Bcr-Abl

GZD856 is an orally bioavailable PDGFRα/β inhibitor (IC50s: 68.6 and 136.6 nM) with anti-lung cancer activities.

PD173952 是一种酪氨酸（ Src ）激酶和 Myt1 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 Lyn、Abl 和 Csk，诱导 Bcr-Abl 依赖性造血细胞凋亡。

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

SIAIS178是一种靶向BCR-ABL的选择性PROTAC降解剂，IC50=24 nM，通过募集VHL E3 泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白，在体外抑制白血病细胞生长和导致K562异种移植肿瘤消退。

CHMFL-ABL/KIT-155 is a highly potent and orally active type II ABL/c-KIT dual kinase inhibitor (IC50s: 46 nM/75 nM). It arrests cell cycle progression and induces apoptosis.

Silybin B (Silibinin B) 是雷洛昔芬4′-和6-葡萄糖醛酸化的有效抑制剂，是水飞蓟素有效的抗纤维原性和抗低聚物成分，具有清除1,1-二苯基-2-吡啶酰肼(DPPH)自由基的活性 ，可通过减轻 DNA 损伤和细胞凋亡对顺铂诱导的神经毒性具有保护作用。Silybin B 对人慢性髓系白血病 K562细胞的生长抑制和诱导凋亡有较强的作用。

GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解

SNIPER(ABL)-020 is a chemical compound consisting of Dasatinib, an ABL inhibitor, and Bestatin, an IAP ligand, conjugated with a linker. This compound effectively reduces the BCR-ABL protein[1].

Dasatinib D8 is deuterium-labeled dasatinib. Dasatinib is a dual Bcr-Abl and Src family tyrosine kinase inhibitor.

Ponatinib D8 is a deuterium labeled Ponatinib. Ponatinib is an orally active inhibitor of multi-targeted kinase(Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1, and Src with IC50s of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, and 5.4 nM, respectively).

BCR-ABL-IN-7 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。

BCR-ABL-IN-5 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，能够作用于 Bcr-AblWT (IC50: 0.014 μM)和 Bcr-AblT3151 (IC50: 0.45 μM)，表现出一定的抗白血病细胞增殖作用。

C-ABL-IN-2 is a highly effective inhibitor of the c-Abl protein, which plays a significant role in the development of several diseases, including cancer. This compound exhibits promise for investigating neurodegenerative disorders such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and Parkinson's disease (PD), as well as cancer. (Source: WO2020260871A1, compound 25) [1].