Histone Methyltransferase

UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。

MR837 (NSD2-PWWP1 antagonist 3f) 是可与人核受体结合 SET 结构域蛋白(PWWP 结构域) 结合的NSD2-PWWP1抑制剂。

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂，在 SETD2 生化分析中，IC50值为18 nM；在细胞分析中，IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。

EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barrier penetrated. EML741 is a histone lysine methyltransferase G9a/GLP inhibitor, with an IC50 of 23 nM, Kd of 1.13 μM for G9a.

HLCL-61 hydrochloride (HLCL-61 HCL) 是小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂。

DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂，IC50值为 17.9 µM，对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。

CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

EI1 (Ezh2 inhibitor) 是一种EZH2抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50值分别为 15 nM 和 13 nM。

CARM1-IN-1 (CARM1-IN-7G) 是 CARM1 的选择性抑制剂，IC50 为 8.6 μM。 CARM1-IN-1 对 PRMT1 和 SET7 的活性较弱，IC50 > 600 μM。

TM2-115 是疟原虫组蛋白甲基转移酶的抑制剂，可导致疟原虫快速且不可逆的死亡。

XY1是 SGC707的类似物，SGC707是选择性PRMT3抑制剂，IC50值为31 nM。

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM，MM-102 还能特异性抑制细胞生长并诱导携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞凋亡。

BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。

MS-4322 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

lutidinic acid (2,4-Dicarboxypyridine) 是一种体外和细胞内抑制剂，也是一种已知的组蛋白赖氨酸脱甲基酶抑制剂。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

MS-8709 是一种高效且选择性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂，其 DC50（G9a）为 274 nM、DC50（GLP）为 260 nM。MS-8709 可通过泛素–蛋白酶体系统以浓度和时间依赖方式诱导 G9a/GLP 蛋白降解，而不影响其 mRNA 表达水平。在前列腺癌、白血病和肺癌细胞模型中，MS-8709 相较于母体化合物 UNC0642 显示出更强的细胞生长抑制作用，并具备适用于体内疗效研究的小鼠药代动力学特征。

SKLB-03220 是一种口服活性的共价抑制剂，靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，该酶为已知的参与观遗传调控的肿瘤学化合物靶点。SKLB-03220 的结构基于临床批准的 EZH2 抑制剂 tazemetostat，并能够消除表观遗传 H3K27me3 标记，改变染色质状态及转录活性。SKLB-03220 是癌症表观遗传研究中强效的小分子工具化合物。

EZH2-IN-200(compound 30)是一种有效的EZH2(Enhancer of Zeste homologue 2)抑制剂，对EZH2的IC50=11 nM，可用于研究血液恶性肿瘤和实体肿瘤。

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

(2R,4S)-Azalanstat (Iso-Azalansta) 是一种选择性血红素加氧酶 （HO）抑制剂，可用于研究心血管疾病。

(S)-HH2853 是一种高效性 EZH1 和 EZH2 双重抑制剂，抑制 EZH2_Y641F，IC50 为 <100 nM。(S)-HH2853具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究自身免疫性疾病。

PRMT5-IN-18 (Compound 002) 是 PRMT5 的有效抑制剂，能够用于由 PRMT5 介导的疾病（如肿瘤）的研究。

PRMT4-IN-1为PRMT4高选择性抑制剂(IC50=3.2 nM)，能有效降低MCF7细胞的相对活力。

PRMT5-IN-43（compound 4A）作为一种PRMT5抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

(R)-HH2853 是一种高效性 EZH2 抑制剂，对 EZH2-Y641F 的 IC50 <100 nM。(R)-HH2853 具有抗癌抗肿瘤活性，可用于自身免疫性疾病。

PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种选择性且具有口服活性的蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂。它能够抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT-116 细胞系的增殖，IC50值为 5 nM。这一化合物在癌症研究中展现出潜力，尤其适用于研究 MTAP 缺失的肿瘤，如结直肠癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。

Pociredir (FTX-6058) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED) 小分子抑制剂（KD= 0.163 nM）。Pociredir (FTX-6058) 在研究炎症或血红蛋白病中具有研究价值，如镰状细胞病 (SCD)。

UNC0638 hydrate 作为一种化合物，主要通过选择性抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶达到其生物活性，其半抑制浓度(IC50)分别为15 nM和19 nM。在体外实验中，此化合物有效抑制TNBC（三阴性乳腺癌）细胞的侵袭与迁移。同时，作为EHMT1/2的抑制剂，它能在人红细胞祖细胞的培养中诱导胎儿血红蛋白(HbF)的表达。此外，UNC0638 hydrate 对FMDV（口蹄疫病毒）和VSV（水疱性口炎病毒）均显示出抗病毒活性，展现了其在多种表观遗传和非表观遗传靶标上的高效力和选择性。

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂，具有抗正痘活性，可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性，抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。

UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂，IC50值为 7.3 μM，也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。

MS023 dihydrochloride (MS023 2HCl) 是一种具有选择性、细胞活性和高效性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8，增加离体培养的 MuSC 的增殖能力，可用于研究乳腺癌。

(R)-OR-S1 is a SAM-competitive, highly selective, orally bioavailable dual inhibitor of EZH1/2.

The Ki value of DOT1L-in-1 is 2pm.It is a highly effective, selective and novel Dot1L inhibitor.

GSK926 is a selective, SAM-competitive, and cell-active EZH2 inhibitor.

ZLD10A is a highly potent and selective small molecule inhibitor of EZH2.