EGFR

EGFR-IN-59是一种新型强效、高选择性的 EGFR 抑制剂。它通过阻断 EGFR 活性位点的自身磷酸化来下调 PI3K/AKT/mTOR 信号，对 A431 及非小细胞肺癌细胞表现出显著的增殖抑制活性。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

Marinobufagenin, a cardiotonic steroid, its increased concentrations are important in the cardiac disease and oxidant stress state seen with renal failure.

EGFR/HER2/CDK9-IN-2 是 EGFR/HER2/CDK9 的有效抑制剂，他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM，表现出明显的抗肿瘤作用。

PDZ1i 是有效的、能够透过血脑屏障的 MDA-9/Syntenin 特异性抑制剂。PDZ1i 能够抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 及 EGFRvIII，并能够减少 MMP 分泌。PDZ1i 可以提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。

(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的外消旋体。CP-724714是一种高效、选择性的口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。

MS9427 是一种有效的PROTACEGFR 降解剂，对野生型EGFR 和突变型EGFRL858R 的Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WTEGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

HKI-357 dimaleate is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2. HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation.

EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 作为一种高效且选择性的EGFR/HER2双重抑制剂，对EGFR和HER2的IC50值分别达到2.3 nM和234 nM。此化合物在抗前列腺癌增殖方面表现出显著效果。

Afatinib impurity 11 is an impurity of Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor with IC50s of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M and HER2, respectively[1]. [1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

EGFRT790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R/T790M抑制剂，其对EGFR-L858R/T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M/L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

CZY43 是一类 HER3 降解剂，能够以剂量和时间依赖的方式促使乳腺癌 SKBR3 细胞中的 HER3 降解。CZY43 有效抑制 HER3 依赖的信号传导和癌细胞生长，其效果超过了 Bosutinib。

EGFR-IN-71 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR)抑制剂（IC50= 3.7 μM）。EGFR-IN-71 在脊索瘤中具有研究价值。

UNC-CA359 is a highly potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR), demonstrating an IC50 value of 18 nM. With strong anti-tumor activity, UNC-CA359 holds significant potential for chordoma research [1].

WHI-P180 (Janex 3) 抑制RET, KDR 和EGFR 的IC50值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。WHI-P180 是一种多种激酶抑制剂。

EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的EGFR-TK 抑制剂，IC50值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ和tubulin polymerization，IC50值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

EMI56, a derivative of EMI1, exhibits enhanced potency against mutant EGFR compared to EMI1. Additionally, EMI56 effectively inhibits EGFR triple mutants[1].

EGFR-IN-166 (Compound 2) 是一种EGFR抑制剂，具有对乳腺癌细胞的强效抗癌活性，其对MCF-7细胞的IC50为69.63 μM，对MDA-MB-231细胞的IC50为22.84 μM。EGFR-IN-166 显著抑制细胞迁移和EGFR表达，并可用于乳腺癌研究。

EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.623 μM)，对癌细胞具有毒性。

EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。

BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂，对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。

EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种针对EGFR活性出色的抑制剂，体内外均展现出抗癌效果。该化合物对EGFRL858R/T790M及EGFRDel19/T790M/C797S的IC50值仅为0.33 μM和0.133 μM。

EGFR-IN-101 (I-10) 为2-苯基氨基嘧啶衍生物，具备EGFR抑制功能。它在 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 对应的 IC50 值分别为 33.26 nM 和 106.4 nM。该化合物主要应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究领域。

EGFR T790M/L858R-IN-4, a potent inhibitor of EGFR T790M/L858R with anticancer properties (WO2024064091A1; Example 14) [1].

Lifirafenib (BGB-283) maleate 是一种高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。

EGFR-IN-85（Compound 1）为EGFR抑制剂，对EGFRvⅢ磷酸化具有0.19 μM的IC50。本化合物可抑制肿瘤内EGFR信号传导，适用于恶性胶质瘤（GBM）研究。

HER2-IN-14（Compound 34），作为一种HER2抑制剂，展现出18 nM的IC50值。此外，该化合物对wt-EGFR也有抑制作用，IC50值为6.3 μM。

TAS2940 fumarate 是一种具有口服活性的泛ERBB抑制剂，能够不可逆地选择性抑制泛ERBB并可穿透大脑。该化合物对HER2野生型、HER2 V777L和A775_G776insYVMA的IC50值分别是5.6 nM、2.1 nM和1.0 nM。TAS2940 fumarate 主要用于研究存在HER2与EGFR异常的肿瘤。

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R/T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

DPPY 是 PTK 的有效抑制剂，能够作用于 EGFR (IC50<10 nM)、BTK (IC50<10 nM)、JAK3 (IC50<10 nM)。DPPY 能够抑制 B 细胞淋巴瘤细胞的增殖，对特发性肺纤维化（IPF）具有研究潜力。

EGFR-IN-87 是一种高效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，抑制 A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790M 和 EGFR_WT，可用于研究癌症。

YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 p-EGFR 和 p-AKT，抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0/G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡，可用于研究非小细胞肺癌。

BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种针对FLT3 和 YES1 的激酶抑制剂和 针对 EGFR 和 VEGFR3 的拮抗剂，可用于研究黄斑变性和与遗传病与畸形相关的疾病。

Erlotinib hydrochloride (NSC 718781) 抑制EGFR 激酶的IC50为 2 nM，用于治疗非小细胞肺癌。

13(S)-HpODE是存在于土豆和智人中的代谢物，是13-HPODE的(S)-对映体，是一种含有过氧基团的脂肪酸，IL-13/13(S)HpODE在A549癌细胞凋亡过程中刺激MAO-A介导的细胞内ROS生成和p53以及p21的诱导，通过上调p53和p21的表达促进HCT116和CCF52细胞的凋亡，构成IL-13 > 15-LO>13(S)HpODE > PPARγ>MAO-A > ROS > p53>p21轴。