EGFR

EGFR-IN-166 (Compound 2) 是一种EGFR抑制剂，具有对乳腺癌细胞的强效抗癌活性，其对MCF-7细胞的IC50为69.63 μM，对MDA-MB-231细胞的IC50为22.84 μM。EGFR-IN-166 显著抑制细胞迁移和EGFR表达，并可用于乳腺癌研究。

EGFRligand-14-PEG3-Boc 由EGFR配体和linker组成。EGFRligand-14-PEG3-Boc 可用于合成[SJF-1521]。

EGF Rligand-11，作为EGFR的特异性配体，主要用于PROTAC MS154的制备。

GW837016X, also known as NEU-391, is a potent inhibitor of protozoan parasite proliferation. GW837016X extended life of treated mice by 50%, compared to untreated controls. At the cellular level, GW837016X inhibited mitosis and cytokinesis in T. brucei.

PF-06672131 is a selective EGFR kinase inhibitor.

HKI-357 dimaleate is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2. HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation.

Olmutinib is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor, used in the treatment of T790M mutation positive non-small cell lung cancer. Olmutinib covalently binds a cysteine residue near the kinase domain of mutant EGFRs to prevent phosphorylation of the receptor. EGFRs are frequently over-expressed in lung cancer and contribute to activation of the phosphoinositide 3-kinase and mitogen-activated protein kinase pathways which both promote cell survival and proliferation. By inhibiting EGFR activation, Olmutinib attenuates the activation of these tumor-promoting pathways. In the first phase I/II clinical study of Osimertinib, 800 mg/ day was chosen as the dose for subsequent studies, and the dose-limiting toxicity and maximum tolerated dose was not reached. Olmutinib received breakthrough therapy designation in the United States in December 2015 and was approved for use in Korea in May 2016.

EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的EGFR-TK 抑制剂，IC50值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ和tubulin polymerization，IC50值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

Cavutilide具有抗心律失常活性，抑制 hERG K（+）通道，可用于研究心力衰竭和持续性心房颤动。

HER2-IN-12 是一种 HER2 抑制剂，其 IC50 值为 121 nM，能够用于研究癌症（如乳腺癌）。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R/T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

13(S)-HpODE是存在于土豆和智人中的代谢物，是13-HPODE的(S)-对映体，是一种含有过氧基团的脂肪酸，IL-13/13(S)HpODE在A549癌细胞凋亡过程中刺激MAO-A介导的细胞内ROS生成和p53以及p21的诱导，通过上调p53和p21的表达促进HCT116和CCF52细胞的凋亡，构成IL-13 > 15-LO>13(S)HpODE > PPARγ>MAO-A > ROS > p53>p21轴。

PDZ1i 是有效的、能够透过血脑屏障的 MDA-9/Syntenin 特异性抑制剂。PDZ1i 能够抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 及 EGFRvIII，并能够减少 MMP 分泌。PDZ1i 可以提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。

PD158780是一种EGFR 家族抑制剂，对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。

PD153035 (NSC-669364) 是一种EGFR 抑制剂，Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

Sanguinarine chloride (Pseudochelerythrine chloride) 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱，通过激活活性氧的产生，诱导细胞凋亡。

(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的外消旋体。CP-724714是一种高效、选择性的口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。

Oxamic acid是一种LDHA(乳酸脱氢酶A)抑制剂，具有抗肿瘤活性，能够诱导癌细胞凋亡，下调EGFR表达，抑制癌症干细胞特性和EMT。

4(3H)-Quinazolinone (4-Hydroxyquinazoline) 是化学合成中的砌块，是一种生物活性氮杂环化合物。它具有多种生物学特性，如抗菌，抗真菌，抗惊厥，抗炎，抗 HIV，抗癌和缓解疼痛活性。

YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 p-EGFR 和 p-AKT，抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0/G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡，可用于研究非小细胞肺癌。

EGFR-IN-71 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR)抑制剂（IC50= 3.7 μM）。EGFR-IN-71 在脊索瘤中具有研究价值。

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

Ginsenoside Rh2 (20(S)-Ginsenoside Rh2) 诱导caspase-8和caspase-9活化。它以多途径方式诱导癌细胞凋亡。

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50值为5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。

DS21360717 is an effective oral tyrosine kinase inhibitor with anticancer activity and IC50 of 0.49 nM.

Protopine has antiplatelet effects,which is due to inhibition on thromboxane formation and phosphoinositides breakdown and then lead to the decrease of intracellular calcium concentration.Protopine seems to inhibit the heterotypic cell adhesion between MD

EGFR-IN-75 是一种EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，IC50值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和具有口服活性的EGFR 抑制剂，其对EGFR L858R/T790M 的IC50为 15 nM。

Mobocertinib (tak788) 是可口服的EGFR 和HER2突变的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

RTC-5 (TRC-382) 是一种特别增强了抗癌活性的Phenothiazine 化合物，对EGFR驱动的癌症异种移植模型表现出显著的效果。其作用机制归因于同时抑制PI3K-AKT和RAS-ERK信号通路。

Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。

DPPY 是 PTK 的有效抑制剂，能够作用于 EGFR (IC50<10 nM)、BTK (IC50<10 nM)、JAK3 (IC50<10 nM)。DPPY 能够抑制 B 细胞淋巴瘤细胞的增殖，对特发性肺纤维化（IPF）具有研究潜力。