DNA Methyltransferase

DNMT-IN-3 作为一种抑制 DNA 甲基转移酶 (DNA Methyltransferase) DNMT 的化合物，显示出抗疟疾活性，其对恶性疟原虫 (Plasmodium) 的IC50 值达到 60 nM。此化合物主要用于疟疾相关的科学研究。

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd)为口服有效的DNMT1抑制剂，并具备抗肿瘤能力。此化合物作为含硫脱氧胞苷类似物，展现出对DNA低甲基化的潜在作用。

S-Aristeromycinylhomocysteine is an inhibitor of adenosylmethionine decarboxylase.

Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂，通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。

2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine (Nsc291930) 是 5-Azacytidine 的前药，口服有活性。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。

Dihydro-5-azacytidine FA （DHAC） 是一种嘧啶类似物， 具有抗肿瘤活性，可抑制细胞生长，抑制 DNA 甲基化 （DNA methylation），可用于研究恶性间皮瘤。

MY-1B 是一种氮杂替丁丙烯酰胺立体探针，可阻断对 NSUN2 的立体选择性富集，选择性地结合 NSUN2 的 C271。

Procainamide hydrochloride (Procapan) 是一种用于研究心律失常的抗心律失常制剂。

TFMB-(S)-2-HG（TFMB S 2 HG）是一种高效的TET2抑制剂，该酶为5'-甲基胞嘧啶羟化酶。此外，它还显著抑制EglN脯氨酸羟化酶。凭借其独特性能，TFMB-(S)-2-HG对于急性髓性白血病（AML）领域的研究具有巨大的前景。

GSK3735967为选择性、可逆的非核苷类DNMT1抑制剂，具备平面二氰基吡啶核心，专一性嵌入DNMT1所结合的半甲基化CpG双核苷酸中。该化合物包含三个结合位点，其中之一可与组蛋白H4K20me3相结合。

Guadecitabine sodium is a inhibitor of second-generation DNA methyltransferases (DNMT) .

2′-Deoxy-5-nitrocytidine 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)的抑制剂，可用于癌症领域研究。

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂，IC50为115 nM。它阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点，可引起抑癌基因的去甲基化和再激活。

(Rac)-RG108 (NSC401077) 是一种DNMT1抑制剂，主要作用是阻断DNA甲基转移酶的功能。

promotes the reprogramming of human somatic cells to pluripotent stem cells

SA91-0178 (3-{[(1-methyl-2-oxo-1'-phenyl-1,2-dihydrospiro[indole-3,4'-piperidine]-5-carbonyl)amino]methyl}benzoic acid) 是一种特异性 METTL1 抑制剂，可有效缓解脓毒症炎症期间的组织损伤。

TETi76是一款口服活性的TET家族抑制剂，它对TET1, TET2和TET3具有较低的IC50值，分别为1.5, 9.4和8.8 μM。该化合物通过竞争性地与TET酶的活动位点结合，有效降低TET2突变体在体外及体内的胞嘧啶羟甲基化程度，并能限制其克隆生长，同时对正常造血前体细胞的生长无显著影响。TETi76主要用于白血病的研究应用。

Tet1peptide 是 GT1B 神经节苷脂的神经元特异性配体，适用于作为靶向递送功能化聚合物的配体。

CBHcy 是一种双底物类似物，是一种特异性 BHMT 抑制剂，可使甜菜碱-同型半胱氨酸 S-甲基转移酶 （BHMT） 采用与三元配合物相同的构象，可能会诱导半胱氨酸血症的发生。

2’-Deoxy-2’-fluoro-β-D-arabinocytidine hydrochloride 是一种胞嘧啶核苷类似物，对DNA 甲基转移酶具有抑制作用 ，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。

O6BTG-octylglucoside is a potent O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase (MGMT) inhibitor (IC50s: 10 nM and 32 nM in HeLa S3 cells and in vitro (cell extracts)).

(R)-GSK-3685032 is the R-enantiomer of GSK-3685032. GSK-3685032 is a first-in-class, non-time-dependent, non-covalent, reversible, selective DNMT1 inhibitor with an IC 50 of 0.036 μM. GSK-3685032 induces robust loss of DNA methylation, transcriptional activation and inhibition of cancer cell growth.

ZIKV-IN-2 是 ZIKV NS5 甲基转移酶 (MTase) 的有效抑制剂 (IC50: 38.86 μM)，可以抑制 ZIKV 的复制和感染。ZIKV-IN-2 能够用于研究寨卡病毒 (ZIKV)。

5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物，一种 DNA 甲基化抑制剂，具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤活性。

DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。

γ-Oryzanol (Gamma-Oryzanol) 是一种从米糠油中分离出来的营养提取物，是含有甾醇和阿魏酸的混合物，有助于破坏皮肤中的自由基。它有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶(DNMTs)。 它抑制DNMT1和DNMT3a，IC50分别为 3.2 和 22.3 μM。

Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂，增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药，可结合突触小泡蛋白 SV2A。

Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂，抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点，用于表观遗传学领域研究。

Isofistularin-3, as a DNA demethylating agent, induces cell cycle arrest and sensitization to TRAIL in cancer cells. Isofistularin-3 can be used as an ADC cytotoxin.Isofistularin-3 is a direct, DNA-competitive DNMT1 inhibitor, with an IC50 of 13.5 μM.

Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂，还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合，充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。

Tetrahydrouridine (NSC-112907; THU) 是一种多药耐药调节剂。它可用于癌症治疗，使肿瘤细胞对放射治疗更加敏感。 它是一种竞争性胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，可抑制 ara-C 和吉西他滨等细胞毒性脱氧胞苷类似物分解代谢中的脱氨作用。

TDI-015051 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14) 抑制剂，IC50≤0.15 nM。在 Huh-7.5 细胞 (EC50=11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50=64.7 nM) 中能够抑制 SARS-CoV-2 NSP14。此外，TDI-015051 对其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，也有抑制作用，IC50分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。通过与SAH稳定的cap口袋结合，TDI-015051 可抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中显示出抗感染活性。

DC_501 is a selective non-nucleoside DNA methyltransferase 1 inhibitor.

Tet1是一种序列为HLNILSTLWKYRC的肽，能够特异性结合神经元神经节苷脂受体GT1b，具备神经元靶向能力，可用于研究药物递送。

CM-579 trihydrochloride is a first-in-class reversible and dual inhibitor of G9a and DNMT (IC50s: 16 nM, 32 nM) with potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells.