EGFR

SIQ17是一种EGFR抑制剂，通过占据EGFR的ATP结合位点来抑制其活性，对其IC50值为0.62 nM。与已知药物Erlotinib相比，SIQ17显示出更有效的EGFR-TK抑制活性（IC50～20nM）。SIQ17可用于癌症研究。

VEGFR-IN-4 (Compound 6e) 作为一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，展现出了显著的抗增殖效果。该化合物在 HCC827 细胞上的IC50值达到24.6nM。

EGFR-IN-112 (SPP10) 作为一种有效的EGFR激酶抑制剂，其IC50值对MCF-7, H69AR 和PC-3癌细胞分别为2.31±0.3μM、3.16±0.8μM及4.2±0.2μM。此外，该化合物还表现出针对癌细胞的选择性细胞毒性。

EGFR-IN-97（compound 6q）作为一种EGFR抑制剂，对Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S和Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S细胞展示了显著的抑制效果，IC50值分别为0.42 μM和0.41 μM。此外，该化合物在0.8 μM浓度下能有效促进NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S细胞的凋亡（apoptosis）。

ZM-306416 hydrochloride (CB 676475), 作为一种针对VEGFR的有效抑制剂，其对KDR和Flt的IC50分别为0.1 μM和2 μM。此外，该化合物亦能抑制EGFR，其IC50值低于10 nM。

HVH-2930 是一种针对热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂，能通过降低HSP90客户蛋白，如HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和survivin的水平来抑制细胞活性。在对 Trastuzumab 敏感的 BT474 细胞和对 Trastuzumab 抗性的 JIMT-1 细胞中，其 IC50 值分别为 6.86 μM 和 4.42 μM，显示出显著的细胞抑制效果。此外，HVH-2930 在小鼠模型中展示了抗肿瘤效果，并且在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。

EGFRT790M/L858R-IN-7（Compound 72）作为一种新型嘧啶类化合物，能够有效抑制带有T790M和L818R突变的EGFRL（在0.05 μM浓度下，抑制率达到93%）。通过特异性结合至EGFR的激酶域，此化合物进一步阻断了其磷酸化活性。

EGFR/AURKB-IN-1（compound 7）是一种针对EGFR和AURKB的双靶点抑制剂，具有强大的抑制效果。其针对L858R EGFR的IC50为0.07 μM，针对AURKB的IC50为1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1能够有效结合到EGFR的疏水区I或αC螺旋外的袋及AURKB的后袋，通过此机制抑制肿瘤细胞的生长、分裂及转移，常用于癌症的基础研究。

EGFR-IN-105 (Compound 5b) 作为一种EGFR2抑制剂，展示出0.68 μM的IC50值。此化合物不仅具备抗癌活性，还能诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)，主要用于胰腺癌的实验研究。

ZN-A-1041抑制BT474细胞中的HER2和H838细胞中的wt-EGFR，IC50s分别为9.5 nM和12 μM。ZN-A-1041适用于癌症和炎症研究。

EGFR-IN-91 (compound 9) 是一种可口服的有效EGFR抑制剂，能够透过血脑屏障。它能够抑制EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S，并在异种移植 (PDX) 小鼠模型中引发肿瘤消退。EGFR-IN-91 有望抑制由EGFR突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

Tyrosine-protein kinase ABL, IC50: 1500 nM

CLM3，一种吡唑并嘧啶衍生物，兼具多酪氨酸激酶抑制功能。该化合物对内皮细胞和癌细胞展现出抗增殖及促凋亡的活性，且这种活性在SN38的协同作用下得到增强。其主要机制为抑制VEGFR-2、EGFR和RET酪氨酸激酶及相关信号通路的磷酸化。

PROTACEGFRdegrader 12（example 1）是一种针对EGFR的PROTAC降解剂，能够有效降解EGFR突变型，而对EGFRWT的降解作用不明显。PROTACEGFRdegrader 12在EGFRL858R-T790M（NCI-H1975细胞）、EGFRL858R（NCI-H3255细胞）、EGFRL858R-T790M-L797S（NCI-H1975+CS细胞）的IC50均小于50 nM。

PROTACEGFRdegrader 13 (compound 106) 是一种EGFR PROTAC降解剂，具有DC50小于0.1 μM的活性。它能够抑制Ba/F3-TEL-EGFR-T790M-L858R-C797S细胞的增殖，IC50为15.6 nM。此化合物可用于涉及EGFR的癌症研究。

EGFRLigand-Linker Conjugates 1 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物，包含 EGFR 配体和 PROTAC 连接子，用于募集 E3 连接酶。EGFRLigand-Linker Conjugates 1 可用于合成 PROTACEGFRdegrader 3。

MX69-102（compound MX69-102）为MDM-2/p53抑制剂，具备诱导MDM2降解及激活p53的功能，从而导致癌细胞凋亡。此化合物在SCID小鼠的人MDM2过表达ALL异种移植瘤模型中表现出显著的抑制效果。

PD 173955-Analog1 is a potent c-Src inhibitor known to have activity against a variety of cancers including colon, lung, head and neck carcinoma.

AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base)) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (pIC50: 8.194)。

JAK 3 inhibitor IV (ZM 39923 hydrochloride) 是一种 JAK1/3 抑制剂，pIC50 为 4.4/7.1，对 JAK2 几乎没有活性，对 EGFR 有适度的作用；还发现对转谷氨酰胺酶敏感。

E-4031 dihydrochloride是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

Neratinib-d6是Neratinib的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种可口服的，不可逆的tyrosine kinase抑制剂，能够抑制HER2和EGFR的活性，其IC50值分别为59 nM和92 nM。

Osimertinib-13C,d3，作为13C标记的Osimertinib氘代物，是一种共价结合、口服活性、不可逆且具有突变选择性的EGFR抑制剂。它有效抑制L858R (IC50=12 nM)和L858R/T790M (IC50=1 nM)EGFR，解决了肺癌中由T790M突变引起的EGFR抑制剂耐药问题。

4-DAMP (4-DAMP methiodide) 是一种选择性毒蕈碱 M1 和 M3 亚型受体拮抗剂，可用于研究过敏性鼻炎和心血管疾病。

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。

BAY 2476568 是一种选择性的、高效的 EGFR 抑制剂，能够作用于野生型 EGFR (IC50＜0.2 nM) 和突变型 EGFR (IC50＜0.2 nM) 。

Tarlox-TKI (Kinase inhibitor-1) 是一种 pan-ErbB 抑制剂，是 Tarloxotinib 的活性成分，具有抗肿瘤活性。Tarlox-TKI 抑制 NRG1，抑制HER2 突变体。

AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物，是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的EGFR-C797S 抑制剂，IC50值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。

NSC381467, a potent and orally active inhibitor of the EGFR tyrosine kinase (EGFR-TK), exhibits robust antiproliferative activity, making it a promising candidate for cancer research [1].

NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂，具抗增殖、有抗癌的活性。

Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物，是一种高效、稳定的 EGF 受体相关酪氨酸激酶的抑制剂。

Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。

EBE-A22 (PD153035 Analog 63) 是 PD153035 衍生物，PD153035 能够抑制 ErbB-1 磷酸化，但对 EBE-A22 则无抑制作用。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Nuvenzepine is an antagonist of mAChR. It has the potential for gastrospasm treatment.