Bcr-Abl

Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是一种高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。

GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解

Imatinib-D8是2H 标记的 Imatinib (T6230)。Imatinib是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Dasatinib-D8 is deuterium-labeled dasatinib. Dasatinib (T1448) is a dual Bcr-Abl and Src family tyrosine kinase inhibitor.

GZD856 is an orally bioavailable PDGFRα/β inhibitor (IC50s: 68.6 and 136.6 nM) with anti-lung cancer activities.

Nilotinib hydrochloride(AMN-107 HCl) 是一种可口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制，具有抗肿瘤活性，可用于调节神经炎症和认知障碍，可用于研究慢性骨髓性白血病。

Ponatinib-D8 is a deuterium labeled Ponatinib. Ponatinib (T2372) is an orally active inhibitor of multi-targeted kinase (Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1,and Src with IC50s of 0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM,and 5.4 nM,respectively).

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

SIAIS178是一种靶向BCR-ABL的选择性PROTAC降解剂，IC50=24 nM，通过募集VHL E3 泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白，在体外抑制白血病细胞生长和导致K562异种移植肿瘤消退。

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

PPY A 是 T315l 突变体和野生型 Abl 激酶的有效抑制剂（IC50 分别为 9 和 20 nM）。PPY A 还能抑制 Bcr-Abl T315l 突变体或野生型 Bcr-Abl 基因转化细胞的生长。

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

Silybin B (Silibinin B) 是雷洛昔芬4′-和6-葡萄糖醛酸化的有效抑制剂，是水飞蓟素有效的抗纤维原性和抗低聚物成分，具有清除1,1-二苯基-2-吡啶酰肼(DPPH)自由基的活性 ，可通过减轻 DNA 损伤和细胞凋亡对顺铂诱导的神经毒性具有保护作用。Silybin B 对人慢性髓系白血病 K562细胞的生长抑制和诱导凋亡有较强的作用。