EN1441 有潜力用于研究雄激素非依赖性前列腺癌。
Androgen Receptor
HIT212677872
Estromustine
T25391
62899-40-5
Estromustine is a major active metabolite of the cystotatic estrogen and nitrogen mustard alkylating antineoplastic agent estramustine phosphate, used in the therapy of prostate cancer.
Androgen Receptor
Others
HIT219250765
AR ligand-33
T204306
AR ligand-33 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 的配体,可用作靶蛋白配体用于合成PROTAC AR Degrader-8。
Androgen Receptor
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT218847462
AR antagonist 6
T85718
876760-08-6
AR antagonist 6 (compound 6i),作为一种二苯醚类雄激素受体 (AR) 拮抗剂,其与 AR 结合的浓度为 120 nM。在金叙利亚仓鼠的耳模型中,AR antagonist 6 显示出了低毒性以及良好的体外活性。
Androgen Receptor
HIT217586960
MK-4541
T73410
796885-38-6
MK-4541是一种选择性、口服有效的雄激素受体(AR)调节剂,能作为拮抗剂抑制5α-还原酶,从而抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡(apoptosis)。此外,MK-4541在异种移植小鼠模型中显著抑制R3327-G前列腺肿瘤的生长。
Androgen Receptor
Others
Reductase
HIT104479763
Androgen receptor antagonist 3
T60987
353484-46-5
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。
Androgen Receptor
Others
HIT214437952
VPC-13789
T61653
2761146-51-2
VPC-13789 is a highly potent, selective, and orally bioavailable antiandrogen compound that shows promise for studying and developing therapeutics for castration-resistant prostate cancer (CRPC). In LNCaP cells, VPC-13789 effectively inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor (AR) with an IC50 value of 0.19 μM [1].
Androgen Receptor
Others
HIT219619059
Androstatrione
T207371
100024-35-9
Androstatrione 是一种雄激素化合物。
Androgen Receptor
HIT212711731
RU 58642
T26156
143782-63-2
RU 58642 is an effective systemic antiandrogen for androgen-dependent disorders.
Androgen Receptor
Others
HIT212666690
11-Ketodihydrotestosterone
T10041
32694-37-4
11-Ketodihydrotestosterone is a metabolite of 11β-Hydroxyandrostenedione. It is an active androgen and is also a potent androgen receptor (AR) agonist (Ki: 20.4 nM, EC50: 1.35 nM for human AR).
Androgen Receptor
Others
HIT212720526
Cyprodinil
T41331
121552-61-2
Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制B. cinerea,P. herpotrichoides,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50s 分别为 0.44,4.8,0.03 μM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 μM),并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50=15.1 μM)。
Androgen Receptor
Antifungal
Others
HIT214321415
Monascuspiloin
T36991
1011244-19-1
Monascuspiloin (Monascinol) 是从红霉菌发酵大米中提取的化合物,具有抗雄激素活性和抗肿瘤活性,抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖。Monascuspiloin 改善过度饮酒小鼠的脂质代谢和肝功能,降低肝脏 MDA 水平,增加肝脏 CAT、SOD 和 GSH 水平。Monascuspiloin 调节与肝脏脂质代谢和氧化应激相关的基因转录和蛋白质表达,可用于研究酒精引起的肝损伤。
Akt
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT104488992
5α-Dihydrotestosterone (Standard)
TMSM-0319
521-18-6
5α-Dihydrotestosterone (Standard)是5α-Dihydrotestosterone的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。5α-Dihydrotestosterone是一种雄激素受体(AR)激动剂,作为睾酮的主要活性代谢产物,其对受体的结合亲和力约为睾酮的2至10倍,在男性生殖系统发育及前列腺细胞增殖中起主导作用。
Androgen Receptor
HIT218701027
Dehydroepiandrosterone-D2
TMIH-0179
67034-83-7
Dehydroepiandrosterone-D2是Dehydroepiandrosterone (T0856L)的氘代化合物。
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
HIT212060990
JNJ-63576253 free base
T8933
2110426-27-0
JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。
Androgen Receptor
HIT217727423
ARD-1676
T79725
2632305-36-1
ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。
Androgen Receptor
PROTACs
HIT217905115
BMS-986365
T84297
2446928-30-7
BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂,具有潜在的抗癌活性,抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长,可用于研究前列腺癌。
Androgen Receptor
PROTACs
HIT218903872
LX1
T200147
2647877-84-5
LX1作为一种化合物,专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3,用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性,阻止雄烯二酮向睾酮的转化,并降低AR及AR-V7的表达,从而下调其靶基因。此外,LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性,并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。
Androgen Receptor
Reductase
HIT212651154
LGD-3303
T84315
1196133-39-7
LGD-3303 是一种可口服且具有选择性的雄激素受体调节剂。
Androgen Receptor
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