Bcr-Abl

Arg-PEG1-Dasa 是一种靶向BCR-ABL的mini-PROTAC，能够诱导BCR-ABL降解 (EC50= 0.85 nM)，并在K562细胞中展现抗增殖活性 (IC50= 0.36 nM)。Arg-PEG1-Dasa 可用于慢性粒细胞白血病的研究。

Asciminib-NH2 是一种 BCR-ABL 配体，用于合成 PROTACs，例如 P19As。

Phe-PEG1-Dasa 是一种 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 1.56 nM。Phe-PEG1-Dasa 利用单个氨基酸 (Phe) 作为 E3 连接酶配体，并通过 N-end rule 通路诱导目标蛋白的降解，从而显著减小了分子尺寸，因此被称为 mini-PROTAC。它能显著抑制 K562 细胞的增殖，适用于白血病研究。

BCR-ABL-IN-2 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor (IC50s: 57 nM, 773 nM for ABL1 native and ABL1 T315I).

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制 Ba/F3.p210 增殖，IC50为 138 nM。

BV02 是 14-3-3 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂，可用于治疗慢性粒细胞白血病的研究。 BV02 破坏表达 IM 抗性 T315I 突变和 IM 敏感的野生型 Bcr-Abl 的造血细胞。

GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂，IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物，具有改进的药代动力学特性。

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

PF-06651481-00 (Bosutinib Isomer I) 是 Bosutinib 类似物和 Bcr-Abl 抑制剂。

BCR-ABL1-IN-1 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor, displaying remarkable specificity towards ABL kinase. Notably, this compound holds significant promise for delineating the precise involvement of ABL kinases within the central nervous system, particularly in preclinical investigations [1].

AFG210 is a novel first-generation “type II” FLT3 inhibitor.

c-ABL-IN-4 是有效的c-Abl 抑制剂。

BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种伊马替尼衍生物，也是 Bcr-Abl 激酶的选择性抑制剂，能够作用于 Bcr-AblWT (IC50: 4.6 nM) 和 Bcr-AblT3151 (IC50: 277 nM)。BCR-ABL-IN-6 (9h)对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力 (EC50: 14.6 nM)。BCR-ABL-IN-6 (9h) 能够用于研究慢性髓细胞性白血病治疗。

Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装且可抑制FLT3及Abl1。该化合物展现出对血管的破坏活性，并对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖能力，包括HCT-116、K562及MV-4-11细胞（IC50值分别为0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM）。此外，Antiproliferative agent-30 亦对携带FLT3-ITD-TKD突变的AML显示出抗癌效果。

PonatiLink-1-24为Abelson鼠白血病(ABL)酶的抑制剂。

SNIPER(ABL)-044, conjugating HG-7-85-01 (ABL inhibitor) to Bestatin (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 10 μM[1].

SNIPER(ABL)-049, conjugating Imatinib (ABL inhibitor) to Bestatin (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 100 μM[1].

IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、口服具有活力的 type II TRK kinase 抑制剂，能够作用于 TRKA (IC50: 10.5 nM)、TRKB (IC50: 0.7 nM)、TRKC (IC50: 2.6 nM)。IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性，体内具有良好的抗肿瘤作用。

Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

AD57是c-Src 和Abl 的有效抑制剂，IC50分别为0.025μM 和0.041μM。

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

HG-7-85-01是一种新型的ATP 竞争性和II型酪氨酸激酶抑制剂，同时靶向野生型和看门人突变体的BCR-ABL、PDGFRα、Kit和Src激酶，对多种癌细胞系的增殖有抑制作用，导致BCR-ABL表达细胞的G0/G1期阻滞和凋亡诱导。

SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

S116836 is a tyrosine kinase inhibitor.

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

P19As 是一种以Asciminib为基础的BCR-ABL PROTAC降解剂，其针对野生型BCR-ABL蛋白的DC50约为200 nM。该化合物能够降解T315I突变体，并在BaF3-BCR-ABL (T315I) 细胞上显示出显著的抗增殖活性。P19As 可用于慢性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病的研究。

Flumatinib D3 是 Flumatinib 的氘代同位素化合物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

AKE-72 是一种 Pan-BCR-ABL 抑制剂，具有抗白血病活性，抑制表达天然 BCR-ABL 或其 T315I 突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，可用于研究白血病。

Protein kinase inhibitor 6 是一种蛋白激酶抑制剂。

SNIPER(ABL)-020 is a chemical compound consisting of Dasatinib, an ABL inhibitor, and Bestatin, an IAP ligand, conjugated with a linker. This compound effectively reduces the BCR-ABL protein[1].

cSRC/BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种强效Bcr-Abl和C-Src酶抑制剂，其对Bcr-Abl和C-Src的半数抑制浓度（IC50）分别为56.2 nM和101 nM。此外，cSRC/BCR-ABL-IN-1 具有细胞毒性。

CHMFL-ABL/KIT-155 is a highly potent and orally active type II ABL/c-KIT dual kinase inhibitor (IC50s: 46 nM/75 nM). It arrests cell cycle progression and induces apoptosis.

BCR-ABL-IN-7 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。

BCR-ABL-IN-5 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，能够作用于 Bcr-AblWT (IC50: 0.014 μM)和 Bcr-AblT3151 (IC50: 0.45 μM)，表现出一定的抗白血病细胞增殖作用。