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EGFR
EGFR
HER
JAK
Pim
STAT
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
EGFR
EGFR
表皮生长因子受体(EGFR;ErbB-1;人类中的HER1)是一种跨膜蛋白,是表皮生长因子家族(EGF家族)细胞外蛋白配体成员的受体。
HIT218701231
EGFR-IN-87
T79888
1835666-87-9
EGFR-IN-87 是一种高效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,抑制 A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790M 和 EGFR_WT,可用于研究癌症。
EGFR
Tyrosine Kinases
HIT214432330
Almonertinib mesylate
T9865
2134096-06-1
Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。
EGFR
HIT212667155
DS21360717
T11104
2304654-43-9
DS21360717 is an effective oral tyrosine kinase inhibitor with anticancer activity and IC50 of 0.49 nM.
EGFR
Others
HIT212650501
Icotinib Hydrochloride
T2307
1204313-51-8
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50值为5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
EGFR
HIT212731970
Protopine hydrochloride
TMA1944
6164-47-2
Protopine has antiplatelet effects,which is due to inhibition on thromboxane formation and phosphoinositides breakdown and then lead to the decrease of intracellular calcium concentration.Protopine seems to inhibit the heterotypic cell adhesion between MD
cAMP
Cholinesterase (ChE)
EGFR
HIT220912803
EGFR-IN-75
T73178
EGFR-IN-75 是一种EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂,IC50值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。
EGFR
Others
HIT218850690
HER2-IN-14
T75165
2414056-35-0
HER2-IN-14(Compound 34),作为一种HER2抑制剂,展现出18 nM的IC50值。此外,该化合物对wt-EGFR也有抑制作用,IC50值为6.3 μM。
EGFR
Others
HIT212035606
NSC 228155
T6908
113104-25-9
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
DNA/RNA Synthesis
EGFR
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212709751
Dacomitinib hydrate
T19965
1042385-75-0
Dacomitinib hydrate (PF 299804) 是泛表皮生长因子受体家族酪氨酸激酶的高选择性第二代小分子抑制剂。 Dacomitinib 特异性且不可逆地结合并抑制人 EGFR 亚型,从而抑制表达 EGFR 的肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡。
EGFR
HIT212019661
Canertinib
T6136
267243-28-7
Canertinib (CI-1033) 是有效地,不可逆的EGFR 抑制剂;抑制细胞EGFR 和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9 nM。
EGFR
Virus Protease
HIT101079389
4-Hydroxycinnamamide
TN3042
194940-15-3
4-Hydroxycinnamamide has antioxidant activity. 4-Hydroxycinnamamide derivatives are specific inhibitors of tyrosine-specific protein kinases.
AMPK
ATPase
Calcium Channel
EGFR
Glucosidase
glycosidase
p38 MAPK
Potassium Channel
Sodium Channel
HIT107710003
PD153035 hydrochloride
T1761
183322-45-4
PD153035 hydrochloride (ZM 252868) 是有效地EGFR 抑制剂,Ki 和IC50值分别为6和25 pM。
EGFR
HIT212650414
ZM323881 hydrochloride
T1991
193000-39-4
ZM323881 hydrochloride (ZM 323881 HCl) 是一种选择性的VEGFR2抑制剂,其IC50<2 nM。
EGFR
FGFR
PDGFR
VEGFR
HIT214433389
(E/Z)-CP-724714
T6046
537705-08-1
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的外消旋体。CP-724714是一种高效、选择性的口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
EGFR
HIT212089881
Sanguinarine chloride
T0129
5578-73-4
Sanguinarine chloride (Pseudochelerythrine chloride) 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,通过激活活性氧的产生,诱导细胞凋亡。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Parasite
VEGFR
HIT214432728
EGFR-IN-71
T62009
2676155-98-7
EGFR-IN-71 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR)抑制剂(IC50= 3.7 μM)。EGFR-IN-71 在脊索瘤中具有研究价值。
EGFR
Others
HIT101920552
Erlotinib hydrochloride
T0373L
183319-69-9
Erlotinib hydrochloride (NSC 718781) 抑制EGFR 激酶的IC50为 2 nM,用于治疗非小细胞肺癌。
Autophagy
EGFR
HIT212669492
BMS-690514
T14677
859853-30-8
BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂,对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。
EGFR
HER
VEGFR
HIT105487042
Oxamic acid
T201584
471-47-6
Oxamic acid是一种LDHA(乳酸脱氢酶A)抑制剂,具有抗肿瘤活性,能够诱导癌细胞凋亡,下调EGFR表达,抑制癌症干细胞特性和EMT。
Dehydrogenase
EGFR
HIT104456540
4(3H)-Quinazolinone
TMO2713
491-36-1
4(3H)-Quinazolinone (4-Hydroxyquinazoline) 是化学合成中的砌块,是一种生物活性氮杂环化合物。它具有多种生物学特性,如抗菌,抗真菌,抗惊厥,抗炎,抗 HIV,抗癌和缓解疼痛活性。
Antibacterial
EGFR
Platelet aggregation
HIT218801732
YS-67
T83626
2761327-15-3
YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 p-EGFR 和 p-AKT,抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0/G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡,可用于研究非小细胞肺癌。
Akt
Apoptosis
EGFR
HIT214433659
WHI-P180 hydrochloride
T61007
153437-55-9
WHI-P180 (Janex 3) 抑制RET, KDR 和EGFR 的IC50值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。WHI-P180 是一种多种激酶抑制剂。
c-RET
EGFR
Others
VEGFR
HIT212651488
Varlitinib
T6719
845272-21-1
Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
EGFR
HER
HIT214434219
EGFR/HER2/CDK9-IN-2
T63357
1180924-34-8
EGFR/HER2/CDK9-IN-2 是 EGFR/HER2/CDK9 的有效抑制剂,他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM,表现出明显的抗肿瘤作用。
CDK
EGFR
Others
HIT214434885
EGFR-IN-59
T63556
2529891-44-7
EGFR-IN-59 是 EGFR 抑制剂,其IC50值为190 nM,也是一直凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 表现出细胞毒性的IC50分别为 8.62 和 52.6 μM。EGFR-IN-59 能够用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症。
Apoptosis
EGFR
Others
HIT212083228
Lapatinib ditosylate monohydrate
T0078L
388082-78-8
Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。
Autophagy
EGFR
Ferroptosis
HIT219469141
MS 154N
T41157
2675490-97-6
MS 154N 是 MS 154的阴性对照。该化合物对 WT 和 l858r 突变体 EGFR 具有高结合亲和力(kd 值分别为3 nM 和4.3 nM),但不显著诱导 EGFR 突变体降解。
EGFR
Others
PROTACs
HIT213840247
PF-6274484
T22396
1035638-91-5
PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT,IC50分别为6.6和 5.8 nM。
EGFR
HIT214320598
Afatinib impurity 11
T35430
1402086-20-7
Afatinib impurity 11 is an impurity of Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor with IC50s of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M and HER2, respectively[1]. [1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.
Autophagy
EGFR
Others
HIT212037083
JND3229
T15615
2260886-64-2
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
EGFR
HIT212661230
Afatinib
T21312
850140-72-6
Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM),具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
c-Met/HGFR
EGFR
p38 MAPK
HIT212033601
ZM39923 hydrochloride
T6145
1021868-92-7
ZM39923 hydrochloride (JAK3 Inhibitor IV) 是一种 JAK3抑制剂,pIC50值为 7.1。它也抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50值为 10 nM。
EGFR
Glutaminase
JAK
HIT212712853
JG26
T27654
1464910-32-4
JG26 是一种强效的 ADAM17 抑制剂,对 ADAM8、ADAM17、ADAM10 和 MMP-12 均有抑制作用,其 IC50 值分别为 12 nM、1.9 nM、150 nM 和 9.4 nM,可用于研究机体免疫系统。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
EGFR
ERK
Immunology/Inflammation related
MMP
SARS-CoV
HIT212721287
Tyrphostin A25
T21622
118409-58-8
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。
EGFR
GPCR
HIT218851826
BEBT-109
T80643
2050906-40-4
BEBT-109 是选择性皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 EGFR 突变非小细胞肺癌中显示出抗肿瘤活性。
EGFR
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