Bcr-Abl

AN-019 (NRC-019) 是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂， 具有抗肿瘤活性，可用于研究慢性粒细胞白血病（CML）和乳腺癌。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

WB-BC-15 (WGB-BC-15) 是c-Abl激酶的抑制剂，可促进辐射引发的生殖细胞凋亡，EC50为10.5 μM。

c-ABL-IN-3, a highly effective c-Abl inhibitor, exhibits promising potential for studying neurodegenerative diseases such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and Parkinson's disease (PD), as well as cancer [1]. The activation of c-Abl has been strongly implicated in a range of diseases, notably cancer [1]. It offers valuable opportunities for research in these fields [1].

BCR-ABL-IN-4 是 BCR-ABLL 抑制剂，表现出抗癌活性。BCR-ABL-IN-4 对癌细胞生长具有抑制作用，能够作用于 K562 细胞 (IC50: 0.67 nM) 和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞 (IC50: 16 nM)。

DosatiLink-2为Abelson鼠白血病(ABL)酶抑制剂。

CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 是一种高效的 CpCDPK1 和 TgCDPK1 双重抑制剂，抑制 Abl 和 Src，具有抗寄生虫活性，适用于研究弓形虫感染和隐孢子虫病。

EAPB-0503，一种imidazoquinoxaline类及Imiquimod类似物，针对表达NPM1c的细胞选择性降低HDM2表达并激活p53途径，从而引发细胞凋亡。

SJ11646 是一种Dasatinib基础上的LCKPROTAC降解剂，DC50为 0.00838 pM。它在LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞及原发性白血病样本中展现出强大细胞毒性，能够显著延长LCK信号的抑制时间，诱导T-ALL细胞凋亡 (apoptosis)。此外，SJ11646 还能以高亲和力结合51种人类激酶，尤其是ABL1、KIT和DDR1。在T-ALL小鼠模型中，SJ11646显示出卓越的抗白血病效果。

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，IC50值为5.8和19 nM。

Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，能够降低原代人 AML CD34+干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、ABL、SRC 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 能够用于研究 STAT3 驱动的实体瘤。

Kinase modulator-1 (P142, MS: m/z445) 是一种激酶调节剂，能够抑制Bcr-Abl的活性，特别是对耐药突变激酶如T315IBcr-Abl。Kinase modulator-1 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 等癌症。

LS-104 is a JAK2 inhibitor.

Tyrosine kinase-IN-9 (Compound B) 是一种c-Abl抑制剂。该化合物可以用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病和帕金森病。

BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种BCR-ABL抑制剂，对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性，其对K562细胞的IC50值为129.61 μM。

GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，通过破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，使激酶保持在非活性“DFG-out”构象中。

PD-173956 is an inhibitor of the Src family tyrosine kinases.

Tyrphostin AG 568 promotes Tyrphostin-induced inhibition of p210bcr-abl tyrosine kinase activity. It also induces K562 to differentiate.

SNIPER(ABL)-015, conjugating GNF5 (ABL inhibitor) to MV-1 (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 5 μM [1].

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

HG-7-86-01是有效和选择性的II型酪氨酸激酶抑制剂，对突变体T315I- Bcr-Abl具有抗增殖活性，用于治疗慢性髓性白血病（CML）。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性，在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力

Radotinib (IY-5511) 有时被称为 IY5511，是一种用于治疗不同类型 Y 的药物，最显着的是费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 对其他酪氨酸激酶 Bcr-Abl 的耐药性或不耐受性抑制剂

CZC-8004 (CZC-00008004) 是广泛的激酶抑制剂，可与包括 ABL 激酶在内的多种酪氨酸激酶结合，。

GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然Bcr-Abl 和 T315I 突变型的IC50值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

Tyrphostin AG957 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。它能够抑制p210bcr/abl 酶活性 (IC50:2.9 μM)。

DPH 是一种有效的细胞渗透的 c-Abl 激活剂。DPH 在刺激 c-Abl 活化方面显示出强大的酶活性和细胞活性。

Adaphostin (NSC-680410) 是 AG957 金刚烷酯，是一种 p210bcr/abl 抑制剂，可诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡。它增加了 CLL B 细胞内活性氧的水平，对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。

Pivanex (Pivalyloxymethyl butyrate) 是丁酸的一种衍生物，是具有口服活性的 HDAC 抑制剂。Pivanex 通过下调 bcr-abl 蛋白增强凋亡。Pivanex 显示出抗转移和抗血管生成的活性。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂，具有可逆性，也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。