EGFR

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。

PD 174265 是一种有效、选择性和可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 为 0.45 nM。

AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。

(E)-AG 556 是有效的、选择性 EGFR 抑制剂。(E)-AG 556阻断 LPS 诱导的促炎因子 TNF-α 的产生。

SDZ281-977 (SDZ-LAP 977) 是 Lavendustin A 的衍生物，具有抗癌和抗增值活性，可抑制人外阴癌细胞的生长。

Tyrphostin AG 112 是一种EGFR 磷酸化抑制剂。

GW 583340 dihydrochloride是一种高效和可口服的双重EGFR/ErbB2（表皮生长因子受体/酪氨酸激酶）抑制剂，并且能够逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride能够选择性地抑制过表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤细胞的生长，在小鼠异种移植模型中抑制80%的肿瘤生长，具有潜在的抗癌活性。

Tyrphostin B44, (+) enantiomer 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，IC50 为 0.86 μM，活性低于 (-) 对映体。

CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化，具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性，IC50值为6400 nM。

PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体，IC50值为 0.7 nM，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。

CL-387785 (WAY-EKI 785) 是一种不可逆的EGFR 抑制剂，IC50为 370 pM。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。

Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂，IC50 为 27 nM。

AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base)) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (pIC50: 8.194)。

EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。

PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂，IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。

PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck/Fyn 抑制剂 (IC50:4/5 nM)，对 EGFR 的效力降低约 100 倍，对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。

Benidipine hydrochloride (Coniel) 是二氢吡啶钙通道阻滞剂, 可用于高血压的研究。

Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物，是一种高效、稳定的 EGF 受体相关酪氨酸激酶的抑制剂。

RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR 抑制剂，IC50值为3 μM。

EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可使细胞在G2/M期阻滞。

AG-825（Tyrphostin C15）是一种具有选择性和竞争性且抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825（Tyrphostin C15）对 HER2 具有抑制作用，在小鼠乳腺癌异种模型中显示出抗癌活性。AG-825（Tyrphostin C15） 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的活性分子，能促进人中性粒细胞的凋亡，可用于研究乳腺癌。

Tarlox-TKI (Kinase inhibitor-1) 是一种 pan-ErbB 抑制剂，是 Tarloxotinib 的活性成分，具有抗肿瘤活性。Tarlox-TKI 抑制 NRG1，抑制HER2 突变体。

JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

SIQ17是一种EGFR抑制剂，通过占据EGFR的ATP结合位点来抑制其活性，对其IC50值为0.62 nM。与已知药物Erlotinib相比，SIQ17显示出更有效的EGFR-TK抑制活性（IC50～20nM）。SIQ17可用于癌症研究。

EGFR-IN-112 (SPP10) 作为一种有效的EGFR激酶抑制剂，其IC50值对MCF-7, H69AR 和PC-3癌细胞分别为2.31±0.3μM、3.16±0.8μM及4.2±0.2μM。此外，该化合物还表现出针对癌细胞的选择性细胞毒性。

EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的EGFR-C797S 抑制剂，IC50值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。

EGFR-IN-51 (Compound 6) is a highly potent EGFR inhibitor, demonstrating strong affinity with IC50 values of 0.493, 102.60, and 461.63 μM, respectively, against EGFR, EGFR L858R-TK, and EGFR T790M-TK targets. Additionally, EGFR-IN-51 exhibits cytotoxicity against cancer cell lines, effectively inducing apoptosis [1].

NSC381467, a potent and orally active inhibitor of the EGFR tyrosine kinase (EGFR-TK), exhibits robust antiproliferative activity, making it a promising candidate for cancer research [1].

EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate is a EGFR protein tyrosine kinase substrate.

Tyrphostin 51 is an effective inhibitor of EGFR kinase.

BIBX 1382 Dihydrochloride prevents Lassa and Ebola virus glycoprotein-dependent cells from entering the body. It can be used as a tool to understand conserved virus-host interactions and suggests that host cell kinases may be targets for broad-spectrum th

EGFR-IN-74 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M 的IC50为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

TZEP7在癌细胞中是一种EGFR kinase抑制剂，具有细胞毒作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它表现出抗凋亡的Bcl-2下调、促凋亡的Bax上调以及caspase水平升高。TZEP7有望用于抗癌剂的研究。

HER2-IN-21 (compound 657994) 是一种IC50值为3.85 μM的人表皮生长因子受体2 (human epidermal growth factor receptor 2) 抑制剂。

EGFR-IN-61（化合物22a）为一种高效EGFR激酶抑制剂，其对L858R/T790M、L858R/T790M/C797S和WT的IC50值分别为42 nM、137 nM和743 nM。此外，EGFR-IN-61对A549和H1975细胞株展现抗增殖效应，其IC50值依次为2.14 μM和1.82 μM。