Androgen Receptor

MK-0773 (PF-05314882) 是一种选择性雄激素受体调节剂，能与 AR 结合（IC50：6.6 nM），可用于研究内分泌异常引起的疾病。

Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性，在体内实验中显示出显著的抗前列腺活性，可用于治疗良性前列腺增生 （BPH）。

Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂，IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂，促进足细胞自噬，IC50值为 77 nM。

9,10-Dihydrophenanthrene对Androgen receptor具有抑制活性，可用于生命科学领域的相关研究。

Androgen receptor-IN-4是一种雄激素受体调节剂。

PROTACAR Degrader-5（compound A46）是一种有效的AR PROTAC降解剂，其IC50值为49 nM。该化合物抑制皮脂斑并诱导毛发再生。

Androgen Receptor-IN-5 为雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，显示出有效的抗肿瘤活性。它亦能够抑制IL-17A、IL-17F及INF-γ的生成。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

(+)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，专门针对雄激素受体 (AR)，在不含雄激素的环境下能够抑制 AR 的核定位和转录活性。在 LN95 细胞中，(+)-JJ-450 抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的效果低于 (-)-JJ-450，可能是因为其靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解并减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，(+)-JJ-450 抑制 AR 及其剪切变体（如 ARv7）的转录活性。它能够用于 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

(-)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)。与(+)-JJ-450相比，(-)-JJ-450 更有效地抑制雄激素诱导的AR活性。(+)-JJ-450 的作用机制与Enzalutamide (MDV3100)不同，可能影响AR的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制AR的核转运并促进游离AR在核内降解，来抑制野生型AR及突变型ARF876L的转录活性。(-)-JJ-450 可用于研究Enzalutamide耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是一种专门针对雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC降解剂，在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中能够降解AR，DC50为262.38 nM。它能促进旁分泌因子（如TGF-β1和β-catenin）的表达，并在小鼠模型中展示出毛发再生的效果。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。

Bromopropylate is an insecticide. Bromopropylate is the active substance in fumigant strips for mites.

Ludaterone is an antiandrogen agent, with potent antiandrogenic activity.

PROTACAR-V7 degrader-1 (Compound 6)为一种口服有效的，选择性针对AR-V7的降解剂，DC50值为0.32 µM，其作用机制主要是通过VHL E3连接酶将其招募至雄激素受体DNA结合域(AR DBD)。此外，PROTACAR-V7 degrader-1在表达AR-V7的22Rv1细胞系中展现出了活性，EC50值为0.88 µM。

Androgen receptorligand 1 是一种雄激素受体 (AR) 配体。通过连接子与 CRBN E3 连接酶结合，它形成 ARPROTAC 降解剂。Androgen receptorligand 1 可用于前列腺癌研究。

Androgen receptorligand 3 是雄激素受体 (AR) 配体。通过连接子与 IAP 配体结合，Androgen receptorligand 3 形成 ERαPROTAC 降解剂。

Androgen receptor antagonist 5 是雄激素受体 (AR) 的有效拮抗剂 (IC50: 6.17 μM)。Androgen receptor antagonist 5 能够有效损害 AR 核转位，减少细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 对前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖具有抑制作用，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤效果，能够用于研究前列腺癌症。

Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是一种口服有效的 Androgen Receptor 抑制剂，具备在体外 IC50=0.12 μM 的效能，专门靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。该化合物表现出良好的 Caco2 细胞膜透过性，并在雄性 CD-1 小鼠中展现出 16% 的口服活性 (F/%)。

VNN51007 是一种雄甾烷类衍生物，具备潜在的抗癌特性。

D4-abiraterone(D4-阿比特龙)是abiraterone经过3β-HSD产生的活性代谢物，并且会被SRD5A进一步代谢。Δ4-Abiraterone是 CYP17A1, 3β-HSD和SRD5A的抑制剂，也是雄激素受体(androgen receptor)的拮抗剂。

Brassicasterol 作为麦角甾醇的代谢产物，具备心血管保护功能。该化合物通过双重靶向AKT与雄激素受体信号通路，在前列腺癌中呈现抗肿瘤效应。芥子甾醇对单纯疱疹病毒1型（IC50=1.2 μM）及结核分枝杆菌具有抑制作用。该物质通过抑制胆固醇δ24-还原酶延缓动脉粥样硬化进程，并已被确认为阿尔茨海默病脑脊液的生物标志物。

Atriopeptin I rat, mouse，作为心房钠尿肽，具有刺激睾酮生成的功能，其半最大刺激浓度达到38 nM。

Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。POMC 肽，如促肾上腺皮质激素(ACTH)，是α-MSH 的前体，也是 MC-1 受体的激动剂。

Ligandrol 是一种新型的非甾体口服 SARM，以高亲和力（Ki：1 nM）和选择性与雄激素受体结合。

Ailanthone (AIL) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞。Ailanthone 同时也是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂，其 IC50 值为 59 nM，对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂，通过诱导靶蛋白降解，在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%，在前列腺癌研究中具有重要应用价值。

Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

RD162 是一种与雄激素受体 (AR) 特异性结合的非甾体抗雄激素 (NSAA)。

Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是一种针对雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可以在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中有效降解 AR-FL，DC50 分别为 0.018 μM 和 0.14 μM，并且在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。此化合物能够抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM，并且在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis) 在 22Rv1 细胞中。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中展现了抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

Gumelutamide (monosuccinate) 是一种雄激素 (androgen) 拮抗剂，也是四氢吡啶并嘧啶化合物，具有抗肿瘤作用。

ARD-2585 是一种具有口服活性和选择性的雄激素受体 PROTAC 降解剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

Apalutamide-13C-D3是一种 13C 和 2H 标记的 Apalutamide (T2339)。Apalutamide 是高效性的雄激素受体 (AR)拮抗剂，可用于研究前列腺疾病。

ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide and it is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5 nM. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1].

Allylestrenol (Gestanin) 是合成的性类固醇，在世界范围内用于濒危怀孕。