c-Fms

Axl/Mer/CSF1R-IN-2 (Comp 4) 作为Axl、Mer以及CSF1R的抑制剂发挥作用。

CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是一种CSF-1R抑制剂，其IC50为20.07 nM。CSF1R-IN-26 能促进M2型巨噬细胞向M1型极化，从而诱导MC-38癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。该化合物抑制AKT/ERK/STAT3信号通路的激活，并重塑肿瘤免疫微环境，在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在SD大鼠中显示出良好的药代动力学特性，其半衰期为1.86小时，口服生物利用度达到79.22%。

Edicotinib, also known as JNJ-40346527, is a small molecule and orally available inhibitor of colony-stimulating factor-1 receptor (CSF1R; FMS) with potential antineoplastic activity. FMS tyrosine kinase inhibitor JNJ-40346527 blocks the receptor-ligand interaction between FMS and its ligand CSF1, thereby preventing autophosphorylation of FMS. As a result, unphosphorylated FMS cannot activate FMS-mediated signaling pathways, thus potentially inhibiting cell proliferation in FMS-overexpressed tumor cells.

Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2，c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。

c-Fms-IN-9 is a c-FMS inhibitor. It inhibits unphosphorylated c-FMS kinase (uFMS) and uKIT (IC50s: <0.01 μM and 0.1-1 μM).

AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用，IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。

PLX647 dihydrochloride is a potent and selective dual inhibitor of FMS and KIT kinases, with IC50 values of 28 nM and 16 nM, respectively. At a concentration of 1 μM, PLX647 dihydrochloride demonstrates superior selectivity against a wide range of 400 kinases, except FLT3 and KDR, where IC50 values are 91 nM and 130 nM, respectively. This orally active compound holds great potential for targeted kinase inhibition.

Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM)，对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变，可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。

ARRY-382 是一种高度选择性的 CSF-1R 口服抑制剂，IC50 为 9 nM。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

CSF1R-IN-5 是一种 CSF1R 的有效抑制剂。其中 CSF-1R 表达于巨噬细胞中，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-5 可以影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-5 具有潜力进行癌症疾病的研究。

CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

c-Fms-IN-1 是 c-FMS 激酶的抑制剂 (IC50 = 0.8 nM)。

Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。

Seralutinib (GB002) 是可吸入的PDGFRα 和 PDGFRβ激酶抑制剂，可用于研究肺动脉高压。

CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂 (IC50: 0.028 μM)。

CSF1R-IN-19 is a robust inhibitor of CSF1R that influences the exchange of inflammatory factors between TAMs and glioma cells. It holds potential for cancer research [1].

c-Fms-IN-15 (compound 8g) 是一种有效抑制 FMS 激酶的化合物，其 IC50 值为 563 nM。

AZ683是一种高效的选择性3-氨基-4-苯胺喹啉结构的CSF1R抑制剂(Ki=8 nM; IC50=6 nM),对CSF1R展现出较强的亲和力,并具有良好的口服生物利用度。[11C]AZ683可用作正电子发射断层扫描(PET)中的集落刺激因子1受体(CSF1R)示踪剂。

AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。

AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。

c-Fms-IN-10 is the derivative of thieno [3,2-d] pyrimidine, a kinase inhibitor of FMS (Colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R; IC50: 2 nM) with anti-tumor activity.

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

CSF1R-IN-4 是一种 CSF-1R 的有效抑制剂。其中 CSF-1R 表达于巨噬细胞中，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-4 能够影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-4 具有潜力进行癌症疾病的研究。

IACS-9439是一种CSF1R抑制剂，具有高效、选择性和口服活性，Ki值仅为1 nM。适用于研究晚期实体肿瘤。

CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物，是一种 CSF1R 的有效抑制剂。其中集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是一种控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有潜力进行癌症疾病的研究。

Axl/Mer-IN-1 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和CSF1R 抑制剂，Kd 值均小于 0.1 μM。

CSF1R-IN-3是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂，IC50值为2.1nM。CSF1R-IN-3对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，诱导 M2 型巨噬细胞重新编程为 M1 型巨噬细胞，从而表现出抗肿瘤作用和提高免疫力的作用，展现对结直肠癌细胞的活性。

Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

CSF1R-IN-6 是一种 CSF1R 的有效抑制剂。其中 CSF-1R 表达于巨噬细胞中，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 能够影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 对癌症疾病表现出潜在的研究价值。

M4205 是一种 c-Kit 抑制剂，对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。