Bcr-Abl

Risvodetinib是一种高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，涉及抑制Abelson蛋白激酶(c-Abl1、c-Abl2和c-kit)的活性。

SNIPER(ABL)-013, conjugating GNF5 (ABL inhibitor) to Bestatin (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 20 μM[1].

SNIPER(ABL)-033, conjugating HG-7-85-01 (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 0.3 μM[1].

Abl Cytosolic Substrate is a substrate of Abelson tyrosine kinase (Abl).

SNIPER(ABL)-019, conjugating Dasatinib (ABL inhibitor) to MV-1 (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 0.3 μM[1].

AZD0424, an orally active compound characterized as a dual selective Src/Abl kinase inhibitor, exhibits potential antineoplastic activity[1] and promotes apoptosis and cell cycle arrest in lymphoma cells[2].

VS1150 (Compound 11) 是一种主要靶向BCR-ABL的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。它通过在Y253位点实施抑制性磷酸化 (EC50：69 nM)，有效抑制致癌激酶BCR-ABL的信号传导，诱发细胞凋亡 (apoptosis)。此外，VS1150 还能对其他致癌ABL融合蛋白及耐药突变体如T315I产生抑制作用。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 及其它由ABL融合蛋白驱动的癌症的研究。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

SNIPER(ABL)-039, conjugating Dasatinib (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 10 nM. IC50s are 0.54 nM, 10 nM, 12 nM, and 50 nM for ABL, cIAP1, cIAP2, XIAP, respectively[1].

SNIPER(ABL)-024, conjugating GNF5 (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 5μM[1].

SNIPER(ABL)-058, conjugating Imatinib (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 10 μM[1].

CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL、SRC 和 p38激酶抑制剂，IC50值分别为 70、90 和 62 nM。CHMFL-ABL-053 是一种潜在有效的慢性粒细胞白血病 (CML) 候选药物 [1]。

DosatiLink-1为Abelson鼠白血病(ABL)酶的抑制剂。

Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂，具有可逆性，也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

AT-9283 L-lactate is an inhibitor of aurora kinase.

C-ABL-IN-1 is a new and specific inhibitor of the c-Abl protein, which effectively prevents the progression of neurodegeneration observed in Parkinson's disease.

BCR-ABL-IN-3 is a highly effective and irreversibly binding inhibitor of Bcr-Abl, displaying a remarkable potency with an IC50 value of ≤100 nM for Ba/F3 Bcr-Abl T3151. This compound exhibits significant anti-cancer activity.

BCR-ABL-IN-1 is a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor (pIC50: 6.46) and may be used in the research of chronic myelogenous leukemia.

Hydroxymethyl dasatinib（M24）是 dasatinib 的苄基羟基代谢物，在 K562 慢性髓性白血病细胞中表现出显著的抗增殖活性，IC50 为 46.7 nM。Hydroxymethyl dasatinib 被用于激酶抑制剂代谢研究、构效关系分析，以及白血病研究中活性药物代谢物的功能评估。

HG-7-85-01-NH2 是 SNIPER(ABL)-033 的配体。该化合物通过将 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 透过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 结合形成 SNIPER(ABL)-033，该结合物能有效促进 BCR-ABL 蛋白的降解，表现出 0.3 μM 的 DC50 值。

Nilotinib-D6 is a deuterium labeled Nilotinib (T1524) which is an orally available inhibitor of Bcr-Abl tyrosine kinase ,and with antineoplastic activity.

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

NVP-BAW2881 (BAW2881) 是一种选择性的 VEGFR2抑制剂，其 IC50=9 nM。

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂，IC50=7 nM，对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。

LXH254 是B/C RAF 抑制剂，抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM

Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。

Asciminib (ABL001) 是一种有效的、选择性的变构BCR-ABL1抑制剂，能够抑制 Ba/F3 细胞生长 (IC50:0.25 nM)。

Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的一种次要代谢物。Dasatinib 是口服有效的Src/Bcr-Abl 抑制剂。

Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)) 是酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。

Asciminib hydrochloride 被归类为“STAMP inhibitor”，特异性靶向 ABL 的 myristoyl pocket。Asciminib hydrochloride（商品名 Scemblix）通过与野生型 ABL N 端的别构位点结合发挥作用，而该结构域在 ABL 融合蛋白中缺失，使其能够选择性调控与 Philadelphia 染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）相关的致癌信号通路，是血液肿瘤研究中的重要靶向工具化合物。

Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

PROTACBCR-ABLDegrader-2 是一种针对 Bcr-AblT315 的选择性 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。其在 100 nM 和 300 nM 浓度时，分别显示降解率为 69.89% 和 94.23%。该化合物表现出优良的体内血浆暴露量，并能有效诱导肿瘤消退和癌细胞凋亡 (apoptosis)，且具有良好的安全性。PROTACBCR-ABLDegrader-2 被用于慢性髓系白血病的研究。