EGFR

PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck/Fyn 抑制剂 (IC50:4/5 nM)，对 EGFR 的效力降低约 100 倍，对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。

HER2-IN-7 是 HER2 的有效抑制剂。其中 ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7 对 ErbBs (尤其是HER2) 相关疾病表现出研究潜力，包括癌症。

Benidipine hydrochloride (Coniel) 是二氢吡啶钙通道阻滞剂, 可用于高血压的研究。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

SC209 是个 ADC 细胞毒素, 用于合成抗 EGFR 抗体-活性分子偶联 ADC。SC209 是 STRO-002 的代谢物。

HER2-IN-6 是 HER2 的有效抑制剂。HER2-IN-6 具有潜力进行野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的研究。

NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂，在 BK 通道上没有激活作用。

EGFR-IN-49 是一种有效的、选择性的 EGFR 抑制剂，能够作用于 EGFRT790M (IC50: 65.0 nM) 和 EGFRT790M/L858R (IC50: 13.6 nM)。EGFR-IN-49 能够剂量依赖性地诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。

EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate is a EGFR protein tyrosine kinase substrate.

Potent EGFR Degrader (DC50 values are 39.2 nM for wild-type EGFR in OVCAR8 cells and 736 nM for Exon20Ins mutated EGFR in HeLa cells). Also degrades HER2. Comprises the EGFR inhibitor lapatinib (Cat. No. 6811) joined by a linker to a von Hippel-Lindau (VHL) recruiting ligand. Inhibits proliferation of HER2-driven breast cancer cell lines (IC50 = 102 nM for SKBr3 cells).

EGFR-IN-67 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的EGFR 抑制剂 (IC 50 = 0.34 μM)。

DHFR-IN-4 是一种高效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 和 HER2 ，可用于研究胰腺癌。

JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R/T790M/C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858

ALK/EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK/EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R/T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。

Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。

NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂，具抗增殖、有抗癌的活性。

BAY 2476568 是一种选择性的、高效的 EGFR 抑制剂，能够作用于野生型 EGFR (IC50＜0.2 nM) 和突变型 EGFR (IC50＜0.2 nM) 。

Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。

Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物，是一种高效、稳定的 EGF 受体相关酪氨酸激酶的抑制剂。

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

HSP90-IN-13（compound 5k）是一种有效的HSP90抑制剂，具有25.07 nM的IC50值，并对EGFR、VEGFR-2以及Topoisomerase-2展现出多靶点作用。此外，HSP90-IN-13能够在G2/M期阻滞MCF-7细胞周期，并通过线粒体途径诱导细胞凋亡(apoptosis)。

SU5204 (3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one) 是酪氨酸激酶抑制剂，是 SU5025 的类似物，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50分别为 4 和 51.5 μM。

4-DAMP (4-DAMP methiodide) 是一种选择性毒蕈碱 M1 和 M3 亚型受体拮抗剂，可用于研究过敏性鼻炎和心血管疾病。

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。

Nuvenzepine is an antagonist of mAChR. It has the potential for gastrospasm treatment.

NSC381467, a potent and orally active inhibitor of the EGFR tyrosine kinase (EGFR-TK), exhibits robust antiproliferative activity, making it a promising candidate for cancer research [1].

AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物，是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

EBE-A22 (PD153035 Analog 63) 是 PD153035 衍生物，PD153035 能够抑制 ErbB-1 磷酸化，但对 EBE-A22 则无抑制作用。

EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的EGFR-C797S 抑制剂，IC50值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。

EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可使细胞在G2/M期阻滞。

AG-825（Tyrphostin C15）是一种具有选择性和竞争性且抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825（Tyrphostin C15）对 HER2 具有抑制作用，在小鼠乳腺癌异种模型中显示出抗癌活性。AG-825（Tyrphostin C15） 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的活性分子，能促进人中性粒细胞的凋亡，可用于研究乳腺癌。

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。