EGFR

Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 EGFR 突变。

Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Dacomitinib hydrate (PF 299804) 是泛表皮生长因子受体家族酪氨酸激酶的高选择性第二代小分子抑制剂。 Dacomitinib 特异性且不可逆地结合并抑制人 EGFR 亚型，从而抑制表达 EGFR 的肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡。

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

Sanguinarine chloride (Pseudochelerythrine chloride) 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱，通过激活活性氧的产生，诱导细胞凋亡。

Cyasterone (Cyasteron) 是主要分离自金疮小草的一种天然 EGFR 抑制剂。它通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用，可用于抗人类肿瘤的相关研究。

RTC-5 (TRC-382) 是一种特别增强了抗癌活性的Phenothiazine 化合物，对EGFR驱动的癌症异种移植模型表现出显著的效果。其作用机制归因于同时抑制PI3K-AKT和RAS-ERK信号通路。

PF-06672131 is a selective EGFR kinase inhibitor.

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50值为5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4是一种由 MC-Val-Cit-PAB-Amide 和-TLR7 agonist 4 链接而成的偶联物，可用于研究癌症。

PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50分别为6.6和 5.8 nM。

Mobocertinib (tak788) 是可口服的EGFR 和HER2突变的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。

Derazantinib is a multi-kinase inhibitor with pan-FGFR activity which has shown preliminary therapeutic activity against FGFR2 fusion-positive intrahepatic cholangiocarcinoma (iCCA). Derazantinib dihydrochloride is a salt of Derazantinib.

BGB-8035 是一种可口服且具有选择性和高效性的 BTK 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 BTK、TEC 和 EGFR。BGB-8035 用于研究肿瘤和自身免疫性疾病。

Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂，用于非小细胞肺癌的研究，对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

EGF Rligand-11，作为EGFR的特异性配体，主要用于PROTAC MS154的制备。

AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢产物，并具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂。

Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。

HyT36 是一种小分子疏水标签，可选择性的破坏稳定，促进融合蛋白和假激酶 Her3 的降解。HyT36可治疗表达 erht 的细胞诱导急性。

Protopine has antiplatelet effects,which is due to inhibition on thromboxane formation and phosphoinositides breakdown and then lead to the decrease of intracellular calcium concentration.Protopine seems to inhibit the heterotypic cell adhesion between MD

(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell

Saracatinib（AZD0530）属于小分子抑制剂，是一种Src家族激酶抑制剂（IC50=2.7–11 nM），具有高选择性、细胞渗透性和口服活性，具有抗纤维化、抗炎及潜在抗肿瘤活性。

Chrysophanol (Turkey Rhubarb) 是掌叶大黄中的一种蒽醌类天然产物，可抑制EGF-诱导的EGFR 磷酸化，且抑制AKT 和mTOR/p70S6K 激活。

AZ14240475 是一种具有高效作用的选择性脑渗透性EGFREx20Ins 突变体 (EGFREx20Ins mutants) 抑制剂，pIC50为7.6。在癌症研究中，它具有重要作用。

Apoptosisinducer 35 (Compound 6) 为多靶点抑制剂，可抑制EGFR、AKT、ERK和P38-MAPKα的表达。Apoptosisinducer 35 抑制癌细胞A549和Jurkat的增殖，导致细胞周期在S期受阻，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR/COX-2-IN-3 为EGFR/COX-2高选择性双靶点抑制剂，对两个靶点的 IC50 值分别为 0.098 μM、0.05 μM。药理预测结果显示，EGFR/COX-2-IN-3具备良好口服生物利用度与血脑屏障穿透能力。同时，EGFR/COX-2-IN-3 表现出显著镇痛效应，还可发挥抗胶质母细胞瘤药理活性，可应用于胶质母细胞瘤等肿瘤机制及药效相关研究。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

Tyrosine-protein kinase ABL, IC50: 1500 nM

AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base)) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (pIC50: 8.194)。

JAK 3 inhibitor IV (ZM 39923 hydrochloride) 是一种 JAK1/3 抑制剂，pIC50 为 4.4/7.1，对 JAK2 几乎没有活性，对 EGFR 有适度的作用；还发现对转谷氨酰胺酶敏感。

E-4031 dihydrochloride是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。