DNA Methyltransferase

SW155246 是选择性 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，能够抑制 hDNMT1 (IC50:1.2 μM) 以及 mDNMT3A (IC50:38 μM)。它能够促使 A549细胞中肿瘤抑制基因 RASSF1的重新表达，可用于研究癌症和其他疾病。

DNMT3A-IN-1 是选择性的、有效的 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 对 DNMT3A 表现出抑制活性，其 KI 的范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。

Bobcat339 hydrochloride 是一种具有选择性的10 11 易位 （TET） 双加氧酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2。Bobcat339 hydrochloride 诱导 TET3 蛋白降解，同时在小鼠和人神经元细胞中以 TET3 依赖性方式刺激 AGRP、NPY 和 VGAT 的表达，可用于研究经性厌食症。

Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。

AA-CW236 is a covalent inhibitor of human O(6)-alkylguanine DNA methyltransferase (MGMT).

Psammaplin A, a marine metabolite, functions as a robust inhibitor of HDAC and DNA methyltransferases, displaying notable potency and selectivity as a DAC1 inhibitor, with an IC50 value of 0.9 nM. It exhibits antimicrobial effects against Gram-positive bacteria and inhibits both DNA synthesis and DNA gyrase activity, also demonstrating antitumor activity[1][2].

DY-46-2 是一种选择性非核苷DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A)抑制剂（IC50：0。39 ± 0。23 μM），具有抗癌活性，可用于研究癌症和肿瘤。

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

OAC1 (BAS 00287861) 是一种能够激活 Octamer 结合转录因子 4 的化合物。 它提高了 iPSC 重编程效率并加速重编程过程。

Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂，具有抗癌抗肿抗增殖活性，抑制铜绿假单胞菌和白假丝酵母，诱导细胞凋亡，可使细胞周期停滞在s期。Benzyl selenocyanate 可用于研究微生物感染。

5-Fluoro-2'-deoxycytidine (2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT) 抑制剂，是氟嘧啶核苷类似物。它是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。

Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种具有活性的核苷类似物，具有抗白血病活性，可抑制细胞生长，诱导 DNA 低甲基化。Dihydro-5-azacytidine 可用于研究白血病和肿瘤。

GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。

Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 可以成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物通过与异戊二烯化 G 蛋白或其受体位点竞争。 Arazine 是 G 蛋白和 GPCR 信号传导的细胞渗透性调节剂。

O6BTG-C8-αGlu 是一种 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，具有 0.45 μM 的 IC50 值。在 0.1 μM 浓度时，它能够完全抑制 HeLaS3 细胞中的 MGMT，且即使在长时间高剂量 (高达 20 μM) 条件下，也不显示细胞毒性。O6BTG-C8-αGlu 被用于与 MGMT 相关的癌症研究。

DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是一种 powerful DNMT 抑制剂，能够抑制DNMT1和DNMT3A，IC50值分别为2.42 μM和14.4 μM。在多种癌细胞系中（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226和HCT116），DNMT1-IN-5 展现出显著的抗增殖活性，IC50介于0.19到2.37 μM之间。该化合物可导致细胞周期在G2/M期停滞，并诱导TMD-8和DOHH2细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DNMT1-IN-5 在TMD-8 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

RU-0415529 是一种可口服的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (NSP14) 抑制剂，IC50为 356 nM。该化合物通过结合 SAH 稳定的 cap 结合口袋，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制。在小鼠模型中，RU-0415529 展示了显著的抗感染活性。

NSC-311068 is a novel selective inhibitor of TET1 transcription and 5-hydroxymethylcytosine (5hmC) modification, effectively inhibiting cell viability in AML with high expression of TET1.

DNMT1-IN-3（compound 7t-S）作为一种DNMT1抑制剂，显示了0.777 μM的IC50值。该化合物能够诱导细胞凋亡(cellapoptosis)及导致细胞周期在G0/G1期的阻滞。

Procainamide hydrochloride (Standard) 是 Procainamide hydrochloride 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Procainamide hydrochloride (Procapan) 是一种用于研究心律失常的抗心律失常制剂。

NSC 370284 是一种小分子，可直接结合并抑制 STAT3/5，在体外和体内显着选择性地抑制具有高水平 TET1 表达的 AML 细胞的活力。

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。

CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其 IC50值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

Larsucosterol ammonium salt(拉舒胆醇铵盐)是Larsucosterol(DUR-928)的盐形式和25HC3S的衍生物。Larsucosterol是一种DNA甲基转移酶抑制剂(DNMT)，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂，一种内源性硫酸氧甾醇和一种表观遗传调节剂，能够调节脂质代谢，减少炎症，治疗肝病。

Guadecitabine is a second-generation DNA methyltransferases inhibitor. It is used for research on acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndromes.

BM30 是一种肽模拟物，属于选择性的NTMT1和NTMT2抑制剂，其对NTMT1的IC50为0.89 μM。

METTL1-WDR4-IN-2 (compound 6) 是一种选择性METTL1-WDR4抑制剂，IC50为41 μM，对METTL3-14显示出显著选择性，对METTL16也有轻微选择性。

TS-002455 (Example 668) 是一种连接Lin28a-dep Z11的抑制剂，其IC50< 1 μM。TS-002455 是 TS-002266 的对映体。

N-acetyl-S-geranylgeranyl-L-Cysteine is a synthetic substrate for the isoprenylated protein methyltransferase (also known as S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase). Because it is able to serve as a substrate for the methyltransferase, it effectively functions as an inhibitor of methylation of endogenous isoprenylated proteins.

2'-Deoxy-4'-thiocytidine (T-dCyd) 作为一种新型表观遗传剂，能显着增加p21的表达，并可有效根除双突变异种移植物中的肿瘤细胞。

EGR-1-IN-1 (IT25) 是一种针对EGR-1的抑制剂，其IC50为1.86 μM。EGR-1-IN-1 可用于研究炎症性皮肤病。

USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 是一种创新的USP7抑制剂，能够通过直接抑制酶活性并调节下游通路（包括首次报道的PCLAF靶点）。USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞的增殖。USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 与USP7显示出高度选择性，优于其他8种去泛素化酶。通过SPR分析发现USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 能够与USP7的催化结构域结合，测得KD值为4.9 μM。

(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的一种异构体，可用作实验对照化合物。GSK-3685032 为 DNMT1 的选择性抑制剂，表现为非时间依赖、非共价、可逆性质，IC50 为 0.036 μM。它能够诱导 DNA 甲基化的丧失，促进转录活化，并抑制癌细胞的生长。

5-Methyl-2'-deoxycytidine (5MedCyd) 是嘧啶核苷，当掺入到单链 DNA 中时，可以顺式作用以从头发出信号。

Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基，是MGMT 有效抑制剂，可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。