Androgen Receptor

DSRM-3716 是选择性的SARM1 NADase 抑制剂，IC50为 75 nM，相较于其他 NAD+加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716显示出强大的轴突保护作用。

ARD-266 是一种基于 von Hippe-Lindau E3 连接酶的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 蛋白的降解，可用于研究前列腺癌。

JNJ-1250132 is a steroidal progesterone receptor modulator that inhibits binding of the receptor to DNA in vitro.

Chlormadinone (free base) is a synthetic steroid hormone and antagonist at androgen and estrogen receptors used to treat BPH and polycystic ovary syndrome. It also promotes osteoblast differentiation and Ca deposition in bone marrow stem cells.

AR antagonist 7 (86) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可用于脱发研究。

AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体(AR)拮抗剂，ART787A 的IC50为97 nM。它通过妨碍 AR 的核转位、阻碍 AR 同源二聚化以及竞争性地与配体结合袋结合来抑制 AR 调节基因的转录。同时，AR antagonist 15 能显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 的水平，并通过降低凋亡相关蛋白的表达诱导细胞凋亡。此化合物适用于前列腺癌研究。

CTK8A3536 ((2-MORPHOLIN-4-YL-4-PHENYL-1,3-THIAZOL-5-YL)METHANOL) 是一种雄激素受体抑制剂。

Nandrolone phenylpropionate (Nandrolone phenpropionate) 是一种合成代谢类固醇，是一种 19-nortestosterone 的衍生物。它能够促进蛋白质合成，用于缓解组织分解代谢，可以用于骨质疏松症和特纳综合征的研究。

AR antagonist 2 (compound 58) 是一种雄激素受体 (AR) 的有效抑制剂 (IC50: 0.95 μM)。AR antagonist 2 具有潜力用于研究癌症。

Tibolone 是一种雌激素样化合物，用于治疗与绝经过渡相关的症状（即更年期症状），也用于治疗骨质疏松症。

AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 作为一种有效的AR/AR-V7抑制剂，其 IC50 值为 172.85 nM。在 LNCaP 和 22RV1 细胞系中，该化合物的 IC50 值分别为 4.87 μM 和 2.07 μM，有效抑制了细胞生长。此外，AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，表明其在前列腺癌研究中的潜在应用价值。

YXG-158（Compound 23-h）是具有口服活性的AR降解剂和CYP17A1抑制剂。该化合物的AR降解活性表现在其DC50值为1.28 μM，而对CYP17A1的抑制作用则体现在其IC50值为100 nM。YXG-158适用于研究恩杂鲁胺耐药性前列腺癌。

Androgen Receptordegrader-2 (compound 9) 为有效雄激素受体降解剂，适用于癌症研究。

AR ligand-44 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 配体，适用于合成PROTACs [例如ARD-2051]。

Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种口服活性的雄激素受体 (Androgen receptor) 拮抗剂，IC50值为0.20 μM，可用于前列腺癌研究。

Carbazole derivative 1 is used to reduce androgen or oestrogen levels in mammals.

VAL-201, an androgen receptor antagonist, is used potentially for the treatment of prostate cancer.

Inocoterone acetate is a nonsteroidal antiandrogen that binds to the androgen receptor and possesses antiandrogenic activity in animal models.

Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂，具IC50值为53.3 μM，展现抗雄激素活性。

Pentomone (LY-113935) 为抗雄激素化合物，同时具有前列腺生长抑制作用。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

KF-19418为一种毛囊刺激剂，能在体外直接作用于毛囊，并在体内展示促进毛发生长的效能。

LGD-2941 is an androgen receptor modulator. LGD-2941 is used for the treatment of hypogonadism, female sexual dysfunction and menopausal syndrome.

Fenarimol, a pyrimidine-type fungicide, exhibits potent inhibitory activity against BR biosynthesis.

2-Ethylhexyl(E)-3-(4-(methoxy-D3) phenyl)acrylate是Octinoxate 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate)作为一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor)激动剂，可降低日本 Medaka 鱼体内三碘甲状腺原氨酸 (T3)和甲状腺素 (T4)的水平，以及 II 型脱碘酶 (deio2)相关基因的转录水平。作为一种常见的紫外线 (UV)过滤剂，Octinoxate 通常被认为在水环境中使用是安全的。它能够抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA)代谢。Octinoxate 在体外和体内均展现出抗雌激素 (anti-estrogenic)和抗雄激素 (anti-androgenic)活性。

Androgen receptor degrader-1 (compound 18)作为高效的雄激素受体降解剂, 主要应用于癌症研究。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

BAY2925976 是 ADRA2C 拮抗剂，通过 α2c 肾上腺素能受体拮抗作用增加的舌下神经的运动神经元的活动度,可以稳定上气道并保护其免于缩陷和阻塞。

Testolone 是一种有效的、非甾体的、具有口服活性的、选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 7 nM。它对雄激素受体的选择性比其他类固醇激素核受体高。

GLPG0492 R enantiomer is the R enantiomer of GLPG-0492, a novel selective androgen receptor modulator.

GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

EPI-7170 是一种 ralaniten 类似物，是雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 的有效拮抗剂，能够阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 表现出抗肿瘤活性。

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物，具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。