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Androgen Receptor
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Androgen Receptor
Androgen Receptor
雄激素受体(AR),也称为NR3C4,是一种核受体,通过与雄激素结合而激活,如细胞质中的睾酮和二氢睾酮,然后转移到细胞核中。
HIT218848790
PROTAC AR Degrader-5
T87255
2703021-51-4
PROTACAR Degrader-5(compound A46)是一种有效的AR PROTAC降解剂,其IC50值为49 nM。该化合物抑制皮脂斑并诱导毛发再生。
Androgen Receptor
PROTACs
HIT212625217
Linuron (Standard)
TMSM-1473
330-55-2
Linuron (Standard) is the standard substance of Linuron, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Linuron is a phenylurea herbicide that is used to control the growth of grass and weeds for the purpose of supporting the growth of crops like soybeans.
Androgen Receptor
HIT212020460
Metenolone acetate
T8117
434-05-9
Metenolone acetate (Methenolone acetate) 是一种合成代谢类固醇(AAS) 药物,是一种雄激素,主要用于治疗由于骨髓衰竭引起的贫血。
Androgen Receptor
HIT102445141
6-Amino-5-bromoquinoxaline
PDK0245
50358-63-9
6-Amino-5-bromoquinoxaline是一个片段分子,CAS号为50358-63-9,可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架,为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具,常用于药物发现、药物合成等相关研究。
Androgen Receptor
HIT214432541
Androgen receptor-IN-4
T9752
2759137-87-4
Androgen receptor-IN-4是一种雄激素受体调节剂。
Androgen Receptor
HIT212670423
SK33
T12928
1928724-23-5
SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物,是一种肌醇类似物,能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
Androgen Receptor
HIT212038395
Androgen receptor antagonist 9
T83119
915086-32-7
安德罗根受体拮抗剂9(化合物28)作为雄激素受体的对抗物,阻断了该受体的活性。
Androgen Receptor
HIT214432370
RD162
T21740
915087-27-3
RD162 是一种与雄激素受体 (AR) 特异性结合的非甾体抗雄激素 (NSAA)。
Androgen Receptor
HIT214436159
Androgen receptor antagonist 5
T63324
2586195-28-8
Androgen receptor antagonist 5 是雄激素受体 (AR) 的有效拮抗剂 (IC50: 6.17 μM)。Androgen receptor antagonist 5 能够有效损害 AR 核转位,减少细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 对前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖具有抑制作用,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤效果,能够用于研究前列腺癌症。
Androgen Receptor
Others
HIT212665312
Brassicasterol
TN1450
474-67-9
Brassicasterol 作为麦角甾醇的代谢产物,具备心血管保护功能。该化合物通过双重靶向AKT与雄激素受体信号通路,在前列腺癌中呈现抗肿瘤效应。芥子甾醇对单纯疱疹病毒1型(IC50=1.2 μM)及结核分枝杆菌具有抑制作用。该物质通过抑制胆固醇δ24-还原酶延缓动脉粥样硬化进程,并已被确认为阿尔茨海默病脑脊液的生物标志物。
Akt
Androgen Receptor
Antibacterial
Drug Metabolite
HSV
HIT105214162
Estradiol valerate
T0135
979-32-8
Estradiol valerianate 是一种合成的雌性激素,能够与其它甾类激素联用。
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
HIT212060778
Enzalutamide carboxylic acid
T8217
1242137-15-0
Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
Androgen Receptor
Drug Metabolite
HIT212672483
LY2452473
T15804
1029692-15-6
LY2452473 (OPK 88004) 是一种可口服且具有选择性的雄激素受体调节剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究前列腺癌。
Androgen Receptor
HIT106406041
Atraric acid
TCS1372
4707-47-5
Atraric acid 衍生物作为一种新的化学先导结构,用于作为 AR 拮抗剂的新型治疗化合物,可用于预防或治疗前列腺疾病。它以剂量依赖性方式抑制 PTP1B 活性,IC50 值为 51.5 uM,表明阿特拉酸具有治疗糖尿病的潜力。
Androgen Receptor
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
Phosphatase
HIT212665482
Ganoderic acid DM
TN1663
173075-45-1
Ganoderic acid DM is an antiandrogenic osteoclastogenesis inhibitor, it especially suppresses the expression of c-Fos and nuclear factor of activated T cells c1 (NFATc1), this suppression leads to the inhibition of dendritic cell-specific transmembrane pr
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
PARP
PI3K
HIT218851132
Androgen receptor-IN-5
T79024
1391944-16-3
Androgen Receptor-IN-5 为雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,显示出有效的抗肿瘤活性。它亦能够抑制IL-17A、IL-17F及INF-γ的生成。
Androgen Receptor
HIT212686898
Androgen receptor antagonist 1
T10320
1338812-36-4
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂,其 IC50 值为 59 nM,对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂,通过诱导靶蛋白降解,在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%,在前列腺癌研究中具有重要应用价值。
Androgen Receptor
Ligands for Target Protein for PROTAC
PROTACs
HIT103174618
CLP-3094
T9179
312749-73-8
CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂,是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。
Androgen Receptor
HIT218887072
ARD-2585
T74141
2757422-79-8
ARD-2585 是一种具有口服活性和选择性的雄激素受体 PROTAC 降解剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌。
Androgen Receptor
PROTACs
HIT212669356
ARCC-4
T14318
1973403-00-7
ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide and it is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5 nM. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1].
Androgen Receptor
PROTACs
HIT218849379
Apalutamide-13C-d3
TMIH-0092
Apalutamide-13C-d3 (RN-509-13C,d3) 是一种 13C 和 2H 标记的 Apalutamide。Apalutamide 是高效性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可用于研究前列腺疾病。
Androgen Receptor
HIT105403781
Androgen receptor antagonist 4
T60988
354815-43-3
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性,抑制 AR 的下游靶基因,并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。
Androgen Receptor
Others
HIT212083116
Cyproterone acetate
T1167
427-51-0
Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
Androgen Receptor
HIT217737270
MK-0773
T16090
606101-58-0
MK-0773 (PF-05314882) 是一种选择性雄激素受体调节剂,能与 AR 结合(IC50:6.6 nM),可用于研究内分泌异常引起的疾病。
Androgen Receptor
HIT217670187
Seviteronel
T13312L
1610537-15-9
Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂,可用于研究乳腺癌和前列腺癌。
Androgen Receptor
Cytochromes P450
HIT214322331
Ludaterone
T38630
124548-08-9
Ludaterone is an antiandrogen agent, with potent antiandrogenic activity.
Androgen Receptor
Others
HIT212089584
9,10-Dihydrophenanthrene
T206038
776-35-2
9,10-Dihydrophenanthrene对Androgen receptor具有抑制活性,可用于生命科学领域的相关研究。
Androgen Receptor
HIT212083442
Spironolactone
T0476
52-01-7
Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂,IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂,促进足细胞自噬,IC50值为 77 nM。
Androgen Receptor
Autophagy
Calcium Channel
Glucocorticoid Receptor
HIT212672048
Ligandrol
T15750
1165910-22-4
Ligandrol 是一种新型的非甾体口服 SARM,以高亲和力(Ki:1 nM)和选择性与雄激素受体结合。
Androgen Receptor
Apoptosis
Caspase
IGF-1R
HIT212659678
Ailanthone
TQ0209
981-15-7
Ailanthone (AIL) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞。Ailanthone 同时也是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)
Androgen Receptor
HIT101448630
Bromopropylate
T19845
18181-80-1
Bromopropylate is an insecticide. Bromopropylate is the active substance in fumigant strips for mites.
Androgen Receptor
Others
HIT212708360
Bifluranol
T14843
34633-34-6
Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性,在体内实验中显示出显著的抗前列腺活性,可用于治疗良性前列腺增生 (BPH)。
Androgen Receptor
HIT218909505
Rosolutamide
T71552
1039760-91-2
Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态,改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平,可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Nrf2
HIT214983126
PROTAC AR-V7 degrader-1
T74410
2767440-24-2
PROTACAR-V7 degrader-1 (Compound 6)为一种口服有效的,选择性针对AR-V7的降解剂,DC50值为0.32 µM,其作用机制主要是通过VHL E3连接酶将其招募至雄激素受体DNA结合域(AR DBD)。此外,PROTACAR-V7 degrader-1在表达AR-V7的22Rv1细胞系中展现出了活性,EC50值为0.88 µM。
Androgen Receptor
PROTACs
HIT212666994
D4-abiraterone
T10946
154229-21-7
D4-abiraterone(D4-阿比特龙)是abiraterone经过3β-HSD产生的活性代谢物,并且会被SRD5A进一步代谢。Δ4-Abiraterone是 CYP17A1, 3β-HSD和SRD5A的抑制剂,也是雄激素受体(androgen receptor)的拮抗剂。
Androgen Receptor
Cytochromes P450
Drug Metabolite
HIT217585511
Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat)
T76643
1815617-99-2
Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。POMC 肽,如促肾上腺皮质激素(ACTH),是α-MSH 的前体,也是 MC-1 受体的激动剂。
Androgen Receptor
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