Bcr-Abl

SJ11646 是一种Dasatinib基础上的LCKPROTAC降解剂，DC50为 0.00838 pM。它在LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞及原发性白血病样本中展现出强大细胞毒性，能够显著延长LCK信号的抑制时间，诱导T-ALL细胞凋亡 (apoptosis)。此外，SJ11646 还能以高亲和力结合51种人类激酶，尤其是ABL1、KIT和DDR1。在T-ALL小鼠模型中，SJ11646显示出卓越的抗白血病效果。

LS-104 is a JAK2 inhibitor.

N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。

Imatinib impurities3是一种蛋白激酶抑制剂，对 ABL1 wt、KIT wt 和 PDGFRR wt 的 IC50值分别为6.95μM 、0.245μM 和0.139μM 。

AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性，在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力

CZC-8004 (CZC-00008004) 是广泛的激酶抑制剂，可与包括 ABL 激酶在内的多种酪氨酸激酶结合，。

AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活，有效抑制Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和Flt3，IC50值范围为 1-30 nM。

CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 是一种高效的 CpCDPK1 和 TgCDPK1 双重抑制剂，抑制 Abl 和 Src，具有抗寄生虫活性，适用于研究弓形虫感染和隐孢子虫病。

HG-7-86-01是有效和选择性的II型酪氨酸激酶抑制剂，对突变体T315I- Bcr-Abl具有抗增殖活性，用于治疗慢性髓性白血病（CML）。

BCR-ABL-IN-4 是 BCR-ABLL 抑制剂，表现出抗癌活性。BCR-ABL-IN-4 对癌细胞生长具有抑制作用，能够作用于 K562 细胞 (IC50: 0.67 nM) 和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞 (IC50: 16 nM)。

GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然Bcr-Abl 和 T315I 突变型的IC50值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，IC50值为5.8和19 nM。

Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，能够降低原代人 AML CD34+干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、ABL、SRC 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 能够用于研究 STAT3 驱动的实体瘤。

Radotinib (IY-5511) 有时被称为 IY5511，是一种用于治疗不同类型 Y 的药物，最显着的是费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 对其他酪氨酸激酶 Bcr-Abl 的耐药性或不耐受性抑制剂

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

AN-019 (NRC-019) 是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂， 具有抗肿瘤活性，可用于研究慢性粒细胞白血病（CML）和乳腺癌。

Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与c-Kit，PDGF-R，Bcr-abl 活性相关的疾病。

c-ABL-IN-3, a highly effective c-Abl inhibitor, exhibits promising potential for studying neurodegenerative diseases such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and Parkinson's disease (PD), as well as cancer [1]. The activation of c-Abl has been strongly implicated in a range of diseases, notably cancer [1]. It offers valuable opportunities for research in these fields [1].

SNIPER(ABL)-015, conjugating GNF5 (ABL inhibitor) to MV-1 (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 5 μM [1].

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性，IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。

DosatiLink-2为Abelson鼠白血病(ABL)酶抑制剂。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

PD180970 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，对于 p210Bcr-Abl、Src 和 Kit 的自磷酸化，IC50 分别为 5 nM、0.8 nM 和 50 nM。 PD180970 可用于慢性粒细胞白血病的研究。

Gypsogenin (639-14-5) 是一种天然存在的生化物质，具有明显的抗血管生成活性和对 H460 的细胞毒性，拥有抗 ABL1 激酶和抗慢性骨髓性白血病作用。

HG-7-85-01-NH2 是 SNIPER(ABL)-033 的配体。该化合物通过将 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 透过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 结合形成 SNIPER(ABL)-033，该结合物能有效促进 BCR-ABL 蛋白的降解，表现出 0.3 μM 的 DC50 值。

VS1150 (Compound 11) 是一种主要靶向BCR-ABL的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。它通过在Y253位点实施抑制性磷酸化 (EC50：69 nM)，有效抑制致癌激酶BCR-ABL的信号传导，诱发细胞凋亡 (apoptosis)。此外，VS1150 还能对其他致癌ABL融合蛋白及耐药突变体如T315I产生抑制作用。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 及其它由ABL融合蛋白驱动的癌症的研究。

Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂，IC50=7 nM，对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

C-ABL-IN-1 is a new and specific inhibitor of the c-Abl protein, which effectively prevents the progression of neurodegeneration observed in Parkinson's disease.

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。