Androgen Receptor

Metenolone acetate (Methenolone acetate) 是一种合成代谢类固醇(AAS) 药物，是一种雄激素，主要用于治疗由于骨髓衰竭引起的贫血。

LY2452473 (OPK 88004) 是一种可口服且具有选择性的雄激素受体调节剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态，改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平，可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。

6-Amino-5-bromoquinoxaline是一个片段分子，CAS号为50358-63-9，可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架，为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具，常用于药物发现、药物合成等相关研究。

ET516 is a strong inhibitor of the Androgen Receptor, effectively halting the proliferation and tumor growth of prostate cancer cells that express AR-resistant mutants [1].

S-40503 is an investigational selective androgen receptor modulator (SARM).

AR antagonist 17 是一种选择性强、口服活性好的雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50= 0.010 μM)，具有低透过血脑屏障的特性。该化合物能够有效地阻断AR的二聚化和核转位，并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出显著的抗癌效果。对于多种耐药性AR突变体，AR antagonist 17 显示出卓越的疗效。在 LNCaP 异种移植模型实验中，它能够抑制肿瘤生长，且无明显毒性。因此，AR antagonist 17 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

Di(5-(methylsulfonyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-benzene-amide-PEG4-ester-2,3,5,6-F-Ph (Compound L-1026) 是一种用于连接雄激素受体 (AR) RNAi 药物与靶向配体（如抗体）的连接子。该化合物可以有效抑制 AR 基因的表达并降低其活性。Di(5-(methylsulfonyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-benzene-amide-PEG4-ester-2,3,5,6-F-Ph 可用于研究脊髓和延髓肌萎缩症 (SBMA)。

ITRI-90 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。它通过泛素-蛋白酶体系统有效降解全长AR (AR-FL) 及其剪接变体 AR-V7 蛋白，从而抑制AR的转录活性及其靶基因的表达。ITRI-90 能显著抑制包括 Enzalutamide 耐药细胞在内的前列腺癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，ITRI-90 具有良好的药代动力学特性，并在体内展现出强大的抗肿瘤功效，可用于前列腺癌相关研究。

AR ligand-48 是一种有效的AR (雄激素受体) 抑制剂，同时也是PROTAC(AR) 靶蛋白的配体。AR ligand-48 可用于合成PROTAC AR Degrader-12。

Atraric acid 衍生物作为一种新的化学先导结构，用于作为 AR 拮抗剂的新型治疗化合物，可用于预防或治疗前列腺疾病。它以剂量依赖性方式抑制 PTP1B 活性，IC50 值为 51.5 uM，表明阿特拉酸具有治疗糖尿病的潜力。

RU 56279 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有强效系统性的抗雄激素活性，也是 RU 56187 和 RU 58841 在体内的一个共同强效且长效的抗雄激素代谢产物。RU 56279 可用作 AR 配体以构建 AR 靶向前药系统，适用于 AR 阳性肿瘤细胞研究。

安德罗根受体拮抗剂9（化合物28）作为雄激素受体的对抗物，阻断了该受体的活性。

17β-hydroxy Exemestane is the primary active metabolite of exemestane . It is formed by metabolism of exemestane by the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP1A and CYP4A11. 17β-hydroxy Exemestane is an aromatase inhibitor (IC50 = 69 nM using human placental microsomes) and an androgen receptor (AR) agonist (IC50 = 39.6 nM) that is selective for AR over estrogen receptor α (ERα; IC50 = 21.2 μM). It stimulates growth of AR- and ERα-positive MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) and T47D breast cancer cells (EC50s = 0.43 and 1,500 nM for AR- and ER-mediated growth, respectively) and inhibits proliferation of testosterone-treated aromatase-overexpressing MCF-7aro cells in a concentration-dependent manner. 17β-hydroxy Exemestane (20 mg/kg) inhibits increases in serum cholesterol and LDL levels and prevents decreases in bone mineral density in the lumbar vertebrae and femur, as well as femoral bending strength and compressive strength of the fifth lumbar vertebrae, in ovariectomized rats.

Prochloraz (Standard) 是 Prochloraz 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

Dimethomorph是一种杀菌剂和甾醇生物合成抑制剂，能抑制真菌细胞壁的形成，主要用于防治霜霉菌和疫霉菌。Dimethomorph还能抑制MDA-kb2细胞中的雄激素受体 (AR) 活性，IC20=0.263 µM。

当 AR antagonist 3 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。AR antagonist 3 是雄激素受体 (AR)的选择性拮抗剂，IC50值为 0.47 μM。AR antagonist 3 以剂量依赖性的方式降低 FRET 信号 ，IC50值为 18.05 μM。

2-Ethylhexyl trans-4-methoxycinnamate 是一种防晒剂。

Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物，是一种合成的孕酮。

2-sec-Butylphenol是一种Androgen receptor和P450 aromatase抑制剂，可用于生命科学领域的研究与实验。

Dehydroisoandrosterone 3-acetate (Prasterone acetate) 是一种雄性激素/雌性激素的前体物质，是一种由肾上腺皮质产生的主要 C19 类固醇，能够调节脊椎动物的攻击性行为。

MK-3984 是一种选择性雄激素受体调节剂，可用于研究由雄激素缺乏引起的病症。

(R)-SKBG-1是一种RNA结合蛋白NONO的抑制剂，在22Rv1细胞中的EC50值=1.5 μM。(R)-SKBG-1降低雄激素受体（AR）及其剪接变体（AR-FL和AR-V7）的mRNA和蛋白表达，抑制多种癌细胞的增殖，影响癌细胞的转录组和蛋白质组。

ODM-204 is novel nonsteroidal dual inhibitor of both androgen receptor and CYP17A1 enzyme(IC50s of 80 nM and 22 nM, respectively).

JNJ-37654032 is a nonsteroidal AR ligand with mixed agonist and antagonist activity. It is an orally active SARM with muscle selectivity. It stimulated growth of the levator ani muscle with ED(50) 0.8 mg/kg, stimulating maximal growth at a dose of 3mg/kg.

SJ1008066作为MAGE-A11抑制剂，其IC50值为0.13 μM。该化合物通过与MAGE 同源结构域 (MHD)结合，进而干扰MAGE-A11:PCF11之间的相互作用。

(+)-JJ-74-138 为新型非竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂，具有抑制去势抵抗前列腺癌(CRPC)中恩杂鲁胺耐药的作用。

FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂，在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性，其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外，FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中，FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期（8小时）、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性，且在低血浆浓度（30 ng/mL）下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。

AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的IC50值分别为119.3 μM 和98.2 μM。此化合物能够剂量依赖性和时间依赖性地降低AR、AR-v7和PSA蛋白水平。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于研究Enzalutamide耐药的前列腺癌。

Adrenosterone (11-ketoandrostenedione) 是一种人内源性代谢物，由肾上腺皮质产生。Adrenosterone 是一种竞争性羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂。它是一种的类固醇激素，具有较弱的雄激素特性。它是一种膳食补充剂，能够减少脂肪并提高肌肉质量。它能够抑制人类癌细胞的转移进展。

MK-0773 FA (MK-0773 FA (606101-58-0 Free base)) 是一种选择性雄激素受体调节剂 ，对 AR 的 IC50 值为 6.6 nM，可用于预防和治疗与癌症相关的肌肉萎缩。

(rel)-BMS-641988 为 BMS-641988 的相对构型，后者为一种高效的非甾体性雄激素受体拮抗剂，展现在前列腺癌研究中的应用潜力。

β-catenininhibitory peptoid (compound 13) 能抑制β-catenin与TCF之间的相互作用，其IC50为5.44 µM。该化合物还可以抑制前列腺癌细胞系中的Wnt信号传导 (IC50为0.105 µM) 和雄激素受体 (AR) 信号传导 (IC50为1.02 µM)，并显著抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖。

Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 具备出色的雄激素受体 (androgen receptor) 降解及抗增殖功能，展现了优异的生物活性特性。

AR ligand-38 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 的配体，用于合成PROTAC AR Degrader-9。

CYB210010 是一种具有口服生物利用度且长效的血清素5-HT2受体激动剂，选择性靶向5-HT2A 和 5-HT2C 受体 (EC50: 4.1 nM 和 7.3 nM)。CYB210010 可进入中枢神经系统，引发头部抽搐反应 (HTR)，并且在长期给药中不易产生行为耐受性。