Androgen Receptor

2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3)phenyl)acrylate 是 Octinoxate 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 作为一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 鱼体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平，以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。作为一种常见的紫外线 (UV) 过滤剂，Octinoxate 通常被认为在水环境中使用是安全的。它能够抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均展现出抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 活性。

AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体(AR)拮抗剂，ART787A 的IC50为97 nM。它通过妨碍 AR 的核转位、阻碍 AR 同源二聚化以及竞争性地与配体结合袋结合来抑制 AR 调节基因的转录。同时，AR antagonist 15 能显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 的水平，并通过降低凋亡相关蛋白的表达诱导细胞凋亡。此化合物适用于前列腺癌研究。

AR ligand-44 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 配体，适用于合成PROTACs [例如ARD-2051]。

Cyprodinil (Standard) 是 Cyprodinil 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制B. cinerea，P. herpotrichoides，H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC50s 分别为 0.44，4.8，0.03 μM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 μM)，并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50=15.1 μM)。

EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

CTK8A3536 ((2-MORPHOLIN-4-YL-4-PHENYL-1,3-THIAZOL-5-YL)METHANOL) 是一种雄激素受体抑制剂。

DSRM-3716 是选择性的SARM1 NADase 抑制剂，IC50为 75 nM，相较于其他 NAD+加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716显示出强大的轴突保护作用。

Rezvilutamide (SHR3680)是一种可口服且可穿过血脑屏障的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

YXG-158（Compound 23-h）是具有口服活性的AR降解剂和CYP17A1抑制剂。该化合物的AR降解活性表现在其DC50值为1.28 μM，而对CYP17A1的抑制作用则体现在其IC50值为100 nM。YXG-158适用于研究恩杂鲁胺耐药性前列腺癌。

BMS-641988 是一种新型非甾体雄激素受体拮抗剂，可用于治疗前列腺癌。

Ar-V7-IN-1（compound 47）是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体（AR）的一种基因mRNA剪接变异体，与去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者对AR靶向治疗的耐药性相关。

EPI-7170 是一种 ralaniten 类似物，是雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 的有效拮抗剂，能够阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 表现出抗肿瘤活性。

Proxalutamide 是具有口服活性的雄激素受体的拮抗剂。它可研究前列腺癌和COVID-19。

DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。

GLPG0492 R enantiomer is the R enantiomer of GLPG-0492, a novel selective androgen receptor modulator.

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。

Testolone 是一种有效的、非甾体的、具有口服活性的、选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 7 nM。它对雄激素受体的选择性比其他类固醇激素核受体高。

ARD-266 是一种基于 von Hippe-Lindau E3 连接酶的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 蛋白的降解，可用于研究前列腺癌。

Meloside A (Isovitexin 2''-O-β-D-glucoside) 是一种从大麦中提取的苯丙烷类天然产物。 Meloside A 对过量的 UV-B 辐射具有抗氧化和保护作用，并与对病原体的抵抗力有关。

Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物，在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。

Nandrolone phenylpropionate (Nandrolone phenpropionate) 是一种合成代谢类固醇，是一种 19-nortestosterone 的衍生物。它能够促进蛋白质合成，用于缓解组织分解代谢，可以用于骨质疏松症和特纳综合征的研究。

Dipropyl phthalate是一种弱的Androgen receptor抑制剂，可用于生化实验和药物合成。

RU 58841 (PSK-3841) 是一种雄激素受体拮抗剂，能够促进头发再生。

Testosterone propionate是睾酮(Testosterone)的前药形式和雄激素睾酮酯，在体内转化为睾酮后可以作为雄激素受体（AR）的激动剂。

GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

VPC-14228 是一种特异性 AR-DBD 抑制剂，通过抑制 Y594A 和 Q592A 突变体起作用。

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

Tibolone 是一种雌激素样化合物，用于治疗与绝经过渡相关的症状（即更年期症状），也用于治疗骨质疏松症。

Carbazole derivative 1 is used to reduce androgen or oestrogen levels in mammals.

p,p'-DDE (p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene) 是持久性 DDT 的主要代谢物。4,4'-DDE 是一种有效的雄激素受体拮抗剂，IC50=5 μM，Ki=3.5 μM。

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物，具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。

AR antagonist 2 (compound 58) 是一种雄激素受体 (AR) 的有效抑制剂 (IC50: 0.95 μM)。AR antagonist 2 具有潜力用于研究癌症。

Linuron（一种取代苯脲类除草剂）主要通过抑制光系统II来破坏光合作用过程。此外，它还可作为雄激素受体拮抗剂，表现出内分泌干扰效应和生殖毒性。母体接触Linuron会在全基因组水平上改变雄性后代的睾丸发育，并显著改变睾酮合成相关关键基因（包括Star、P450scc、3β-Hsd、Abp、Cox7a2、Pcna、p450c17和17β-Hsd）的表达。

Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂，具IC50值为53.3 μM，展现抗雄激素活性。