Androgen Receptor

Dehydroisoandrosterone 3-acetate (Prasterone acetate) 是一种雄性激素/雌性激素的前体物质，是一种由肾上腺皮质产生的主要 C19 类固醇，能够调节脊椎动物的攻击性行为。

Flutamide-d7 is intended for use as an internal standard for the quantification of flutamide by GC- or LC-MS. Flutamide is an androgen receptor antagonist and prodrug form of 2-hydroxy flutamide. Flutamide is converted to 2-hydroxy flutamide by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP1A2 in human liver microsomes. It is cytotoxic to PC3 and LNCaP prostate cancer cells with IC50 values of 98.8 and 81.8 µM, respectively. Flutamide (50 mg/kg per day) reduces tumor growth in a PC-82 mouse xenograft model. Formulations containing flutamide have been used in the treatment of prostate cancer.

UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂，能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

Clascoterone (CB-03-01) 是一种新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。

Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物，是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂，可与 p300的其他位点而非活性位点结合，选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。

MK-0773 FA (MK-0773 FA (606101-58-0 Free base)) 是一种选择性雄激素受体调节剂 ，对 AR 的 IC50 值为 6.6 nM，可用于预防和治疗与癌症相关的肌肉萎缩。

GSK-2881078 是雄激素受体调节器，可用于精神萎顿的研究。

Faznolutamide 是一种抗雄激素活性分子。

Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

Isosilybin B 是一种从水飞蓟中提取的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，对癌细胞增殖有抑制作用，促使 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 诱导雄激素受体降解。

Adrenosterone (11-ketoandrostenedione) 是一种人内源性代谢物，由肾上腺皮质产生。Adrenosterone 是一种竞争性羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂。它是一种的类固醇激素，具有较弱的雄激素特性。它是一种膳食补充剂，能够减少脂肪并提高肌肉质量。它能够抑制人类癌细胞的转移进展。

3,3'-Diindolylmethane (DIM) 是一种小分子雄激素受体拮抗剂。

MTX-23为基于AR的PROTAC, 通过降解AR-V7与AR-FL，抑制CaP细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

ARD-2051是一种具有口服活性的高效雄激素受体(AR)蛋白水解靶向嵌合体降解剂。在LNCaP和VCaP前列腺癌细胞系中，ARD-2051实现AR蛋白降解的DC50值仅为0.6 nM，适用于前列腺癌研究。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。POMC 肽，如促肾上腺皮质激素(ACTH)，是α-MSH 的前体，也是MC-1受体的激动剂。

MK-3984 是一种选择性雄激素受体调节剂，可用于研究由雄激素缺乏引起的病症。