Androgen Receptor

Allylestrenol (Gestanin) 是合成的性类固醇，在世界范围内用于濒危怀孕。

Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 具备出色的雄激素受体 (androgen receptor) 降解及抗增殖功能，展现了优异的生物活性特性。

FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂，在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性，其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外，FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中，FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期（8小时）、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性，且在低血浆浓度（30 ng/mL）下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。

Gridegalutamide 表现出抗雄激素和抗肿瘤的特性。

(+)-JJ-74-138 为新型非竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂，具有抑制去势抵抗前列腺癌(CRPC)中恩杂鲁胺耐药的作用。

TLB 150 Benzoate (RAD150) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 的调节剂，其 IC50 值为 0.13 μM。

AR ligand-38 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 的配体，用于合成PROTAC AR Degrader-9。

GTx-027 是一种非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，具有雄激素受体 (AR) 转录激活作用，其EC50为 2.8765 nM。GTx-027 能选择性增加肌肉重量（合成代谢），而不影响第二性器官（雄激素）。

Ganoderiol F has anti-inflammatory, cytotoxic and anti-HIV activity, it inhibits activity of topoisomerases in vitro, and it inhibits human immunodeficiency virus-1 protease with IC(50) values of 20-40 microM. It induced HO-1 expression, activation of the mitogen-activated protein kinase EKR and up-regulation of cyclin-dependent kinase inhibitor p16 and suppressed lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide (NO) production.

(R)-UT-155 is a selective androgen receptor degrader (SARD) ligand.

JNJ-37654032 is a nonsteroidal AR ligand with mixed agonist and antagonist activity. It is an orally active SARM with muscle selectivity. It stimulated growth of the levator ani muscle with ED(50) 0.8 mg/kg, stimulating maximal growth at a dose of 3mg/kg.

CYB210010 是一种具有口服生物利用度且长效的血清素5-HT2受体激动剂，选择性靶向5-HT2A 和 5-HT2C 受体 (EC50: 4.1 nM 和 7.3 nM)。CYB210010 可进入中枢神经系统，引发头部抽搐反应 (HTR)，并且在长期给药中不易产生行为耐受性。

SJ1008066作为MAGE-A11抑制剂，其IC50值为0.13 μM。该化合物通过与MAGE 同源结构域 (MHD)结合，进而干扰MAGE-A11:PCF11之间的相互作用。

17β-hydroxy Exemestane is the primary active metabolite of exemestane . It is formed by metabolism of exemestane by the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP1A and CYP4A11. 17β-hydroxy Exemestane is an aromatase inhibitor (IC50 = 69 nM using human placental microsomes) and an androgen receptor (AR) agonist (IC50 = 39.6 nM) that is selective for AR over estrogen receptor α (ERα; IC50 = 21.2 μM). It stimulates growth of AR- and ERα-positive MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) and T47D breast cancer cells (EC50s = 0.43 and 1,500 nM for AR- and ER-mediated growth, respectively) and inhibits proliferation of testosterone-treated aromatase-overexpressing MCF-7aro cells in a concentration-dependent manner. 17β-hydroxy Exemestane (20 mg/kg) inhibits increases in serum cholesterol and LDL levels and prevents decreases in bone mineral density in the lumbar vertebrae and femur, as well as femoral bending strength and compressive strength of the fifth lumbar vertebrae, in ovariectomized rats.

AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的IC50值分别为119.3 μM 和98.2 μM。此化合物能够剂量依赖性和时间依赖性地降低AR、AR-v7和PSA蛋白水平。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于研究Enzalutamide耐药的前列腺癌。

β-catenininhibitory peptoid (compound 13) 能抑制β-catenin与TCF之间的相互作用，其IC50为5.44 µM。该化合物还可以抑制前列腺癌细胞系中的Wnt信号传导 (IC50为0.105 µM) 和雄激素受体 (AR) 信号传导 (IC50为1.02 µM)，并显著抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖。

Antiproliferative agent-71 (Compound II-5) 是一种口服活性的双重抑制剂，对雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4) 具有抑制作用。通过封锁 AR 和 BRD4 的功能，该化合物可以有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖，预示其在前列腺癌研究中的潜在应用。

(rel)-BMS-641988 为 BMS-641988 的相对构型，后者为一种高效的非甾体性雄激素受体拮抗剂，展现在前列腺癌研究中的应用潜力。

AR ligand-39是一种口服活性且具选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，并作为PROTAC靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein forPROTAC)。AR ligand-39 可应用于合成PROTAC AR Degrader-10。

Androgen receptordegrader-3是选择性雄激素受体降解剂，具有阻断雄激素受体信号传导并降解受体本体的能力，适用于前列腺癌疾病研究。

Prochloraz (Standard) 是 Prochloraz 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

Dimethomorph是一种杀菌剂和甾醇生物合成抑制剂，能抑制真菌细胞壁的形成，主要用于防治霜霉菌和疫霉菌。Dimethomorph还能抑制MDA-kb2细胞中的雄激素受体 (AR) 活性，IC20=0.263 µM。

AH-3960 是一种甲状腺激素受体 1 (PTHR1) 激动剂。

Triptophenolide (Hypolide) 是一种无色晶体，从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离得到。

Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的氘代化合物。

Topilutamide (Fluridil) 是局部的非甾体类抗雄激素。

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。

Gumelutamide，一种四氢吡啶并嘧啶化合物，主要作为抗雄激素和抗肿瘤代理人。其功能为雄激素拮抗剂。

当 AR antagonist 3 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。AR antagonist 3 是雄激素受体 (AR)的选择性拮抗剂，IC50值为 0.47 μM。AR antagonist 3 以剂量依赖性的方式降低 FRET 信号 ，IC50值为 18.05 μM。

2-sec-Butylphenol是一种Androgen receptor和P450 aromatase抑制剂，可用于生命科学领域的研究与实验。

Testosterone undecanoate 是一种睾酮酯，是睾酮的代谢产物，睾酮是很有前途的男性激素避孕雄激素。

ARD-61 is a potent and specific PROTAC androgen receptor (AR) degrader, exhibiting high effectiveness. It effectively induces the degradation of AR and progesterone receptors (PR) in AR+ cancer cell lines, leading to apoptosis. Additionally, ARD-61 demonstrates significant tumor growth inhibition in the MDA-MB-453 xenograft model in mice.

2-Ethylhexyl trans-4-methoxycinnamate 是一种防晒剂。

(R)-SKBG-1是一种RNA结合蛋白NONO的抑制剂，在22Rv1细胞中的EC50值=1.5 μM。(R)-SKBG-1降低雄激素受体（AR）及其剪接变体（AR-FL和AR-V7）的mRNA和蛋白表达，抑制多种癌细胞的增殖，影响癌细胞的转录组和蛋白质组。

Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物，是一种合成的孕酮。

Dehydroisoandrosterone 3-acetate (Prasterone acetate) 是一种雄性激素/雌性激素的前体物质，是一种由肾上腺皮质产生的主要 C19 类固醇，能够调节脊椎动物的攻击性行为。