EGFR

EGFR-IN-157 (compound IIB-5) 是一种高效的EGFR抑制剂，IC50值为18.81 nM，可应用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR-IN-75 是一种EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，IC50值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

UNC-CA359 is a highly potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR), demonstrating an IC50 value of 18 nM. With strong anti-tumor activity, UNC-CA359 holds significant potential for chordoma research [1].

WHI-P180 (Janex 3) 抑制RET, KDR 和EGFR 的IC50值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。WHI-P180 是一种多种激酶抑制剂。

Marinobufagenin, a cardiotonic steroid, its increased concentrations are important in the cardiac disease and oxidant stress state seen with renal failure.

EGFR/HER2/CDK9-IN-2 是 EGFR/HER2/CDK9 的有效抑制剂，他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM，表现出明显的抗肿瘤作用。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

CZY43 是一类 HER3 降解剂，能够以剂量和时间依赖的方式促使乳腺癌 SKBR3 细胞中的 HER3 降解。CZY43 有效抑制 HER3 依赖的信号传导和癌细胞生长，其效果超过了 Bosutinib。

EGFRT790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R/T790M抑制剂，其对EGFR-L858R/T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M/L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

EGFR-IN-71 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR)抑制剂（IC50= 3.7 μM）。EGFR-IN-71 在脊索瘤中具有研究价值。

HKI-357 dimaleate is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2. HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation.

Afatinib impurity 11 is an impurity of Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor with IC50s of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M and HER2, respectively[1]. [1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

EGFR-IN-166 (Compound 2) 是一种EGFR抑制剂，具有对乳腺癌细胞的强效抗癌活性，其对MCF-7细胞的IC50为69.63 μM，对MDA-MB-231细胞的IC50为22.84 μM。EGFR-IN-166 显著抑制细胞迁移和EGFR表达，并可用于乳腺癌研究。

EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的EGFR-TK 抑制剂，IC50值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ和tubulin polymerization，IC50值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

EMI56, a derivative of EMI1, exhibits enhanced potency against mutant EGFR compared to EMI1. Additionally, EMI56 effectively inhibits EGFR triple mutants[1].

EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.623 μM)，对癌细胞具有毒性。

EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。

EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 作为一种高效且选择性的EGFR/HER2双重抑制剂，对EGFR和HER2的IC50值分别达到2.3 nM和234 nM。此化合物在抗前列腺癌增殖方面表现出显著效果。

(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的外消旋体。CP-724714是一种高效、选择性的口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。

PDZ1i 是有效的、能够透过血脑屏障的 MDA-9/Syntenin 特异性抑制剂。PDZ1i 能够抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 及 EGFRvIII，并能够减少 MMP 分泌。PDZ1i 可以提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。

MS9427 是一种有效的PROTACEGFR 降解剂，对野生型EGFR 和突变型EGFRL858R 的Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WTEGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是一种EGFR/c-Met双靶点抑制剂，针对EGFRL858R和c-Met的IC50分别为68.1 nM与0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 能诱导A549-P细胞凋亡及细胞周期停滞，并抑制EGFR、c-Met和AKT的磷酸化表达。该化合物亦可在体内与体外有效抑制肿瘤的生长。

2,5-Di-tert-butyl-1,4-benzoquinone，作为一种强效抗菌剂，主要来源于海洋Streptomyces sp. VITVSK1，有效应对抗菌耐药性问题。此外，该化合物还能作为RNA polymerase的有效抑制剂。

Canertinib (CI-1033) 是有效地，不可逆的EGFR 抑制剂；抑制细胞EGFR 和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9 nM。

4(3H)-Quinazolinone (4-Hydroxyquinazoline) 是化学合成中的砌块，是一种生物活性氮杂环化合物。它具有多种生物学特性，如抗菌，抗真菌，抗惊厥，抗炎，抗 HIV，抗癌和缓解疼痛活性。

Jaceidin (Quercetagetin 3,3',6-trimethyl ether) 是一种具有膜渗透性的VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Paeciloquinone B 可以抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。

BEBT-109 是选择性皮生长因子受体 （EGFR） 抑制剂，在 EGFR 突变非小细胞肺癌中显示出抗肿瘤活性。

Ginsenoside Rh2 (20(S)-Ginsenoside Rh2) 诱导caspase-8和caspase-9活化。它以多途径方式诱导癌细胞凋亡。

CN009543V is an enhancer of tyrosine phosphorylation of EGFR via downstream signaling pathways.

Desmethyl Erlotinib (CP-473420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

DDC4002是一种选择性EGFR抑制剂，对L858R/T790M突变的EGFR亚型表现出抑制活性（IC50= 39 nM）。

DS21360717 is an effective oral tyrosine kinase inhibitor with anticancer activity and IC50 of 0.49 nM.