EGFR

AST5902 是 Alflutinib 的活性代谢物。

Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。

Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以EGFR 为主要靶点，IC50为 0.6 nM。

Epitinib 是一种选择性的、能够透过血脑屏障的、口服具有活力的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。Epitinib 能够用于研究癌症。

Potent EGFR Degrader (DC50 values are 39.2 nM for wild-type EGFR in OVCAR8 cells and 736 nM for Exon20Ins mutated EGFR in HeLa cells). Also degrades HER2. Comprises the EGFR inhibitor lapatinib (Cat. No. 6811) joined by a linker to a von Hippel-Lindau (VHL) recruiting ligand. Inhibits proliferation of HER2-driven breast cancer cell lines (IC50 = 102 nM for SKBr3 cells).

BAY 2476568 是一种选择性的、高效的 EGFR 抑制剂，能够作用于野生型 EGFR (IC50＜0.2 nM) 和突变型 EGFR (IC50＜0.2 nM) 。

Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R/T790M).

EGFR-IN-76 是 一种有有效的 EGFR 抑制剂。

SC209 是个 ADC 细胞毒素, 用于合成抗 EGFR 抗体-活性分子偶联 ADC。SC209 是 STRO-002 的代谢物。

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。

Nazartinib is an EGFR inhibitor. Nazartinib S-enantiomer is the less active S-enantiomer of Nazartinib.

Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59/92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物，是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂，具抗增殖、有抗癌的活性。

Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。

CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。

NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂，在 BK 通道上没有激活作用。

(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin AG 99) 是一种 EGFR 抑制剂。

(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入，也能够抑制BTK。

Sevabertinib (BAY 2927088) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。

EAI045是突变体EGFR 的变构抑制剂，在10 μM ATP 时抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。

AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

Neratinib-D6是Neratinib (T2325)的氘代物。Neratinib (HKI-272)是一种可口服的，不可逆的tyrosine kinase抑制剂，能够抑制HER2和EGFR的活性，其IC50值分别为59 nM和92 nM。

Tesevatinib tosylate (XL-647 tosylate) 是一种口服型、能渗透血脑屏障的EGFR抑制剂。此化合物在GBM12和GBM6模型中的IC50分别为11 nM和102 nM，有效降低细胞活性。此外，Tesevatinib tosylate 同时对HER2、VEGFR2和Src展现出较强的抑制作用，其IC50值分别为16.1 nM、1.5 nM和10.3 nM，显示出显著的抗肿瘤活性及抑制肿瘤增殖的能力。

Osimertinib-13C,D3，作为13C标记的Osimertinib (T2490) 氘代物，是一种共价结合、口服活性、不可逆且具有突变选择性的EGFR抑制剂。它有效抑制L858R (IC50=12 nM)和L858R/T790M (IC50=1 nM)EGFR，解决了肺癌中由T790M突变引起的EGFR抑制剂耐药问题。

Afatinib-D6 is a deuterium-labeled Afatinib. Afatinib (T21312) is an irreversible EGFR family inhibitor.

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种口服活性的JNK抑制剂，其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为61, 7和6 nM。它能够选择性地抑制ERK1、p38α和EGFR，IC50值分别为0.48、3.4和0.38 μM。在急性大鼠PK-PD模型中，（3S）-Tanzisertib (hydrochloride) 能抑制LPS诱导的TNFα生成，适用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。

Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)

Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin-3-O-glucoside chloride) 是从 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的膳食酚类物质。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，可诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用，抑制 EGFR，抑制血小板聚集。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗肿瘤活性，通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路发挥作用。

SU 4313 是一种生物活性化学品。

Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中，该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。