Androgen Receptor

ZNU-IMB-Z15（Compound Z15）作为雄激素受体（AR）的拮抗剂和降解剂，能够有效抑制AR阳性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）细胞系的增殖并诱导其凋亡(apoptosis)，展现出显著的体内外抗癌活性。

AR ligand-33 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 的配体，可用作靶蛋白配体用于合成PROTAC AR Degrader-8。

EN1441 是一种共价降解剂，专门靶向雄激素受体 (AR) 和其截短变体 AR-V7，EC50值为 4.2 μM。它能够有效而选择性地降解雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的 AR 和 AR-V7。EN1441 有潜力用于研究雄激素非依赖性前列腺癌。

Androstatrione 是一种雄激素化合物。

Monascuspiloin (Monascinol) 是从红霉菌发酵大米中提取的化合物，具有抗雄激素活性和抗肿瘤活性，抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖。Monascuspiloin 改善过度饮酒小鼠的脂质代谢和肝功能，降低肝脏 MDA 水平，增加肝脏 CAT、SOD 和 GSH 水平。Monascuspiloin 调节与肝脏脂质代谢和氧化应激相关的基因转录和蛋白质表达，可用于研究酒精引起的肝损伤。

AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性AR拮抗剂，其IC50为0.019 μM。AR antagonist 11 同样对 ARF877L/T878A 突变体有效 (IC50: 1.03 μM)。该化合物能抑制 LNCaP 细胞的增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC50：0.54 μM)，适用于前列腺癌 (PCa) 的研究。

ID11916 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。它通过阻断雄激素与AR结合、抑制核转位以及抑制AR的雄激素依赖性转录活性，增强细胞内cGMP水平并通过抑制PKG激活，展现了独特的功能。在前列腺癌细胞系VCaP和22Rv1以及AR阳性乳腺癌细胞系SK-BR-3中，ID11916 显示出显著的抗癌活性。

Estromustine is a major active metabolite of the cystotatic estrogen and nitrogen mustard alkylating antineoplastic agent estramustine phosphate, used in the therapy of prostate cancer.

JNJ-26146900 is a nonsteroidal androgen receptor (AR) ligand with tissue-selective activity in rats. JNJ-26146900 binds to the rat AR with a K(i) of 400nM.

AR antagonist 6 (compound 6i)，作为一种二苯醚类雄激素受体 (AR) 拮抗剂，其与 AR 结合的浓度为 120 nM。在金叙利亚仓鼠的耳模型中，AR antagonist 6 显示出了低毒性以及良好的体外活性。

Compound 30a, known as AR Antagonist 5, is a selective androgen receptor (AR) antagonist that demonstrates an IC 50 value of 134.8 nM. It exhibits favorable pharmacokinetic properties, characterized by high skin exposure and low plasma exposure [1].

AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种针对Androgen Receptor和BET (bromodomain and extra-terminal domain) 的蛋白质降解剂，适用于癌症研究。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

RU 58642 is an effective systemic antiandrogen for androgen-dependent disorders.

Galloylpaeoniflorin (6'-O-Galloyl paeoniflorin) 是 NF-κB 抑制剂，同时也是 DNA 裂解抑制剂。

Allura Red AC (CI 16035) 是一种非常重要的食用偶氮染料，可用于食品、药品、造纸、化妆品和纺织行业。Allura Red AC 可通过小鼠肠道血清素促进实验性结肠炎的易感性。

5α-Dihydrotestosterone (Standard) 是一种雄激素受体 (AR) 激动剂，作为睾酮的主要活性代谢产物，其对受体的结合亲和力约为睾酮的 2 至 10 倍，在男性生殖系统发育及前列腺细胞增殖中起主导作用。

Dehydroepiandrosterone-d2 是 Dehydroepiandrosterone 的氘代化合物。

Tricaprin (Standard) 是 Tricaprin 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Glycerol Tridecanoate 是癸酸的一种口服具有活性前体 (DA precursor)，能够被水解为癸酸。它是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分，具有抗雄激素和抗高血糖特性。 它能够用做食品，药品，化妆品中的添加剂。

Alternariol (Standard) is the standard substance of Alternariol, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Alternariol (AOH), a mycotoxin synthesized by Alternaria species, displays numerous therapeutic and biological effects, including phytotoxic, cytotoxic, anti-HIV, anti-cancer, and anti-microbial properties. It functions by inhibiting the catalytic activity of topoisomerase I and II enzymes.

Epiandrosterone (EpiA) 是一种人内源性代谢物和类固醇激素, 具有弱雄激素特性。

ARD-69 is a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. ARD-69 induces degradation of AR protein in AR-positive prostate cancer cell lines in a dose- and time-dependent mann

HG122 is a chemical compound that effectively facilitates the degradation of androgen receptor (AR) via the proteasome pathway, leading to the inhibition of castration-resistant prostate cancer.

Lubabegron, also known as LY591281; LY488756 fumarate, is a veterinary drug used to reduce ammonia emissions from animals and their waste. Ammonia emissions are a concern in agricultural production because of detrimental effects on the environment, human health, and animal health. Lubabegron was approved by the U.S. Food and Drug Administration in 2018 for use in feedlot cattle. Lubabegron is a beta-adrenergic receptor agonist that has the effect of increasing the breakdown of fats and increasing energy expenditure in cells.

VPC-13789 is a highly potent, selective, and orally bioavailable antiandrogen compound that shows promise for studying and developing therapeutics for castration-resistant prostate cancer (CRPC). In LNCaP cells, VPC-13789 effectively inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor (AR) with an IC50 value of 0.19 μM [1].

AC-262536 是非甾体雄激素受体选择性调节剂，具有有益的合成代谢作用。它可以强效激动雄激素受体，亲和力为1-10 nM。

BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长，可用于研究前列腺癌。

steroidal androgen receptor agonist

Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂，能够多功能的抗雄激素，在去势抵抗性前列腺癌中，其IC50值为 47 nM。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

Andarine (GTx-007) 是一种选择性的、具有口服活性的、非甾体受体雄激素受体(AR)调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki=4 nM。它是一种具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。

ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂，结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR，并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。

Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是雄激素受体降解增强剂，能够有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

JJH260 is an N-hydroxy hydantoin carbamate that inhibits androgen-induced gene 1 (AIG1), an enzyme that hydrolyzes fatty acid esters of hydroxy fatty acids (FAHFAs). It blocks the hydrolysis of 9-PAHSA with an IC50 value of 0.57 μM. JJH260 also inhibits the novel FAHFA hydrolase androgen-dependent TFPI-regulating protein (ADTRP; IC50 = 8.5 μM), as well as the serine hydrolase ABHD6 and the lysophospholipases LYPLA1 and LYPLA2. JJH260 inhibits the FAHFA hydrolase activity of LNCaP and T cell lysates and intact cells.

Topterone（Win 17,665） 是一种有效的局部抗雄激素，抑制睾酮和二氢睾酮对阉割未成熟雄性仓鼠腰部器官发育的刺激。