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化合物库
EGFR
EGFR
HER
JAK
Pim
STAT
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
EGFR
EGFR
表皮生长因子受体(EGFR;ErbB-1;人类中的HER1)是一种跨膜蛋白,是表皮生长因子家族(EGF家族)细胞外蛋白配体成员的受体。
HIT212712853
JG26
T27654
1464910-32-4
JG26 是一种强效的 ADAM17 抑制剂,对 ADAM8、ADAM17、ADAM10 和 MMP-12 均有抑制作用,其 IC50 值分别为 12 nM、1.9 nM、150 nM 和 9.4 nM,可用于研究机体免疫系统。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
EGFR
ERK
Immunology/Inflammation related
MMP
SARS-CoV
HIT212033601
ZM39923 hydrochloride
T6145
1021868-92-7
ZM39923 hydrochloride (JAK3 Inhibitor IV) 是一种 JAK3抑制剂,pIC50值为 7.1。它也抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50值为 10 nM。
EGFR
Glutaminase
JAK
HIT218851826
BEBT-109
T80643
2050906-40-4
BEBT-109 是选择性皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 EGFR 突变非小细胞肺癌中显示出抗肿瘤活性。
EGFR
HIT212721287
Tyrphostin A25
T21622
118409-58-8
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。
EGFR
GPCR
HIT212083352
Lidocaine Hydrochloride hydrate
T1144L
6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂,具有抗炎作用。
Apoptosis
EGFR
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT213840247
PF-6274484
T22396
1035638-91-5
PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT,IC50分别为6.6和 5.8 nM。
EGFR
HIT214320598
Afatinib impurity 11
T35430
1402086-20-7
Afatinib impurity 11 is an impurity of Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor with IC50s of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M and HER2, respectively[1]. [1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.
Autophagy
EGFR
Others
HIT102296946
ERBB agonist-1
T204401
930856-19-2
ERBB agonist-1(Compound EF-1)是一种ERBB4激动剂(EC50=10.5 μM),能够诱导ERBB4受体二聚化,诱导Akt和ERK1/2的磷酸化,在小鼠模型中表现出心脏保护作用,还能够预防心肌纤维化。
Akt
EGFR
ERK
HIT212708565
Nazartinib mesylate
T11156L
1508250-72-3
Nazartinib mesylate is a novel, covalent mutant-selective inhibitor of EGFR (Ki and Kinact: 31 nM and 0.222/min on EGFR(L858R/790M) mutant).
EGFR
Others
HIT219136392
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4
T74468
2413016-49-4
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4是一种由 MC-Val-Cit-PAB-Amide 和-TLR7 agonist 4 链接而成的偶联物,可用于研究癌症。
EGFR
HER
TLR
HIT219469162
Derazantinib dihydrochloride
T70143
1821329-75-2
Derazantinib is a multi-kinase inhibitor with pan-FGFR activity which has shown preliminary therapeutic activity against FGFR2 fusion-positive intrahepatic cholangiocarcinoma (iCCA). Derazantinib dihydrochloride is a salt of Derazantinib.
EGFR
Others
HIT218839774
BGB-8035
T73381
2283349-24-4
BGB-8035 是一种可口服且具有选择性和高效性的 BTK 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 BTK、TEC 和 EGFR。BGB-8035 用于研究肿瘤和自身免疫性疾病。
BTK
EGFR
HIT214320857
EMI56
T35913
2414374-41-5
EMI56, a derivative of EMI1, exhibits enhanced potency against mutant EGFR compared to EMI1. Additionally, EMI56 effectively inhibits EGFR triple mutants[1].
EGFR
Others
HIT214435324
UNC-CA359
T61077
2676156-05-9
UNC-CA359 is a highly potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR), demonstrating an IC50 value of 18 nM. With strong anti-tumor activity, UNC-CA359 holds significant potential for chordoma research [1].
EGFR
Others
HIT218850992
EGFR-IN-85
T78574
1956378-29-2
EGFR-IN-85(Compound 1)为EGFR抑制剂,对EGFRvⅢ磷酸化具有0.19 μM的IC50。本化合物可抑制肿瘤内EGFR信号传导,适用于恶性胶质瘤(GBM)研究。
EGFR
HIT100302049
EGFR/HER2/CDK9-IN-1
T62746
879730-44-6
EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。
CDK
EGFR
Others
HIT214982615
HyT36
T72075
1323151-45-6
HyT36 是一种小分子疏水标签,可选择性的破坏稳定,促进融合蛋白和假激酶 Her3 的降解。HyT36可治疗表达 erht 的细胞诱导急性。
EGFR
HER
Others
HIT212036839
Alflutinib mesylate
T7175
2130958-55-1
Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 EGFR 突变。
EGFR
HIT218903788
SST0116CL1
T200022
1799802-29-1
SST0116CL1作为一种高效HSP90抑制剂(IC50: 0.21 μM),通过与Hsp90的ATP结合口袋相结合,干扰其伴侣功能,进而促使其客体蛋白(EGFR、CDK4 和 AKT)发生降解。此外,SST0116CL1在BT-474细胞中诱导Her2的降解(IC50: 0.2 μM),显示出明显的抗增殖活性及抑制肿瘤生长的能力。
Akt
CDK
EGFR
HSP
HIT218903731
Neptinib
T89923
2085843-51-0
Neptinib (NEP010) 是一种源自Afatinib的口服活性衍生物,具有更优化的药代动力学特性,故其抗肿瘤活性胜过Afatinib。该化合物在对付各类EGFR突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型中,显示出显著的抑制肿瘤生长效果。此外,Neptinib 对EGFR激酶家族展现出有效的抑制能力,其对EGFRwt, EGFRL858R/T790M, EGFRL858R 和EGFRT790M的IC50值分别为0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和1.79 nM。
EGFR
HIT218903782
BPI-15086
T200004
1644502-33-9
BPI-15086 是一种有效的口服不可逆抑制剂,专门针对EGFR及其T790M抗性突变的酪氨酸激酶。此化合物主要应用于非小细胞肺癌的研究领域。
EGFR
HIT219137028
Tesevatinib tosylate
T201865
1000599-06-3
Tesevatinib tosylate (XL-647 tosylate) 是一种口服型、能渗透血脑屏障的EGFR抑制剂。此化合物在GBM12和GBM6模型中的IC50分别为11 nM和102 nM,有效降低细胞活性。此外,Tesevatinib tosylate 同时对HER2、VEGFR2和Src展现出较强的抑制作用,其IC50值分别为16.1 nM、1.5 nM和10.3 nM,显示出显著的抗肿瘤活性及抑制肿瘤增殖的能力。
EGFR
Src
VEGFR
HIT219251541
TZEP7
T205353
2566714-41-6
TZEP7在癌细胞中是一种EGFR kinase抑制剂,具有细胞毒作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它表现出抗凋亡的Bcl-2下调、促凋亡的Bax上调以及caspase水平升高。TZEP7有望用于抗癌剂的研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
HIT219250749
Cyclic(YCDGFYACYMDV)
TP3053
535959-77-4
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种HER2信号传导抑制剂,具有抗癌特性。该化合物在水溶液中能够自组装形成纳米颗粒,通过与癌细胞表面的HER2靶向结合转化为纳米原纤维,从而干扰HER2二聚化及其后续的信号传导,最终促使癌细胞进入凋亡 (Apoptosis)。其对HER2乳腺癌的抑制效果在小鼠异种移植模型中已被证实。
Apoptosis
EGFR
HIT100742871
EGFR-IN-145
T204326
852407-49-9
EGFR-IN-145 (compound 7c) 是一款EGFR激酶抑制剂。在20 μM浓度下,其对EGFR野生型激酶的抑制率达到52.7%。
EGFR
HIT219251278
EGFR-IN-141
T204963
3054263-27-0
EGFR-IN-141 (Compound 8I) 是一种EGFR抑制剂,其IC50为2.67 nM。在癌细胞A549中,EGFR-IN-141显示出细胞毒性,IC50为13.75 μM。该化合物可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和线粒体膜去极化,并且表现出潜在的抗肿瘤活性。
Apoptosis
EGFR
HIT219251557
HER2-IN-21
T205331
906437-59-0
HER2-IN-21 (compound 657994) 是一种IC50值为3.85 μM的人表皮生长因子受体2 (human epidermal growth factor receptor 2) 抑制剂。
EGFR
HIT219600144
Paeciloquinone D
TN10239
162797-35-5
Paeciloquinone D 可抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。
EGFR
HIT219600368
EGFR-IN-150
T206444
3037323-16-0
EGFR-IN-150 是一种EGFR抑制剂,能够抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 以及其下游AKT信号通路的磷酸化,产生抗肿瘤效果,并诱导HMOX1表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的IC50为 0.386 μM,可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成和迁移能力,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外,它在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中有效抑制肿瘤生长,显示出在非小细胞肺癌研究中的潜力。
Apoptosis
EGFR
HIT219251162
BIHC
T204826
1642826-40-1
BIHC 是一种 Her2-CD3 双特异性抗体,由抗 Her2 的单域抗体与抗 CD3 的单链可变区片段 (Fv) 构建类似 IgG 的结构而成。BIHC 具有显著的体内抗肿瘤活性,能够专一性结合 Her2 表达的肿瘤细胞,并通过募集 T 细胞有效杀死 Her2 阳性癌细胞,适用于 Her2 阳性癌症的研究。
EGFR
Integrin
HIT219250988
EGFR-IN-144
T204605
EGFR-IN-144 (Compound 4B) 对EGFR (IC50=0.639 µg/mL) 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization, IC50=7.339 µg/mL) 展现出显著的抑制活性。它在多种癌细胞中表现出细胞毒性,GI50达到纳摩尔水平,并且能够下调 mTOR、TNF-α 和 IL-6 的表达,在 G1/S 期阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
EGFR
Interleukin
Microtubule Associated
TNF
HIT212670693
Nazartinib S-enantiomer
T11156
1508256-20-9
Nazartinib is an EGFR inhibitor. Nazartinib S-enantiomer is the less active S-enantiomer of Nazartinib.
EGFR
Others
HIT212019397
(3S)-Tanzisertib hydrochloride
T207342
2517855-91-1
(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种口服活性的JNK抑制剂,其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为61, 7和6 nM。它能够选择性地抑制ERK1、p38α和EGFR,IC50值分别为0.48、3.4和0.38 μM。在急性大鼠PK-PD模型中,(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 能抑制LPS诱导的TNFα生成,适用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
EGFR
ERK
JNK
p38 MAPK
TNF
HIT214317497
Tyrphostin 51
T24909
126433-07-6
Tyrphostin 51 is an effective inhibitor of EGFR kinase.
EGFR
Others
HIT212715088
BIBX 1382 Dihydrochloride
T30443
1216920-18-1
BIBX 1382 Dihydrochloride prevents Lassa and Ebola virus glycoprotein-dependent cells from entering the body. It can be used as a tool to understand conserved virus-host interactions and suggests that host cell kinases may be targets for broad-spectrum th
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