Bcr-Abl

Naphthablin 是一种具有抑制 Abl 致癌基因功能的萘醌化合物。它能够阻止 Abl 诱导的 v-ablts-NIH3T3 细胞的形态转变，并抑制 RNA 合成。

HS-438 inhibits imatinib-resistant BCR-ABL T315I mutation in chronic myeloid leukemia.

PP487 作为一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。

Cenisertib benzoate is an orally bioavailable, synthetic, small-molecule multi-Aurora kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.

TG-100435是一种新型的多靶点口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。TG100435的代谢通量会被甲巯咪唑和酮康唑完全抑制。在人类肝微粒体或重组P450中，TG100435的形成随细胞色素P450还原酶活性的增加而增加，暗示着细胞色素P450还原酶可能参与其中。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

Pro-Dasatinib (compound 2j) 是 Dasatinib 的氨基酸类似物，属于强效的 Src/Abl 激酶抑制剂。Pro-Dasatinib 对 K652 白血病癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为 0.21 nM。

HPK1-IN-61 (Compound 1) 是造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 的抑制剂 (Ki = 0.4 nM)，也是Abl的抑制剂 (IC50 < 0.51 nM)。此外，HPK1-IN-61 对LCK具有抑制活性，其IC50为24 nM。

BGG463 (K 0859) 是一种具有口服活性的 II 型 CDK2的抑制剂，可抑制 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体，IC50分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。

Bosutinib hydrate (SKI-606 hydrate) 是一种可口服的高效 BCR-ABL 和 Src 酪氨酸激酶的双重激酶抑制剂，可用于研究费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。

PP121是一种多靶点激酶抑制剂，抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、Abl、DNK-PK 的 IC50值分别为2、8、10、12、14、18、60 nM。

CT-721 is a potent and time-dependent Bcr-Abl kinase inhibitor with an IC50 of 21.3 nM against wild-type Bcr-Abl kinase and has anti-chronic myeloid leukemia (CML) activity.

Berbamine dihydrochloride (Berbamine) 是源自小檗植物的天然产物，是一种NF-κB 抑制剂，具有显著的抗骨髓瘤疗效。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

ZM 306416 (CB 676475) 是一种 VEGFR 的有效抑制剂，能够抑制 KDR (IC50:0.1 μM) 和 Flt (IC50:2 μM)，也是一种 EGFR 的抑制剂(IC50<10 nM)。

PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和Fyn，IC50分别为 5 和 6 nM。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

PROTACBCR-ABL1 ligand 1，化合物 GMB-475， 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体，其以变构方式靶向 BCR-ABL1蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau，从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。

PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM， 对 FGFRα 的效力较低，对InsR 和PKC 无活性。

ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂，对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

DB07107 is a potent inhibitor of drug resistant T315I mutant Bcr-Abl tyrosine kinase and a potent Akt1 inhibitor (IC50: 360 nM).

Imatinib D4 is a deuterium-labeled Imatinib. Imatinib is an orally bioavailable tyrosine kinases inhibitor that selectively inhibits BCR/ABL, PDGFR, v-Abl, and c-kit kinase activity.

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。

AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM)，能够抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。

BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种BCR-ABL抑制剂，对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性，其对K562细胞的IC50值为129.61 μM。

Tyrosine kinase-IN-9 (Compound B) 是一种c-Abl抑制剂。该化合物可以用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病和帕金森病。

WB-BC-15 (WGB-BC-15) 是c-Abl激酶的抑制剂，可促进辐射引发的生殖细胞凋亡，EC50为10.5 μM。

PD-173956 is an inhibitor of the Src family tyrosine kinases.

GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，通过破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，使激酶保持在非活性“DFG-out”构象中。

EAPB-0503，一种imidazoquinoxaline类及Imiquimod类似物，针对表达NPM1c的细胞选择性降低HDM2表达并激活p53途径，从而引发细胞凋亡。

BGB659 is effective inhibitor of RAF.

Tyrphostin AG 568 promotes Tyrphostin-induced inhibition of p210bcr-abl tyrosine kinase activity. It also induces K562 to differentiate.

Kinase modulator-1 (P142, MS: m/z445) 是一种激酶调节剂，能够抑制Bcr-Abl的活性，特别是对耐药突变激酶如T315IBcr-Abl。Kinase modulator-1 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 等癌症。