DNA Methyltransferase

Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基，是MGMT 有效抑制剂，可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。

Cedazuridine ((4R)-2'-Deoxy-2',2'-difluoro-3,4,5,6-tetrahydrouridine) 是一种口服的胞苷脱氨酶抑制剂，具有抗肿瘤特性。

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

UC-514321 是NSC370284 的结构类似物，靶向STAT3/5并选择性抑制TET1的表达，且活性更高。它有较低的毒性，在体内外均表现出良好的抗急性髓系白血病活性。

(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的一种异构体，可用作实验对照化合物。GSK-3685032 为 DNMT1 的选择性抑制剂，表现为非时间依赖、非共价、可逆性质，IC50 为 0.036 μM。它能够诱导 DNA 甲基化的丧失，促进转录活化，并抑制癌细胞的生长。

Dihydro-5-azacytidine acetate (DHAC)，作为一种核苷类似物，能够参与 DNA 合成并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation)，从而展现出抗肿瘤活性。

6-Methyl-5-azacytidine is a potent DNMT inhibitor.

5-Methyl-2'-deoxycytidine (5MedCyd) 是嘧啶核苷，当掺入到单链 DNA 中时，可以顺式作用以从头发出信号。

METTL1-WDR4-IN-2 (compound 6) 是一种选择性METTL1-WDR4抑制剂，IC50为41 μM，对METTL3-14显示出显著选择性，对METTL16也有轻微选择性。

Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的肿瘤抑制基因。 Nanaomycin A 是 DNMT3B 的特异性抑制剂 (IC50 = 500 nM)。