Androgen Receptor

AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的IC50值分别为119.3 μM 和98.2 μM。此化合物能够剂量依赖性和时间依赖性地降低AR、AR-v7和PSA蛋白水平。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于研究Enzalutamide耐药的前列腺癌。

MTX-23为基于AR的PROTAC, 通过降解AR-V7与AR-FL，抑制CaP细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

Clascoterone (CB-03-01) 是一种新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。

Testosterone undecanoate 是一种睾酮酯，是睾酮的代谢产物，睾酮是很有前途的男性激素避孕雄激素。

Flutamide-D7 is intended for use as an internal standard for the quantification of flutamide by GC- or LC-MS. Flutamide (T0489) is an androgen receptor antagonist and prodrug form of 2-hydroxy flutamide. Flutamide (T0489) is converted to 2-hydroxy flutamide by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP1A2 in human liver microsomes. It is cytotoxic to PC3 and LNCaP prostate cancer cells with IC50 values of 98.8 and 81.8 µM,respectively. Flutamide (T0489) (50 mg/kg per day)reduces tumor growth in a PC-82 mouse xenograft model. Formulations containing flutamide have been used in the treatment of prostate cancer.

Apalutamide-D4是Apalutamide (T2339)的氘代化合物。

UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂，能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。

ARD-61 is a potent and specific PROTAC androgen receptor (AR) degrader, exhibiting high effectiveness. It effectively induces the degradation of AR and progesterone receptors (PR) in AR+ cancer cell lines, leading to apoptosis. Additionally, ARD-61 demonstrates significant tumor growth inhibition in the MDA-MB-453 xenograft model in mice.

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

AH-3960 是一种甲状腺激素受体 1 (PTHR1) 激动剂。

Androgen receptordegrader-3是选择性雄激素受体降解剂，具有阻断雄激素受体信号传导并降解受体本体的能力，适用于前列腺癌疾病研究。

ARD-2051是一种具有口服活性的高效雄激素受体(AR)蛋白水解靶向嵌合体降解剂。在LNCaP和VCaP前列腺癌细胞系中，ARD-2051实现AR蛋白降解的DC50值仅为0.6 nM，适用于前列腺癌研究。

GTx-027 是一种非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，具有雄激素受体 (AR) 转录激活作用，其EC50为 2.8765 nM。GTx-027 能选择性增加肌肉重量（合成代谢），而不影响第二性器官（雄激素）。

Gumelutamide，一种四氢吡啶并嘧啶化合物，主要作为抗雄激素和抗肿瘤代理人。其功能为雄激素拮抗剂。

(R)-UT-155 is a selective androgen receptor degrader (SARD) ligand.

Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。

GSK-2881078 是雄激素受体调节器，可用于精神萎顿的研究。

Faznolutamide 是一种抗雄激素活性分子。

Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。POMC 肽，如促肾上腺皮质激素(ACTH)，是α-MSH 的前体，也是MC-1受体的激动剂。

Topilutamide (Fluridil) 属于非甾体类抗雄激素，是一种雄激素受体（AR）拮抗剂，具有局部应用活性和良好的皮肤渗透性。主要用于雄激素性脱发的局部研究。

Triptophenolide (Hypolide) 是一种无色晶体，从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离得到。

Ganoderiol F has anti-inflammatory, cytotoxic and anti-HIV activity, it inhibits activity of topoisomerases in vitro, and it inhibits human immunodeficiency virus-1 protease with IC(50) values of 20-40 microM. It induced HO-1 expression, activation of the mitogen-activated protein kinase EKR and up-regulation of cyclin-dependent kinase inhibitor p16 and suppressed lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide (NO) production.

Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物，是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂，可与 p300的其他位点而非活性位点结合，选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。

Isosilybin B 是一种从水飞蓟中提取的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，对癌细胞增殖有抑制作用，促使 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 诱导雄激素受体降解。

3,3'-Diindolylmethane (DIM) 是一种小分子雄激素受体拮抗剂。

Gridegalutamide 表现出抗雄激素和抗肿瘤的特性。

TLB 150 Benzoate (RAD150) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 的调节剂，其 IC50 值为 0.13 μM。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

AR/BRD4 RIPTAC-1（Compound II-5）是一种可口服的受调控诱导型近邻靶向嵌合体（RIPTAC）。AR/BRD4 RIPTAC-1 促进雄激素受体（AR）与 BRD4 之间形成稳定的三元复合物，从而抑制 BRD4 功能。AR/BRD4 RIPTAC-1 在肿瘤细胞生长与增殖研究中表现出抑制作用。AR/BRD4 RIPTAC-1 在前列腺癌相关研究中具有潜在应用价值。AR/BRD4 RIPTAC-1 同时适用于分子肿瘤学研究，用于探究雄激素受体与表观遗传调控因子之间的相互作用，以及研究肿瘤相关转录调控系统中近邻诱导蛋白复合物形成机制。